垂體激素主要由前葉產生，垂體后葉并不分泌激素，只貯存和釋放下丘腦所產生的抗利尿激素 (ADH)及催產素。垂體激素受下丘腦神經激素及相應靶腺激素等的調節。垂體前葉分泌下列激素：促甲狀腺激素(TSH)，促腎上腺皮質激素(ACTH)，黃體生成激素(LH)、卵泡刺激素(FSH)、生長激素(GH)、泌乳素(PRL)，LH及FSH又稱促性腺激素 (GnH)。上述六種為具有明顯生理活性作用的多肽或蛋白激素。其中TSH、LH及FSH為糖蛋白，分子結構上各具有α-及β-二個亞基，它們的α-亞基基本相同，而β-亞基各異，大部分的抗原決定簇在其特異的β-亞基上，但其生物活性的保持必需有α-、β-結合的完整分子結構。過去認為垂體前葉尚分泌黑素細胞刺激素(MSH)，但在化學結構上，β-MSH為β-趨脂素(β-LPH)分子中的一個片段(第41～58個氨基酸)，α-MSH也只是ACTH分子中氨基端的一個片段 (第1～13個氨基酸)，1974年研究發現無論α-MSH或β-MSH均不存在于正常人血漿及垂體提液中，可能僅屬在提取時從趨脂素等大分子中取得的片段，但在有明顯中葉的動物中可能有MSH分泌。 垂體前葉激素中，ACTH、TSH、LH、FSH分別作用于其周圍靶腺;腎上腺皮質、甲狀腺及性腺，促進相應激素的合成及釋放，GH雖無明確靶腺，但對骨胳的生長作用卻是通過促進肝臟產生一種生長激素介質(SM)，又名硫酸化因子(SF)(見“生長激素”條)，PRL則作用于乳腺刺激乳汁分泌，在嚙齒類動物中尚有維持黃體分泌作用。垂體激素受下丘腦釋放激素(因子)及各個靶腺激素等的反饋調節。此外，垂體前葉ACTH細胞還同時產生β-趨脂素，其生理意義尚欠清楚，分子結構中含有β-MSH及一些內啡肽、腦啡肽分子的氨基酸順序(見“促腎上腺皮質激素及β-趨脂素”條)。垂體后葉中貯藏著ADH，受血漿滲透壓增高或血容量不足等刺激后分泌入血循環，主要作用于腎遠曲小管及集合管，使水分回吸收增加而尿濃縮為高滲液，從而調節體內水總量、有效血容量、滲透壓及血壓等作用。催產素的作用主要為刺激分娩時子宮收縮，促進分娩后泌乳，但也有輕度抗利尿作用。
