偏頭痛是血管性頭痛中最常見者，常為一側性疼痛，有時伴有惡心、嘔吐、怕聲、畏光等。痛前可有視覺障礙等先兆，偏頭痛的發病機制復雜，尚未完全闡明，先兆期有神經系統體征和癥狀，此時大腦血流銳減。腦組織缺血，可能和5-HT從血小板中釋放有關。典型偏頭痛常是局部充血。繼有延展性血流減少，腦內以及顱外血管中血流增加，血管脈搏動振幅增高，顱內動脈增高更明顯。心管腔擴大及動、靜脈吻合支開放是頭痛發作機制之一。前列腺素、神經激肽、乙酰膽堿、組胺等代謝障礙以及內分泌功能紊亂也與偏頭痛發病有關。尤其是5-HT代謝和此病發病機制有密切關系。為此臨床常用藥物為5-HT拮抗藥，如麥角胺、美西麥角以及舒馬曲坦等;另外還有抗組胺藥，如苯噻啶、賽庚啶等，還有鈣拮抗藥，如尼莫地平以及腎上腺受體阻斷藥，如吲哚洛爾等。
