頭孢菌素類是以冠狀頭孢菌培養得到的天然頭孢菌素C作為原料，經半合成改造其側鏈而得到的一類抗生素，也屬于β-內酰胺類抗生素。又稱“先鋒霉素類”。 為一族廣譜半合成強殺菌抗生素。按其發明年代的先后和抗菌能力的不同而分為一、二、三代。包括 先鋒霉素Ⅰ-Ⅷ，頭孢硫咪、頭孢羥 唑、頭孢羥氨芐、頭孢去甲噻肟及頭霉 素的衍生物和羥羧氧酰胺菌素等。 【抗菌譜】 (1)第一代頭孢菌素主要對β-溶血鏈球菌和其他鏈球菌、葡萄球菌(包括產酶菌株)、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、沙門氏菌、志賀氏菌等敏感。本類抗生素對革蘭氏陰性菌的β-內酰胺酶抵抗力較弱，因此革蘭氏陰性菌對其較易產生耐藥性。 (2)第二代頭孢菌素對革蘭氏陽性菌的抗菌能力與第一代相近或比第一代稍低，而對革蘭氏陰性菌的表現較為優異，表現在： ① 抗酶能力強，一些革蘭氏陰性菌(如大腸桿菌)易對第一代頭孢耐藥，第二代常對其有效; ② 抗菌譜廣，第二代較第一代抗菌譜有所擴大，對奈瑟菌、部分吲哚陽性變形桿菌、部分枸櫞酸桿菌、部分腸桿菌均有抗菌作用。 (3)第三代頭孢菌素對革蘭氏陽性菌的效能普遍低于第一代，對革蘭氏陰性的作用較第二代更為優秀，抗菌譜更廣，耐酶能力更強。 【毒副作用】 (1)過敏反應：可致皮疹、哮喘、血管神經性水腫、過敏性休克等。頭孢菌素的過敏性休克類似于青霉素。兩類藥有不同程度的交叉過敏反應。一般來說，對青霉素過敏者約有10%～ 30%對頭孢菌素過敏，而對頭孢菌素過敏者絕大多數對青霉素過敏。 (2)胃腸道反應和菌群失調：頭孢菌素可致惡心、嘔吐、食欲不振等反應。第二、三代頭孢菌素能強力地抑制腸道菌群，可致菌群失調，嚴重時引起二重感染。 (3)肝毒性：多數頭孢菌素大劑量應用時會引起轉氨酶、堿性磷酸酶、膽紅素等的升高。 (4)腎毒性：大多數頭孢菌素由腎臟排泄，偶可導致血尿素氮升高、少尿、蛋白尿，與速尿或氨基糖甙類抗生素合用，腎損害加劇。 (5)凝血功能障礙：頭孢菌素會抑制腸道菌群產生維生素K，因此具有潛在的致出血作用
