木脂素是一類由2分子或3分子苯丙基以不同形式聚合而成的天然有機化合物,多分布于被子植物和裸子植物??煞譃閮纱箢悾?由兩分子苯丙基衍生物通過其側鏈β-位聚合的化合物稱為木脂素。由一分子苯丙基的側鏈,與另一分子的苯環連接,或兩部分以氧原子連接的化合物稱為新木脂素。此外還有由三分子苯丙基聚合的化合物,稱為倍半木脂素(sesquilignan);由黃酮或查爾酮與苯丙烯衍生物縮合的化合物, 稱為黃酮木脂素(flavonolignan)或查爾酮木脂素(xanthonolignan)等。木脂素由兩分子苯丙基β-碳縮合后,側鏈γ-碳上的含氧基團又可相互脫水縮合形成取代的四氫呋喃,半縮醛、內酯四氫萘或環辛烯等結構。所以木脂素還可分為更多類型。如單環氧木脂素(monoe-poxy lignan)、木脂內酯(lignanolide)、環木脂素(cycloli-gnan)等。從植物界已分得200多個木脂素,100多個新木脂素。中藥五味子、刺五加、了哥王、絡石、牛蒡子、遠志、連翹、紅花、細辛等,都含有木脂素。 在植物中木脂素以游離的或甙的形式存在,絕大部分都有光學活性,游離者多為無色結晶,某些新木脂素為油狀物??扇苡谟袡C溶劑,難溶或不溶于水。甙類在醇類或水中溶解度較大,可被酸水解。提取木脂素常先用甲醇或乙醇提出總木脂素,再經色譜法或分步結晶法等,分離單一成分。 多數木脂素類成分遇濃硫酸能顯色。如果分子中含有酚羥基則能與一些酚類試劑,如三氯化鐵試劑、堿性重氮化對氨基苯磺酸試劑等反應而呈現不同的顏色。有些木脂素能與五氯化銻的四氯化碳溶液反應而顯色,如鬼臼脂素現棕黃色,α-足葉草脂素現紫色等。 許多木脂素類成分由于飽和的環狀結構部分可能有立體異構體存在。已經見到某些中藥中存在的木脂素成分性質不穩定,受酸或堿的影響,容易異構化,轉變為其立體異構體。例如鬼臼脂素具有顯著的抗癌作用,在堿性溶液中很容易轉變為苦鬼臼脂素 (Picrop-odophyllin): 若受三氯化磷的影響,則C1-OH轉位生成表鬼臼脂素 (Epi-podophyllotoxin),苦鬼臼脂素及其衍生物均無抗癌的活性。 已發現具有抗癌、抗真菌、殺蟲、升白細胞、降低谷丙轉氨酶、保肝、止咳、瀉下等活性的各種木脂素,但作為藥用的不多。鬼臼木脂素的衍生物用作抗癌藥,五味子中的木脂素有降谷丙轉氨酶作用,用以治療肝炎。