N-硝基二乙胺-d10是氘標記的N-硝基二甲胺[1]。N-亞硝基二乙胺(二乙基亞硝胺)是一種強效的致癌二烷基亞硝胺。N-亞硝基二乙胺主要存在于煙草煙霧、水、切達干酪、腌制、油炸食品和許多酒精飲料中。N-亞硝基二乙胺負責與DNA修復/復制相關的核酶的變化。N-亞硝基二乙胺導致所有動物物種的各種腫瘤。主要靶器官是鼻腔、氣管、肺、食道和肝臟。
二苯亞甲基甘氨酸芐酯是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
SB-273005是一種有效的非肽口服活性整合素拮抗劑,αvβ3受體和αvβ5受體的Kis分別為1.2 nM和0.3 nM【1】。
Boc-AAG-pNA是一種甘氨酸內肽酶底物。Boc-AAG-pNA可用于檢測酰胺酶活性甘氨酸內肽酶[1]。
LTD4 antagonist 1 是一種有效有效的白三烯 D4 (leukotriene D4 , LTD4) 拮抗劑,Ki 值為 0.57 nM。
1,4-萘醌-d6是氘標記的1,4-萘酮[1]。1,4-萘醌是抑制MAO(單胺氧化酶)和DNA拓撲異構酶活性的潛在藥效團,后者與抗腫瘤活性有關[2]。
Manidipine是鈣離子通道阻斷劑,有降壓作用。
β-Endorphin, human 是存在于垂體和下丘腦中的重要的內源性肽,為阿片樣 (opioid) 受體激動劑,尤其對 μ-opioid 受體和 δ-opioid 受體的親和性更高；β-Endorphin, human 具有鎮痛的功效。
Ruxolitinib phosphate是一種有效的 JAK1/2 抑制劑, IC50 分別為3.3 nM/2.8 nM,比JAK3選擇性高130倍。
M4-mAChR激動劑-1(化合物10a)是一種有效的M4-mAChR激動劑,對人M4[1]的EC50>10μM。
PDE5-IN-5(化合物11)是一種有效的選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑,IC50為2.0 nM[1]。
N-(叔丁氧羰基)-D-蘇氨酸甲酯是蘇氨酸衍生物[1]。
Suprofen-d3(TN-762-d3)是氘標記的Suprofen。舒洛芬(TN-762)是一種非甾體抗炎藥(NSAID)[1][2]。
amyloid P-IN-1有利于在疾病或功能失調的治療中消耗血清淀粉樣蛋白P組件(SAP),包括淀粉樣變,阿爾茨海默病,2型糖尿病和關節炎。
Febuxostat impurity 8 是 Febuxostat 一種雜質。Febuxostat 是選擇性黃嘌呤氧化酶 (XO) 抑制劑,Ki 為 0.6 nM。
Biotin NHS是用于制備生物素化表面或多肽的氨基反應性生物素試劑。
CDD0102 是一種有效的 M1 毒蕈堿 (Muscarinic) 受體激動劑。
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突變選擇性的 EGFR 抑制劑,有效抑制單突變體 EGFR (T790M) 和雙突變體 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50=＜1nM) 和 ex19del/T790M),并且可以抑制單一功能獲得性突變 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗腫瘤活性。
(2S,3R)-2,3,4-三羥基丁醛-13C-1是13C標記的(2S、3R)-2,3,4-三羥基丁醛[1]。
化合物17O(ic50=14.0 nm,NCI-H460)和17p(ic50=2.9 nm,NCI-H460)和呋喃基團在納摩爾水平上對多種人類癌細胞系顯示出有效的細胞毒活性。
H-Pro-Pro-Pro-OH是一種三脯氨酸。
Boc-Gly-Lys-Arg-AMC是一種可以通過肽篩選發現的多肽。肽篩選是一種主要通過免疫測定匯集活性肽的研究工具。肽篩選可用于蛋白質相互作用、功能分析、表位篩選,特別是在制劑研發領域[1]。
tans-4-羥基-D-脯氨酸甲酯鹽酸鹽是一種不可切割的ADC連接物,用于合成抗體藥物結合物(ADC)。tans-4-羥基-D-脯氨酸甲酯鹽酸鹽也是一種基于烷基鏈的PROTAC連接劑,可用于合成PROTAC[1][2]。
鹽酸洛沙平是一種口服活性多巴胺抑制劑、5-HT受體拮抗劑,也是一種二苯并惡嗪類抗精神病藥物[1][4]。
BI-671800 是高特異性的、有效的前列腺素 D2 受體 (DP2/CRTH2) 的拮抗劑,其對人和小鼠 CRTH2 轉染細胞中 PGD2 結合 CRTH2 的 IC50 值分別為 4.5 nM 和 3.7 nM[1]。有治療哮喘的潛能[2]。
5'(R)-C甲基腺苷是嘌呤核苷類似物。嘌呤核苷類似物具有廣泛的抗腫瘤活性,靶向惰性淋巴系統惡性腫瘤。這一過程中的抗癌機制依賴于抑制DNA合成、誘導細胞凋亡等[1]。
Brazikumab(AMG 139)是一種人IgG2單克隆抗體,選擇性結合IL-23的p19亞基,人IL-23的KD為0.138nM。Brazikumab可用于克羅恩病的研究[1]。