Paclitaxel是一種有效的抗癌藥物,可以促進微管 (microtubule (MT)) 組裝,抑制MT解聚,并改變有絲分裂和細胞增殖所需的微管動力學。
CC-885-CH2-PEG1-NH-CH3是一種新降解物,可用于合成抗體新降解物結合物(AnDC)[1][2]。
Tubulysin A(TubA)是黏液性細菌的產物,體外具有抗血管生成、抗有絲分裂、抗增殖的作用。
SG2057(DRG16)是一種PBD二聚體,含有一個戊基二氧基連接,該連接選擇性地結合形成DNA鏈間和鏈內交聯加合物的DNA小凹槽中的序列。SG2057是一種高活性抗腫瘤劑[1]。
Aldoxorubicin (INNO-206) hydrochloride (是多柔比星 (DNA 拓撲異構酶 II 抑制劑) 的白蛋白結合前體,在酸性條件下從白蛋白中釋放出來。 Aldoxorubicin hydrochloride (INNO-206) 在各種癌細胞系和小鼠腫瘤模型中具有有效的抗腫瘤活性。
半星霉素衍生物-1是半星霉素衍生物。半星霉素衍生物-1可用于合成抗體-藥物結合物(ADC)[1]。
DM1 SMe是IMGN901中Maytansinoid的一種非結合形式。在一組人類腫瘤細胞系中,DM1 SMe的IC50范圍為0.003至0.01 nM,約為母體藥物美坦辛的3-10倍[1]。
Py-MPB-amino-C3-PBD 是一種細胞毒性藥物,可作為 ADC 的有效載荷。具有抗微生物活性。
MMAF hydrochloride是抑制細胞分裂的抗微管蛋白劑; 抑制H3397細胞生長的IC50值為105 nM。
Doxorubicin hydrochloride是一種有細胞毒性的蒽環類抗生素,用于治療多種癌癥。 Doxorubicin 在癌細胞中起作用的可能機制是嵌入 DNA 和破壞 topoisomerase-II 介導的DNA修復。
NH2雙環[1.1.1]戊烷-7-MADC-DCPT(化合物I)是一種拓撲異構酶I抑制劑,可通過共軛抗體靶向傳遞至細胞,在體內和體外具有良好的ADC活性[1]。
Clezutoclax是一種有效的有效載荷,也是Bcl-XL抑制劑。Clezutoclax可用于合成抗體-藥物偶聯物(ADC)[1]。
Sandramycin 是一種從 Nocardioides sp 的培養液中分離出來的一種環狀十肽抗菌素。Sandramycin 也可以有效地結合 DNA,并且是一種 ADC 的毒素分子。Sandramycin 對革蘭氏陽性細菌 (Gram-positive bacteria) 具有活性,并具有有效的抗腫瘤活性。
ε-Amanitin,從多種蘑菇中分離出的環狀肽,可有效與 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 結合并抑制其活性。
Maytansinoid B是一種ADC細胞毒素。Maytansinoid B可用于與抗體綴合形成抗體藥物綴合物(ADC)。Maytansinoids被稱為抗有絲分裂劑,與微管蛋白結合并抑制微管組裝。Maytansinoids在細胞周期中誘導G2/M阻滯,以誘導凋亡[1][2]。
Doxorubicin 是一種有細胞毒性的蒽環類抗生素,用于治療多種癌癥。 Doxorubicin 在癌細胞中起作用的可能機制是嵌入 DNA 和破壞 topoisomerase-II 介導的DNA修復。
MMAF-Ome 是 ADC 的一部分,能夠抑制 MDAMB435/5T4,MDAMB361DYT2,MDAMB468 和 Raji (5T4-) 這四種腫瘤細胞, IC50 值分別為 0.056 nM,0.166 nM,0.183 nM 和 0.449 nM。
二氯乙酸DMEA-PNU-159682(分子D12)是一種ADC細胞毒素分子,包括來自肝微粒體的阿霉素(MMDX)的代謝產物和強效ADC細胞毒素PNU-159682[1][2]。
DC4SMe 是 DNA 烷化劑 DC4 的磷酸鹽前藥,可用于合成抗體-藥物偶聯物 (ADC)。DC4SMe 對 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌細胞的 IC50 值分別為 1.9 nM, 2.9 nM, 和 1.8 nM。DC4SMe 可用于靶向治療癌癥。
Polyketomycin 是一種從鏈霉菌屬中分離的四環醌糖苷抗生素。Polyketomycin 抑制革蘭氏陽性細菌 (Gram-positive bacteria) 的生長,其 MIC 值小于 0.2 μg/mL。Polyketomycin 具有抗菌,抗癌,抗瘧疾的作用。
糖皮質激素受體激動劑-1Ala-Ala-Mal(化合物88)是一種糖皮質激素,是糖皮質激素的受體激動劑。糖皮質激素受體激動劑-1Ala-Ala-Mal可與阿達木單抗(HY-P9908)偶聯以制備ADC[1]。
Rebeccamycin,一種抗腫瘤抗生素,抑制 DNA 拓撲異構酶 I (DNA topoisomerase I)。Rebeccamycin 通過毒害拓撲異構酶 I 發揮其主要的抗腫瘤作用,對蛋白激酶 C 和拓撲異構酶 Ⅱ 的作用較小。
Mensacarcin 是一種高度復雜的聚酮類化合物,在腫瘤細胞系中普遍具有強烈的抑制細胞生長的作用,并可能誘導黑色素瘤細胞的凋亡 (apoptosis)。Mensacarcin 靶向線粒體 (mitochondria),影響線粒體的能量代謝,激活 caspase 依賴的凋亡途徑。Mensacarcin 是一種抗生素,也可作為抗體偶聯藥物 (ADCs) 的細胞毒性成分。
DC4 是一種 ADC 毒性小分子,可用于合成抗體-藥物偶聯物 (ADC)。DC4 可用于靶向治療癌癥。
Daunorubicin hydrochloride是具有有效抗腫瘤活性的DNA拓撲異構酶II抑制劑。
Exatecan中間體1(化合物6)是Exatecan(DX-8951、HY-13631)的中間體。Exatecan是一種抗癌劑,屬于喜樹堿類似物類。Exatecan通過與DNA相互作用干擾腫瘤細胞的增殖和分裂,從而抑制腫瘤生長。Exatecan主要用于研究多種癌癥,包括卵巢癌、肺癌和乳腺癌[1][2]。
DC41-SMe 是一種 DC1 衍生物,對 Ramos、Namalwa 和 HL60/s 細胞顯示細胞毒性,IC50 值為 18-25 pM。DC1,CC-1065 的簡化類似物,是用于靶向治療癌癥的細胞毒性 DNA 烷基化酶的抗體偶聯物。
半星霉素((-)-hemisterlin)是一種抗有絲分裂的海洋天然產物,具有強大的抗癌作用。半星霉素可作為抗體-藥物綴合物(ADC)中的細胞毒性有效載荷(ADC細胞毒素)[1]。
β-Amanitin 是毒蘑菇中的一種環肽毒素。β-Amanitin 抑制真核RNA聚合酶 II 和 III (RNA polymerase II/III)。β-Amanitin 抑制蛋白質合成。β-Amanitin 可以用來作為抗體偶聯藥物 (ADCs) 的細胞毒性成分。
Maytansinol抑制微管組裝且誘導微管解, 與輻射聯用, 用于果蠅和人類癌細胞。