Drug-Linker Conjugates for ADC-生物活性化合物分類 - 化源網

抗體藥物偶聯物（ADC）是制藥工業中快速擴展的領域。它們包含所需的單克隆抗體，活性細胞毒性藥物和合適的接頭。目前有超過30種ADC處于臨床前或臨床開發階段，可能需要進一步改進以增強這些ADC的治療潛力。單克隆抗體（mAb）在從基礎研究到疾病治療的許多應用中具有很大用途。 Drug-Linker Conjugates可以擴展單克隆抗體的效用并提高其效力和有效性;因此，抗體用作將有毒有效負載靶向并遞送至所選患病組織的手段。 Drug-Linker與抗體的位點特異性結合可能涉及mAb的基因工程，以引入離散的，可用的半胱氨酸或非天然氨基酸與正交反應性官能團處理，如醛，酮，疊氮基或炔基標簽。這些位點特異性方法不僅增加了ADC的均一性，而且還能夠利用除硫醇或胺之外的反應性部分的新型生物正交化學。使用蛋白酶可切割接頭將細胞毒性藥物單甲基auristatin E（MMAE）與三種曲妥珠單抗變體綴合，并顯示體內治療功效。接頭-MMAE綴合物用于美國FDA批準的ADC，Brentuximab vedotin。在臨床試驗中也存在采用接頭-MMAE綴合物的ADC，例如Enfortumab vedotin和Glembatumumab vedotin。

NAMPT抑制劑-接頭2

NAMPT inhibitor-linker 2 為 ADC 的一部分,由一種 NAMPT 的抑制劑作為有效載荷和一個連接物組成。ADC-4 由一個 NAMPT inhibitor-linker 2 和一個 anti-c-Kit 單克隆抗體組成,對表達 c-Kit 的細胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 細胞,IC50 值分別為 <7 pM 和 40 pM。

CAS號：2241014-82-2
分子式：C₃₄H₃₃FN₆O₅
分子量：624.66
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：N/A
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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Mal-PEG2-VCP-Eribulin

Mal-PEG2-VCP-Eribulin 由 ADC linker (Mal-PEG2-VCP) 和 Eribulin 耦聯而成。Eribulin 是一種獨特的微管 (microtubule) 抑制劑,具有抗腫瘤活性。Mal-PEG2-VCP-Eribulin 可用于耦聯抗體。

CAS號：2130869-18-8
分子式：C₇₀H₉₉N₇O₂₁
分子量：1374.57
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：N/A
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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VCP-Eribulin

VCP-Eribulin 由 ADC linker (VCP) 和 Eribulin 耦聯而成。Eribulin 是一種獨特的微管 (microtubule) 抑制劑,具有抗腫瘤活性。VCP-Eribulin 可用于耦聯抗體。

CAS號：2130869-17-7
分子式：C₅₉H₈₆N₆O₁₆
分子量：1135.34
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：N/A
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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MC-Val-Cit-PAB-rifabutin

MC-Val-Cit-PAB-rifabutin 是基于季銨的生物可逆連接,用于靶向遞送,可以改善藥代動力學和治療指數。MC-Val-Cit-PAB-rifabutin 用于體外和體內有效且穩定的抗體-藥物偶聯物 (antibody-drug conjugates) 以治療各種疾病或病癥。

CAS號：2055900-34-8
分子式：C₇₄H₁₀₁N₁₀O₁₇
分子量：1402.65
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：N/A
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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Mertansine(DM1化合物)

Mertansine (DM1)是一種微管蛋白抑制劑,它在微管的末端結合并抑制微管的動態性。 Mertansine是一種抗體可綴合的美登木素生物堿,用于克服與美登素相關的全身毒性并增強腫瘤特異性遞送。

CAS號：139504-50-0
分子式：C₃₅H₄₈ClN₃O₁₀S
分子量：738.288
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：1.33±0.1 g/cm3
沸點：937.1±65.0 °C at 760 mmHg
熔點：190-192 oC
閃點：520.5±34.3 °C

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MC-Val-Cit-PAB-vinblastine

MC-Val-Cit-PAB-vinblastine 是基于季銨的生物可逆連接,用于靶向遞送,可以改善藥代動力學和治療指數。MC-Val-Cit-PAB-vinblastine 用于體外和體內有效且穩定的抗體-藥物偶聯物 (antibody-drug conjugates) 以治療各種疾病或病癥。

CAS號：2055896-92-7
分子式：C₇₄H₉₇N₁₀O₁₅
分子量：1366.62
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：N/A
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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AmPEG6C2-Aur0131

AmPEG6C2-Aur0131是不可酶切的抗-CXCR4藥物連接橋綴合物。

CAS號：1650569-94-0
分子式：C₅₄H₉₂N₆O₁₅
分子量：1065.34
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：N/A
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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乙炔連接-VAL-CIT-PABC-MMAE

Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE是一種抗體偶聯藥物(ADC)。

CAS號：1411977-95-1
分子式：C₆₇H₁₀₆N₁₀O₁₆
分子量：1307.616
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：1.2±0.1 g/cm3
沸點：1312.0±65.0 °C at 760 mmHg
熔點：N/A
閃點：747.3±34.3 °C

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MC-Val-Cit-PAB-Indibulin

MC-Val-Cit-PAB-indibulin 是基于季銨的生物可逆連接,用于靶向遞送,可以改善藥代動力學和治療指數。MC-Val-Cit-PAB-indibulin 用于體外和體內有效且穩定的抗體-藥物偶聯物 (antibody-drug conjugates) 以治療各種疾病或病癥。

CAS號：2055896-95-0
分子式：C₅₀H₅₅ClN₉O₈
分子量：945.48
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：N/A
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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MC-VC-PABC-DNA31

MC-VC-PABC-DNA31 是基于季銨的生物可逆連接,用于靶向遞送,可以改善藥代動力學和治療指數。MC-VC-PABC-DNA31 用于體外和體內有效且穩定的抗體-藥物偶聯物 (antibody-drug conjugates) 以治療各種疾病或病癥。

CAS號：1639352-03-6
分子式：C₇₇H₉₄N₁₀O₂₁
分子量：1495.62
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：N/A
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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浦發銀行-DM4

SPDB-DM4 是 ADC 的一部分,由 maytansinebased payload (DM4) 和 SPDB 連接而成,具有高效的抗腫瘤活性。

CAS號：1626359-62-3
分子式：C₄₆H₆₃ClN₄O₁₄S₂
分子量：995.59
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：N/A
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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ACLYS-PABC-VC-Aur0101

AmPEG6C2-Aur0131是可酶切的抗-CXCR4藥物連接橋綴合物。

CAS號：1438851-17-2
分子式：C₆₆H₁₀₃N₁₃O₁₃S
分子量：1318.67
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：N/A
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin

MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin 是基于季銨的生物可逆連接,用于靶向遞送,可以改善藥代動力學和治療指數。MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin 用于體外和體內有效且穩定的抗體-藥物偶聯物 (antibody-drug conjugates) 以治療各種疾病或病癥。

CAS號：2055896-98-3
分子式：C₅₄H₆₅ClN₉O₉
分子量：1019.60
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：N/A
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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德魯替康

Deruxtecan analog 是連接橋與藥物的偶聯物,是抗體-藥物偶聯物 (ADC) 的一部分。詳細信息請參考專利文獻 WO2017002776A1 中的化合物 1。

CAS號：1599440-13-7
分子式：C₅₂H₅₆FN₉O₁₃
分子量：1034.05
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：1.48±0.1 g/cm3
沸點：1491.1±65.0 °C
熔點：N/A
閃點：N/A

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MC-Val-Cit-PAB-dimethylDNA31

MC-Val-Cit-PAB-dimethylDNA31 是基于季銨的生物可逆連接,用于靶向遞送,可以改善藥代動力學和治療指數。MC-Val-Cit-PAB-dimethylDNA31 用于體外和體內有效且穩定的抗體-藥物偶聯物 (antibody-drug conjugates) 以治療各種疾病或病癥。

CAS號：1639352-06-9
分子式：C₇₈H₁₀₁N₁₀O₁₉
分子量：1482.69
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：N/A
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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CL2-SN-38

CL2-SN-38 是 (ADC) 的一部分,能與抗 trop -2人源化抗體 hRS7 結合?？贵w藥物偶聯物 anti-Trop-2 hRS7-CL2A-SN-38 對多種人體實體腫瘤具有顯著的特異性的抗腫瘤作用。

CAS號：1036969-20-6
分子式：C₈₃H₁₀₇N₁₁O₂₃
分子量：1626.80
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：N/A
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E

MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E 是基于季銨的生物可逆連接,用于靶向遞送,可以改善藥代動力學和治療指數。MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E 用于體外和體內有效且穩定的抗體-藥物偶聯物 (antibody-drug conjugates) 以治療各種疾病或病癥。

CAS號：2055896-77-8
分子式：C₆₈H₁₀₈N₁₁O₁₃
分子量：1287.65
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：N/A
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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將Fmoc-VAL-CIT-PAB-MMAE

Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE是由高效微管抑制劑Monomethyl auristatin E (MMAE)與多肽連接橋Fmoc-Val-Cit-PAB偶聯而成,是抗體偶聯藥物。

CAS號：1350456-56-2
分子式：C₇₃H₁₀₄N₁₀O₁₄
分子量：1345.67
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：N/A
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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磺基-SPDB-DM4

sulfo-SPDB-DM4 是 ADC 的一部分,由 maytansinebased payload (DM4) 與 sulfo-SPDB 連接而成。

CAS號：1626359-59-8
分子式：C₄₆H₆₃ClN₄O₁₇S₃
分子量：1075.66
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：N/A
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib

MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib 是基于季銨的生物可逆連接,用于靶向遞送,可以改善藥代動力學和治療指數。MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib 用于抗體-藥物偶聯物 (antibody-drug conjugates) 以治療各種疾病或病癥,例如腫瘤抗原的過表達。

CAS號：1941168-63-3
分子式：C₅₀H₆₁ClFN₁₀O₉
分子量：1000.53
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：N/A
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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MDPR-VAL-CIT-PAB-MMAE

mDPR-Val-Cit-PAB-MMAE是由高效微管抑制劑Monomethyl auristatin E (MMAE)與多肽連接橋mDPR-Val-Cit-PAB偶聯而成,是抗體偶聯藥物。

CAS號：1491152-26-1
分子式：C₆₅H₁₀₀N₁₂O₁₅
分子量：1289.561
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：1.2±0.1 g/cm3
沸點：1353.3±65.0 °C at 760 mmHg
熔點：N/A
閃點：772.3±34.3 °C

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馬來酰亞胺基己酰-單甲基澳瑞他汀 E

Mc-MMAE 是保護基團 (馬來酰亞氨基己酰) 共軛連接到單甲基 auristatin E (MMAE)。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制劑,是抗體偶聯藥物 (ADC) 中的毒性物質。

CAS號：863971-24-8
分子式：C₄₉H₇₈N₆O₁₀
分子量：911.17800
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：1.144±0.06 g/cm3(Predicted)
沸點：1025.2±65.0 °C(Predicted)
熔點：N/A
閃點：N/A

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MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10

MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10 是基于季銨的生物可逆連接,用于靶向遞送,可以改善藥代動力學和治療指數。MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10 用于抗體-藥物偶聯物 (antibody-drug conjugates) 以治療各種疾病或病癥,例如腫瘤抗原的過表達。

CAS號：1941168-65-5
分子式：C₇₀H₁₀₅N₁₂O₁₂S
分子量：1338.72
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：N/A
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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SMCC-DM1

SMCC-DM1是由連接橋SMCC和DM1連接而成的,用來制備抗體偶聯藥物。DM1 (mertansine),是含硫醇的美登木素生物堿,是一種有效的微管破壞劑。

CAS號：1228105-51-8
分子式：C₅₁H₆₆ClN₅O₁₆S
分子量：1072.612
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：1.4±0.1 g/cm3
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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C-11

C-11 是一種基于 tubulysin 的抗體-藥物偶聯物 (ADCs),對癌細胞具有細胞毒性。

CAS號：2007965-97-9
分子式：C₃₈H₅₈N₆O₇S
分子量：742.97
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：N/A
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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pH-susceptible lactone

pH-susceptible lactone (Drug linker 1)是一種對 pH 敏感的內酯化合物,由 ADC 毒物 SN-38 和 linker 組成。pH-susceptible lactone對 L540cy 細胞和 Ramos 細胞具有細胞毒性,IC50 分別為 113 和 67 ng/mL。

CAS號：2246380-69-6
分子式：C₅₀H₅₄N₆O₂₀S
分子量：1091.06
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：N/A
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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Nitro-PDS-Tubulysin M

Nitro-PDS-Tubulysin M 是基于季銨的生物可逆連接,用于靶向遞送,可以改善藥代動力學和治療指數。MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10 用于抗體-藥物偶聯物 (antibody-drug conjugates) 以治療各種疾病或病癥,例如腫瘤抗原的過表達。

CAS號：1941168-69-9
分子式：C₅₄H₇₃N₈O₁₁S₃
分子量：1106.40
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：N/A
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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MC-Val-Cit-PAB-tubulysin5a

MC-Val-Cit-PAB-tubulysin5a 是基于季銨的生物可逆連接,用于靶向遞送,可以改善藥代動力學和治療指數。MC-Val-Cit-PAB-tubulysin5a 用于體外和體內有效且穩定的抗體-藥物偶聯物 (antibody-drug conjugates) 以治療各種疾病或病癥。

CAS號：2055896-86-9
分子式：C₆₆H₉₆N₁₁O₁₃S
分子量：1283.60
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：N/A
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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VC-MMAD

Vc-MMAD為抗體偶聯藥物(ADC),由Val-Cit作為linker,連接微管抑制劑MMAD。

CAS號：1401963-17-4
分子式：C₇₀H₁₀₄N₁₂O₁₄S
分子量：1369.712
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：1.2±0.1 g/cm3
沸點：1370.7±65.0 °C at 760 mmHg
熔點：N/A
閃點：782.8±34.3 °C

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MC-Val-Cit-PAB-clindamycin

MC-Val-Cit-PAB-clindamycin 是基于季銨的生物可逆連接,用于靶向遞送,可以改善藥代動力學和治療指數。MC-Val-Cit-PAB-clindamycin 用于體外和體內有效且穩定的抗體-藥物偶聯物 (antibody-drug conjugates) 以治療各種疾病或病癥。

CAS號：1639793-13-7
分子式：C₄₆H₇₂ClN₈O₁₁S
分子量：980.63
類別：Drug-Linker Conjugates for ADC

密度：N/A
沸點：N/A
熔點：N/A
閃點：N/A

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