4-Oxofenretinide (4-Oxo-4-HPR) 是 Fenretinide (HY-15373) 的代謝物。4-Oxofenretinid 誘導卵巢、乳腺和神經母細胞瘤細胞系細胞生長抑制。4-Oxofenretinide 引起 G2-M 細胞的顯著積聚。4-Oxofenretinide 通過 caspase-9 誘導癌細胞凋亡 (apoptosis)。
Panaxydol 是從人參的根中分離出來的。Panaxydol 誘導線粒體介導的細胞凋亡 (apoptosis)。Panaxydol 具有潛在的抗癌作用,特別是對于 EGFR 類的癌癥。
Samuraciclib(CT7001)是一種有效、選擇性、ATP競爭性和口服活性CDK7抑制劑,IC50為41 nM。Samuraciclib的選擇性分別是CDK1、CDK2(IC50為578nm)、CDK5和CDK9的45倍、15倍、230倍和30倍。Samuraciclib抑制GI50值在0.2-0.3μM之間的乳腺癌細胞系的生長。Samuraciclib具有抗腫瘤作用[1][2]。
SC75741 是廣泛,有效的 NF-κB 抑制劑,對 p65 的 IC50 為 200 nM。SC75741 以無毒濃度阻斷流感病毒 (IV) 復制。SC75741 先損害 NF-κB 亞基 p65 的 DNA 結合,導致細胞因子,趨化因子和促凋亡因子的表達降低,隨后抑制 caspase 活化和阻斷 caspase 介導的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核輸出。
來那度胺-d5是氘標記的來那度胺。來那度胺(CC-5013)是沙利度胺的衍生物,用作分子粘合劑。來那度胺是一種口服活性免疫調節劑。來那度胺(CC-5013)是泛素E3連接酶cereblon(CRBN)的配體,可通過CRBN-CRL4泛素連接酶選擇性泛素化和降解兩種淋巴轉錄因子IKZF1和IKZF3。來那度胺(CC-5013)特異性抑制成熟B細胞淋巴瘤(包括多發性骨髓瘤)的生長,并誘導T細胞釋放IL-2[1][2]。
石膽酸-d5是氘標記的石膽酸。
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一種有效、選擇性、 ATP 競爭性的 CHK1 和 CHK2 抑制劑,對 CHK1 的 Ki 值為 0.9 nM,IC50 值 <1 nM,對 CHK2 的 IC50 值為 8 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 HT-29 細胞 CHK1 (S296) 和 CHK2 (S516) 的自身磷酸化。Prexasertib Mesylate Hydrate 具有高效抗腫瘤活性,在 HeLa 細胞中,消除 G2/M 檢查點,EC50 值為 9 nM[1]。
2-HBA 是一個有效的 NAD(P)H: 醌受體氧化還原酶 1 (NQO1) 誘導劑,也可以激活半胱天冬酶-3 (caspase-3) 和半胱天冬酶-10 (caspase-10)。
甲基stat是一種有效的組蛋白去甲基化酶抑制劑。Methylstat顯示出低細胞毒性的抗增殖活性。甲基stat誘導細胞凋亡和細胞周期阻滯在G0/G1期。甲基stat增加p53和p21蛋白水平的表達。甲基stat抑制各種細胞因子誘導的血管生成。Methylstat可用作化學探針,以解決其在血管生成中的作用[1][2]。
Alisertib(MLN 8237)鈉是一種口服活性和選擇性極光A激酶抑制劑(IC50=1.2 nM),它與極光A激酶結合,導致有絲分裂紡錘體異常、有絲分裂累積。Alisertib鈉通過靶向白血病細胞中的AKT/mTOR/AMPK/p38通路誘導凋亡和自噬?？鼓[瘤活性[1][2][3]。
抗腫瘤劑-62(化合物47)是一種不釋放的抗腫瘤劑?？鼓[瘤劑-62對四種癌細胞系顯示出抗增殖活性?？鼓[瘤藥物-62激活線粒體凋亡途徑并在G2/M期阻滯細胞周期[1]。
CID755673是高效選擇性的PKD1抑制劑,IC50 of 值為182 nM.
Pentosan Polysulfate是一種半合成藥物,用于治療包括血栓和間質性膀胱炎在內的多種癥狀。
SIRT6激活劑12q是有效的、選擇性的和口服活性的SIRT6激活物,SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5、SIRT6的IC50值分別為171.20、>200、>200和0.58μM。SIRT6激活劑12q抑制細胞生長和遷移。SIRT6激活劑12q誘導G2期細胞凋亡和細胞周期阻滯。SIRT6激活劑12q顯示出抗癌活性[1]。
(E)-Methyl 4-coumarate (Methyl 4-hydroxycinnamate) 在幾種植物中發現,如蔥 (Allium cepa) 或 noni (Morinda citrifolia L.) 葉中。(E)-Methyl 4-coumarate 與 Carnosic Acid 聯用可誘導細胞凋亡,殺死急性髓性白血病細胞,但不能殺死正常的外周血單核細胞。(E)-Methyl 4-coumarate 具有抗氧化和抗菌活性。
Fenobucarb-d3是氘標記的Fenobucarb。滅幼威是一種氨基甲酸酯類殺蟲劑。非諾布卡可通過參與炎癥、氧化應激、變性和凋亡的途徑誘導斑馬魚發育神經毒性【1】。
抗癌劑-110(化合物13)是一種具有良好滲透性的抗癌咪唑并四嗪?？鼓[瘤藥物-110在G2/M期阻斷細胞cycel,并誘導細胞凋亡[1]。
抗癌劑83是一種有效的抗癌劑,抑制LOX IMVI細胞生長,GI50值為0.15 mM?？拱┧幬?3降低線粒體膜電位并誘導DNA損傷,從而誘導白血病細胞凋亡[1]。
Shizukaol D 是從 Chloranthus serratus 中分離出來的二聚倍半萜。Shizukaol D 誘導細胞凋亡并減弱Wnt信號傳導。
MI-1061 是一種有效的,口服可生物利用的,化學穩定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制劑 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 能有效激活 p53,誘導細胞凋亡,并具有抗腫瘤活性。
抗癌劑56(化合物4d)是一種具有藥物相似性的強效抗癌劑,對多種癌細胞系(IC50<3μM)具有抗癌活性?？拱﹦?6誘導細胞周期阻滯在G2/M期,并觸發線粒體凋亡途徑?？拱﹦?6通過積累ROS、上調BAX、下調Bcl-2和激活caspases 3、7、9發揮作用【1】。
CITCO 是一種組成型雄甾烷 (Constitutive androstane) 受體激動劑,抑制腦腫瘤干細胞 (BTSCs) 的生長和擴增。CITCO 是一種咪唑并噻唑衍生物,其作為人 CAR 的選擇性激動劑起作用。CITCO 對于孕烷 X 受體 (PXR) 的 EC50 為 49 nM,并且對其他核受體沒有活性。
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一種有效的 PAK4 抑制劑,IC50 為 14.93 μM。LCH-7749944通過下調 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途徑有效抑制人胃癌細胞的增殖,并誘導凋亡 (apoptosis)。
Roxadustat-d5是氘標記的Roxadustat。Roxadustat是一種口服缺氧誘導因子脯氨酰羥化酶抑制劑(HIF-PHI),通過增加內源性促紅細胞生成素、改善鐵調節和降低hepcidin來促進紅細胞生成[1]。
MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制劑,IC50 值為 1 nM,是其他激酶選擇性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55S 通過誘導細胞周期停滯和凋亡 (apoptosis) 抑制癌細胞的增殖。具有抗腫瘤活性,且對小鼠沒有明顯的毒性。
Tigatuzumab(CS-1008)是一種針對死亡受體5(DR5)的人源化IgG1單克隆抗體。Tigatuzumab在體內誘導癌細胞凋亡并抑制腫瘤生長。Tigatuzumab可用于癌癥研究[1]。
Cynaropicrin 是一種倍半萜內酯,可以抑制腫瘤壞死因子 (TNF-α) 的釋放,在鼠和人巨噬細胞的 IC50 值分別為 8.24 和 3.18 μM。 Cynaropicrin 也抑制軟骨降解因子 (MMP13) 的增加并抑制 NF-κB 的信號傳導。
Polyphyllin VI,一種主要分離自傳統藥用植物 Paris polyphylla 的活性皂甙,具有抗癌活性。Polyphyllin VI 誘導 G2/M 細胞周期停滯并引發細胞凋亡。
NWP-0476 是 BCL-2/BCL-xL 抑制劑。NWP-0476 的結構經過改進,具有微調的 BCL-xL 活性。NWP-0476 可用于復發性T-急性淋巴細胞白血病 (T-ALL) 的研究。