EGFR-IN-59(化合物8c)是一種EGFR抑制劑(IC50=190 nM)和凋亡誘導劑。EGFR-IN-59對非小肺癌細胞系(A549)和正常肺成纖維細胞(WI38)具有細胞毒性,IC50分別為8.62和52.6μM。EGFR-IN-59可用于各種癌癥的研究,如非小細胞肺癌(NSCLC)、頭頸癌、乳腺癌和結直腸癌[1]。
4-Oxofenretinide (4-Oxo-4-HPR) 是 Fenretinide (HY-15373) 的代謝物。4-Oxofenretinid 誘導卵巢、乳腺和神經母細胞瘤細胞系細胞生長抑制。4-Oxofenretinide 引起 G2-M 細胞的顯著積聚。4-Oxofenretinide 通過 caspase-9 誘導癌細胞凋亡 (apoptosis)。
Panaxydol 是從人參的根中分離出來的。Panaxydol 誘導線粒體介導的細胞凋亡 (apoptosis)。Panaxydol 具有潛在的抗癌作用,特別是對于 EGFR 類的癌癥。
Samuraciclib(CT7001)是一種有效、選擇性、ATP競爭性和口服活性CDK7抑制劑,IC50為41 nM。Samuraciclib的選擇性分別是CDK1、CDK2(IC50為578nm)、CDK5和CDK9的45倍、15倍、230倍和30倍。Samuraciclib抑制GI50值在0.2-0.3μM之間的乳腺癌細胞系的生長。Samuraciclib具有抗腫瘤作用[1][2]。
高山酚酸(Aophitolic acid)是一種抗炎的三萜類物質,可在櫟屬植物中發現。山梨醇酸阻斷Akt–NF-κB信號以誘導細胞凋亡。山梨酸誘導自噬。山梨酸具有抗炎活性,并下調NO和TNF-α的產生。山梨酸可用于癌癥和炎癥研究[1][2][3]。
來那度胺-d5是氘標記的來那度胺。來那度胺(CC-5013)是沙利度胺的衍生物,用作分子粘合劑。來那度胺是一種口服活性免疫調節劑。來那度胺(CC-5013)是泛素E3連接酶cereblon(CRBN)的配體,可通過CRBN-CRL4泛素連接酶選擇性泛素化和降解兩種淋巴轉錄因子IKZF1和IKZF3。來那度胺(CC-5013)特異性抑制成熟B細胞淋巴瘤(包括多發性骨髓瘤)的生長,并誘導T細胞釋放IL-2[1][2]。
石膽酸-d5是氘標記的石膽酸。
丁香酰胺(反式丁香酰胺),一種天然酚類化合物,是一種有效的抗氧化劑?？寺寰S胺是一種優秀的活性氧和氧自由基清除劑?？寺寰S胺還具有抗炎和神經保護作用[1][2]?？寺寰S胺是一種抗菌劑,具有對抗人類病原體A型流感H5N1亞型、伊氏錐蟲和幽門螺旋桿菌的活性[3]。
CDK4/6-IN-10是一種有效、選擇性和口服活性的CDK4和CDK6抑制劑,IC50s分別為22 nM和10 nM。CDK4/6-IN-10具有抗腫瘤活性。CDK4/6-IN-10在多發性骨髓瘤(MM)的研究中具有潛力【1】。
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一種有效、選擇性、 ATP 競爭性的 CHK1 和 CHK2 抑制劑,對 CHK1 的 Ki 值為 0.9 nM,IC50 值 <1 nM,對 CHK2 的 IC50 值為 8 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 HT-29 細胞 CHK1 (S296) 和 CHK2 (S516) 的自身磷酸化。Prexasertib Mesylate Hydrate 具有高效抗腫瘤活性,在 HeLa 細胞中,消除 G2/M 檢查點,EC50 值為 9 nM[1]。
甲基stat是一種有效的組蛋白去甲基化酶抑制劑。Methylstat顯示出低細胞毒性的抗增殖活性。甲基stat誘導細胞凋亡和細胞周期阻滯在G0/G1期。甲基stat增加p53和p21蛋白水平的表達。甲基stat抑制各種細胞因子誘導的血管生成。Methylstat可用作化學探針,以解決其在血管生成中的作用[1][2]。
Alisertib(MLN 8237)鈉是一種口服活性和選擇性極光A激酶抑制劑(IC50=1.2 nM),它與極光A激酶結合,導致有絲分裂紡錘體異常、有絲分裂累積。Alisertib鈉通過靶向白血病細胞中的AKT/mTOR/AMPK/p38通路誘導凋亡和自噬?？鼓[瘤活性[1][2][3]。
抗腫瘤劑-62(化合物47)是一種不釋放的抗腫瘤劑?？鼓[瘤劑-62對四種癌細胞系顯示出抗增殖活性?？鼓[瘤藥物-62激活線粒體凋亡途徑并在G2/M期阻滯細胞周期[1]。
腐原酸A是一種天然化合物,可以在夏枯草中找到。腎素酸A誘導轉移性乳腺癌細胞凋亡。腎素酸A可用于糖尿病、炎癥性疾病和癌癥的研究[1]。
SIRT6激活劑12q是有效的、選擇性的和口服活性的SIRT6激活物,SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5、SIRT6的IC50值分別為171.20、>200、>200和0.58μM。SIRT6激活劑12q抑制細胞生長和遷移。SIRT6激活劑12q誘導G2期細胞凋亡和細胞周期阻滯。SIRT6激活劑12q顯示出抗癌活性[1]。
(E)-Methyl 4-coumarate (Methyl 4-hydroxycinnamate) 在幾種植物中發現,如蔥 (Allium cepa) 或 noni (Morinda citrifolia L.) 葉中。(E)-Methyl 4-coumarate 與 Carnosic Acid 聯用可誘導細胞凋亡,殺死急性髓性白血病細胞,但不能殺死正常的外周血單核細胞。(E)-Methyl 4-coumarate 具有抗氧化和抗菌活性。
甘硫苷A是一種黃酮苷,可以在光葉甘草的根中找到。甘硫酰胺A促進胰腺癌細胞PANC-1的凋亡和自噬。甘硫酰胺A可用于癌癥研究[1][2]。
Fenobucarb-d3是氘標記的Fenobucarb。滅幼威是一種氨基甲酸酯類殺蟲劑。非諾布卡可通過參與炎癥、氧化應激、變性和凋亡的途徑誘導斑馬魚發育神經毒性【1】。
酮咯酸(RS37619)半鈣是一種非甾體抗炎藥(NSAID),作為非選擇性COX抑制劑,COX-1和COX-2的IC50分別為20 nM和120 nM。酮咯酸氨丁三醇被用作0.5%的眼用溶液,用于研究過敏性結膜炎、黃斑囊樣水腫、術中瞳孔縮小和術后眼部炎癥和疼痛。酮咯拉化學鈣也是一種DDX3抑制劑,可用于癌癥研究[1][4]。
Malvidin-3-氯化半乳糖苷是一種花青素單體,可誘導肝細胞癌(HCC)細胞周期阻滯和凋亡。Malvidin-3-半乳糖苷氯化物抑制活性氧的產生和積累。Malvidin-3-半乳糖苷氯化物具有抗腫瘤功能[1]。
EGFR激酶抑制劑1是一種有效的EGFR抑制劑,對于WT、l885R/T790M、L858R/T79OM/C797S,IC50s分別為37、1.7、>300nM。EGFR激酶抑制劑1在G0/G1期誘導細胞凋亡和細胞周期阻滯。EGFR激酶抑制劑1抑制細胞運動。EGFR激酶抑制劑1具有抗增殖和抗腫瘤活性[1]。
抗癌劑-110(化合物13)是一種具有良好滲透性的抗癌咪唑并四嗪?？鼓[瘤藥物-110在G2/M期阻斷細胞cycel,并誘導細胞凋亡[1]。
JGB1741(ILS-JGB-1741)是一種有效的特異性SIRT1活性抑制劑,IC50為～15μM。JGB1741是一種弱的SIRT2和SIRT3抑制劑,所有IC50>100μM。JGB1741通過調節Bax/Bcl2比率、細胞色素c釋放和PARP切割增加乙?；痯53水平,導致p53介導的凋亡。JGB1741具有乳腺癌研究的潛力[1]。
抗癌劑83是一種有效的抗癌劑,抑制LOX IMVI細胞生長,GI50值為0.15 mM?？拱┧幬?3降低線粒體膜電位并誘導DNA損傷,從而誘導白血病細胞凋亡[1]。
Shizukaol D 是從 Chloranthus serratus 中分離出來的二聚倍半萜。Shizukaol D 誘導細胞凋亡并減弱Wnt信號傳導。
MI-1061 是一種有效的,口服可生物利用的,化學穩定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制劑 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 能有效激活 p53,誘導細胞凋亡,并具有抗腫瘤活性。
Hederacolchiside A1 是從白頭翁中分離的,通過調節 PI3K/Akt/mTOR 信號通路誘導凋亡,從而抑制腫瘤細胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸蟲病活性,影響體內和體外的寄生蟲生存力。
抗氧化劑-5(化合物D-6)是一種有效的抗氧化劑?？寡趸瘎?5可以抑制oxLDL(氧化低密度脂蛋白)誘導的血管內皮細胞凋亡以及ICAM-1和VCAM-1的表達?？寡趸瘎?5抑制氧化低密度脂蛋白誘導的ROS水平升高和NF-κB的核轉位?？寡趸瘎?5通過激活Nrf2/HO-1抗氧化途徑保護氧化低密度脂蛋白誘導的內皮損傷[1]。
Icariside D2 可從Annona glabra 中分離得到,可抑制血管緊張素轉換酶。Icariside 對HL-60 細胞的IC50 值為9.0 ± 1.0 μM。Icariside D2 可誘導凋亡。