OICR12694(JNJ-65234637)TFA是一種B細胞淋巴瘤6(BCL6)的口服活性抑制劑[1]。
抗癌劑56(化合物4d)是一種具有藥物相似性的強效抗癌劑,對多種癌細胞系(IC50<3μM)具有抗癌活性?？拱﹦?6誘導細胞周期阻滯在G2/M期,并觸發線粒體凋亡途徑?？拱﹦?6通過積累ROS、上調BAX、下調Bcl-2和激活caspases 3、7、9發揮作用【1】。
UMI-77是一種選擇性的 Mcl-1 抑制劑,對 Mcl-1 具有高親和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 結到 Mcl-1 的 BH3 結合溝, Ki 值為 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成員的選擇性高。
NWP-0476 是 BCL-2/BCL-xL 抑制劑。NWP-0476 的結構經過改進,具有微調的 BCL-xL 活性。NWP-0476 可用于復發性T-急性淋巴細胞白血病 (T-ALL) 的研究。
Venetoclax-d8是氘標記的Venetoclax。Venetoclax(ABT-199；GDC-0199)是一種高效、選擇性和口服生物利用的Bcl-2抑制劑,Ki小于0.01 nM。Venetoclax誘導自噬[1][2][3]。
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是從延齡草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根莖中分離的甾體皂苷。Paris saponin VII 誘導的 K562/ADR 細胞凋亡與 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有關。Paris saponin VII 減弱線粒體膜電位,增加凋亡相關蛋白 (如 Bax 和細胞色素 c) 的表達,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表達水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 細胞中誘導強烈的自噬,為白血病治療提供生化基礎。
AZD-5991 Racemate 是 AZD-5991 的外消旋體。AZD-5991 Racemate 是一種 Mcl-1 抑制劑,FRET 實驗檢測的 IC50 <3 nM。
Bad BH3(小鼠)是一種生物活性肽。(這是一種bcl-2結合肽。該肽來源于Bad的BH3結構域(死亡結構域),氨基酸殘基為140至165。)
Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 是一種 Bcl-xL 抑制劑。Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 和 E3 泛素連接酶的 CRBN 配體可用來合成 PROTAC BCL-XL 降解劑 XZ739 (HY-133557)。
TC11是MCL1降解劑、半胱天冬酶-9和CDK1激活劑。TC11在結構上涉及作為苯酞酰亞胺衍生物的免疫調節藥物。TC11在有絲分裂延遲期間誘導MCL1降解引起的凋亡死亡[1][2]。
BTSA1 是一種有效的,高親和力和口服活性的 BAX 激活劑,IC50 為 250 nM,EC50 為 144 nM。BTSA1 以高親和力和特異性與 N 末端激活位點結合,并誘導 BAX 發生構象變化,從而導致 BAX 介導的細胞凋亡。
FX1 是一種強效且特異性的 BCL6 抑制劑, IC50 大約為 35 μM。
Mcl1-IN-8 (Comp8) 是 Mcl-1-PUMA 的抑制劑,Ki 值為0.3 μM。Mcl1-IN-8 (Comp8) 在下調PUMA依賴的凋亡的同時還能抑制Mcl-1介導的癌細胞抗凋亡作用。
A-1210477 是一種有效,選擇性的 MCL-1 抑制劑,Ki 值為 0.45 nM。
凋亡劑-3(化合物15f)通過潛在的線粒體介導的Bcl-2/Bax途徑和激活半胱天冬酶3途徑促進細胞凋亡。凋亡劑-3具有抗增殖活性,可用于癌癥研究[1]。
Bim BH3是一種生物活性肽。(該Bim肽屬于促凋亡Bcl-2蛋白家族。)
M24是一種Mcl-1選擇性抑制劑。M24對Mcl-1具有良好的結合親和力,Ki值為0.33μM。M24具有良好的抗增殖活性并誘導HepG2細胞凋亡【1】。
Mcl1-IN-1 是一種骨髓細胞因子 1 (Mcl-1) 抑制劑,IC50 為 2.4 μM。
BRD4抑制劑-15(化合物13)是一種有效的BRD4抑制劑,IC50為18 nM。BRD4抑制劑15通過調節Bcl-2/Bax蛋白和激活caspase-3信號通路誘導22RV1細胞凋亡。BRD4抑制劑-15下調22RV1細胞的c-Myc水平。BRD4抑制劑-15可用于前列腺癌研究[1]。
Bufarenogin通過Bax和ANT的協同作用誘導內源性細胞凋亡[1]。
Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1 (compound 6) 是 Bcl-2 和Bcl-xl 的雙抑制劑,信息來自專利WO2018027097A1。Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1 對Bcl-2 和Bcl-xl 的IC50 值分別為 2 nM 和5.9 nM。
NSC260594(NSC 260594)是HIV-1 RNA包裝的特異性抑制劑,其涉及通過穩定這種小RNA莖環來阻止Gag與SL3的相互作用,然后導致全局包裝信號區域(psi或ψ)的穩定化；特異性阻斷HIV-1 RNA衣殼化,與HIV-1 gRNA結合并表現出有效的抗病毒作用活性；NSC260594也是大腸桿菌縮合素MukBEF的小分子抑制劑,直接影響MukB。
Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗劑。它與 BCL-2 結合的Ki 為220 nM。
Dihydrokaempferol 是從紫荊花 Bauhinia championii (Benth) 中分離得到的。 Dihydrokaempferol 誘導 apoptosis 并抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的表達。Dihydrokaempferol 可以作為抗關節炎新藥的良好候選。
4′-羥基漢黃芩素(8-甲氧基芹菜素)是一種黃酮類化合物,可從多種植物中分離得到,包括半枝蓮和馬鞭草。4′-羥基漢黃芩素通過TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs和PI3/AKT信號通路具有抗炎活性。4′-羥基漢黃芩素通過破壞PI3K/AKT信號抑制血管生成。4′-羥基漢黃芩素抑制細胞增殖并誘導細胞凋亡[1][2][3]。
Venetoclax (GDC-0199; ABT-199) 是一種高效,有選擇性和口服活性的 Bcl-2 抑制劑,Ki 小于0.01 nM。
(R)-MIK665 是 MIK665 的低活性異構體,MIK665 是一種特異性的 Mcl-1 抑制劑,IC50 為 1.81 nM。
Ciwujianoside B 是從 Eleutherococcus senticosus 葉中分離出來的,口服后能夠滲透并在大腦中起作用。 Ciwujianoside B 顯著增強識別記憶的能力。Ciwujianoside B 顯示對小鼠造血系統的輻射保護作用,其與細胞周期的變化,DNA 損傷的減少和暴露于輻射的骨髓細胞中 Bax/Bcl-2 比率的下調相關。
PROTAC Bcl-xL降解劑-3是一種有效的ROTAC Bcl-xL降解劑(WO2020163823A2,化合物44)[1]。
Bid BH3(80-99)是一種生物活性肽。(BID是BCL-2蛋白家族“僅BH3”(BOPS)亞群的促凋亡成員,構成細胞凋亡的關鍵控制點。Bid是第一個被報道結合并激活Bcl-2、Bax和Bak的BOP。Bid是一種死亡誘導配體,從胞質溶膠轉移到線粒體膜,使Bcl-2失活或激活Bax。當谷氨酰胺(Q)或谷氨酸(E)位于序列N末端時,焦谷氨酰(pGlu)肽可能自發形成。Q或E轉化為pGlu是自然發生的,通常認為pGlu的疏水性γ-內酰胺環可能在肽對抗胃腸蛋白酶的穩定性中發揮作用。因此,焦谷氨酰肽被認為是這類肽的正常亞群,并且在HPLC分析期間作為肽純度的一部分被包括在內。)