BRD4抑制劑-18是一種高效的BRD4抑制劑,IC50值為110 nM。BRD4抑制劑-18具有疏水性乙酰環戊基側鏈。BRD4抑制劑18能顯著抑制高BRD4水平的MV-4-11細胞的增殖。BRD4抑制劑-18具有促凋亡和G0/G1周期阻滯活性[1]。
MYCi361 (NUCC-0196361) 是一種 MYC 抑制劑,其與 MYC 結合的 Kd 為 3.2 μM。MYCi361 (NUCC-0196361) 抑制腫瘤生長并增強 anti-PD1 免疫療法。
8α-Tigloyloxyhirutinolide 13-O-乙酸酯是一種有效的口服活性STAT3抑制劑。8α-Tiglyloxyhirutinolide 13-O-乙酸酯誘導TNBC細胞早期氧化應激和焦下垂,以及晚期DNA損傷、細胞周期停滯和凋亡。8α-鈦酰氧基海蘇丁內酯13-O-乙酸酯抑制體外腫瘤細胞生長和體內腫瘤生長[1][2]。
ML327 是 MYC 的阻斷劑,也可以去阻遏 E-鈣粘蛋白轉錄和逆轉上皮-間質轉化 (EMT)。
NY2267是Myc-Max相互作用的干擾因子,IC50為36.5μM。NY2267抑制Myc和Jun誘導的轉錄激活[1]。
m-Se3是一種有效且選擇性的c-MYC轉錄抑制劑,可抑制腫瘤生長并具有抗癌活性[1]。
PROTAC BRD4 Degrader-6(化合物32a)是一種有效的小分子BRD4降解劑,對BRD4 BD1的IC50值為2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader6可有效降解BRD4蛋白并抑制c-Myc的表達。PROTAC-BRD4-Degrader-6抑制胰腺癌細胞系BxPC3的增殖并誘導凋亡。PROTAC BRD4-Degrader-6可用于人類胰腺癌研究[1]。
MYC-IN-2是一種MYC蛋白-蛋白抑制劑。MYC-IN-2可用于癌癥研究[1]。
Stauprimide 是一種促進胚胎干細胞 (ESC) 分化的星形孢菌素類似物。Stauprimide 與 MYC 轉錄因子 NME2 結合并阻斷其在 ESC 中的核定位,導致 MYC 轉錄的下調, 是一種非廣譜抑制劑。
金霉素A(Chrysomycin A)是一種抗生素,可從鏈霉菌中獲得。金霉素A具有抗腫瘤、抗結核和MRSA活性。對于膠質母細胞瘤,金霉素A通過Akt/GSK-3β/β-catenin信號通路抑制癌癥細胞的增殖、遷移和侵襲[1]。
阿柔比星是一種口服有效的蒽環類抗白血病藥物。阿柔比星抑制拓撲異構酶II干擾DNA和RNA轉錄的復制。阿柔比星可誘導DNA損傷。阿柔比星抑制DNA合成和c-myc表達。愛達霉素抑制細菌和酵母菌的生長[1][2][3][4][5]。
10074-A4是一種c-Myc抑制劑。10074-A4可在肽鏈的不同位置與c-Myc370-409結合。10074-A4具有抗癌作用[1][2]。
Mycro 3 是一種有效的選擇性 c-Myc 抑制劑。
KJ Pyr 9 是 MYC 的抑制劑。體外實驗中, KJ Pyr 9 抑制 MYC 的 Kd 值為 6.5±1.0 nM。
c-Myc抑制劑9(化合物332)是一種c-Myc抑制物,其logEC50≥6。c-Myc抑制劑9抑制裸鼠模型中的腫瘤生長。c-Myc抑制劑9可用于癌癥研究[1]。
VPC-70063是一種有效的Myc Max抑制劑,其IC50值為8.9μM,用于抑制Myc Max轉錄活性。VPC-70063降低UBE2C啟動子活性和AR-V7水平,并誘導PARP切割。VPC-70063誘導凋亡并阻斷Myc-Max與DNA的相互作用。VPC-70063可用于研究抗癌藥物[1]。
抗癌劑84是一種抗癌劑?？拱┧幬?4通過穩定G-四鏈體(G4)結構來抑制c-MYC的轉錄?？拱﹦?4可用于癌癥研究[1]。
KSI-3716是 c-Myc 的抑制劑。
c-Myc抑制劑7是c-Myc抑制物和多靶蛋白降解劑。c-Myc抑制劑7有效降解多種腫瘤細胞中的c-Myc、CK1α、GSPT1和IKZF1/2/3蛋白。c-Myc抑制劑7可用于c-Myc高表達相關疾病的研究,如癌癥、心腦血管疾病和病毒感染[1]。
抗癌劑76(化合物CT2-3)是抗癌劑?？拱﹦?6顯著抑制人非小細胞肺癌細胞的增殖,誘導細胞周期停滯,導致ROS生成并誘導細胞凋亡[1]。
MYCi975 (NUCC-0200975) 是一種具有口服活性的 MYC 抑制劑,它破壞 MYC/MAX 相互作用,促進 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解,并損害 MYC 驅動的基因表達。MYCi975 (NUCC-0200975) 具有很強的抗腫瘤作用和良好的耐受性,增加腫瘤免疫細胞浸潤,增強腫瘤對抗 PD1 免疫治療的敏感性。
10058-F4是 c-Myc 抑制劑,其阻止c-Myc-Max二聚化和c-Myc靶基因表達的反式激活。
IZTZ-1是一種咪唑-苯并噻唑共軛物,是一種c-MYC G4配體。IZTZ-1能夠通過穩定c-MYC G4來下調c-MYC的表達。IZTZ-1誘導細胞周期阻滯、凋亡,從而抑制B16細胞的細胞增殖。IZTZ-1具有抗腫瘤活性,可用于黑色素瘤研究[1]。
一種新型的spectfic c-Myc IRES(內部核糖體進入位點)功能抑制劑,可阻止hnRNP A1與Myc IRES結合,特異性抑制MM細胞中的Myc IRES活性；對BAG-1,XIAP和p53 IRESes無影響,對Myc翻譯沒有顯著影響；與ER應激相結合時顯著抑制Myc表達誘導劑,尤其是硼替佐米；顯示與ER應激誘導劑組合的協同抗MM細胞毒性；還阻斷細胞周期蛋白D1 IRES依賴性起始并顯示與PP242組合的協同抗GBM特性。
c-Myc抑制劑6(化合物A102)是c-Myc抑制物。c-Myc抑制劑6降低癌癥細胞活性并降解c-Myc蛋白。c-Myc抑制劑6可用于研究c-Myc失衡,如癌癥、心血管疾病和病毒感染[1]。
RA-V是一種環狀六肽。RA-V對Wnt、Myc和Notch具有活性,IC50值分別為50、75和93 ng/mL。RA-V可用于癌癥相關信號通路的研究。
IZCZ-3是有效的c-MYC 轉錄抑制劑,具有抗腫瘤活性。
10074-G5是c-Myc-Max二聚化抑制劑,IC50值為146 μM。
c-Myc抑制劑8(化合物56)是c-Myc抑制物。c-Myc抑制劑8可有效抑制多種癌癥細胞的細胞活性。c-Myc抑制劑8在小鼠模型中抑制人類前列腺癌和癌癥的生長。c-Myc抑制劑8可用于癌癥研究[1]。