Ruxolitinib phosphate是一種有效的 JAK1/2 抑制劑, IC50 分別為3.3 nM/2.8 nM,比JAK3選擇性高130倍。
(Rac)-Sitagliptin 是 Sitagliptin (HY-13749) 的一種異構體。Sitagliptin (MK-0431) 是一種有效的,具有口服活性的 DPP4 抑制劑,在 Caco-2 細胞中,IC50 值為 19 nM。
Oxyresveratrol是能夠抑制腦缺血中的凋亡細胞的死亡,它能夠有效清除H2O2和 NO
石膽酸-d5是氘標記的石膽酸。
PF-06447475三鹽酸鹽是一種高效、選擇性的腦滲透劑LRRK2激酶抑制劑,對于WT LRRK和G2019S LRRK2,IC50值分別為3 nM和11 nM。PF-06447475三鹽酸鹽可用于帕金森病(PD)研究[1]。
Emetine dihydrochloride hydrate 是一種抗原蟲藥,早期用于治療腸道和組織的阿米巴病。
Alisertib(MLN 8237)鈉是一種口服活性和選擇性極光A激酶抑制劑(IC50=1.2 nM),它與極光A激酶結合,導致有絲分裂紡錘體異常、有絲分裂累積。Alisertib鈉通過靶向白血病細胞中的AKT/mTOR/AMPK/p38通路誘導凋亡和自噬?？鼓[瘤活性[1][2][3]。
Bexarotene D4 是Bexarotene (LGD1069) 的氘代標記物。 Bexarotene (LGD1069) 是用于治療皮膚T細胞淋巴瘤的選擇性類視黃醇X受體 (retinoid X receptors (RXR)) 激動劑。
艾司洛爾-d7鹽酸鹽是氘標記的艾司洛爾鹽酸鹽。鹽酸艾司洛爾是一種β腎上腺素能受體阻滯劑[1][2]。
Mefloquine鹽酸鹽為抗瘧疾化合物。
Venetoclax-d8是氘標記的Venetoclax。Venetoclax(ABT-199；GDC-0199)是一種高效、選擇性和口服生物利用的Bcl-2抑制劑,Ki小于0.01 nM。Venetoclax誘導自噬[1][2][3]。
CHIR-99021 (CT99021) 是一個GSK-3α/β的抑制劑。
鹽酸美金剛-d6是氘標記的鹽酸美金剛。美金剛(鹽酸)(D-145(鹽酸))是一種中等親和力、無競爭性的NMDA受體拮抗劑,分別以0.51 nM和94.9μM的Ki抑制CYP2B6和CYP2D6[1]。
Hoechst染料是DNA藍色熒光染料,Hoechst 33342是其中一種。
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是從延齡草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根莖中分離的甾體皂苷。Paris saponin VII 誘導的 K562/ADR 細胞凋亡與 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有關。Paris saponin VII 減弱線粒體膜電位,增加凋亡相關蛋白 (如 Bax 和細胞色素 c) 的表達,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表達水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 細胞中誘導強烈的自噬,為白血病治療提供生化基礎。
依拉地平-d3(PN 200-110-d3)是氘標記的依拉地平。依拉地平(PN 200-110)是一種口服活性L型鈣通道阻滯劑。依拉地平作為一種強大的外周血管擴張劑,是一種對心臟和外周循環有選擇性作用的二氫吡啶鈣拮抗劑。依拉地平是治療帕金森病的一種潛在可行的神經保護劑[1][2][3]。
Dihydromyricetin 是一種有效的二氫嘧啶酶 (dihydropyrimidinase) 抑制劑,IC50 為 48 μM。Dihydromyricetin 可通過抑制 mTOR 信號從而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 復合體 (mTORC1/2) 形成。
Pennogenin 3-O-beta-chacotrioside 是從七葉一枝花中分離得到的活性物質,可以調節自噬 (autophagy),增加自噬相關蛋白 LC3 和 Beclin-1 的表達。具有抗結腸癌活性。
Pirarubicin Hydrochloride 是一種蒽環類抗生素,為拓撲異構酶 II (topoisomerase II) 的抑制劑,可用于各種癌癥尤其是固體腫瘤的治療。
Sapanisertib (INK-128) 是ATP依賴性的 mTOR1/2 抑制劑,抑制mTOR激酶的IC50 值為1 nM。
Di-N-desethyl Amiodarone hydrochloride 是胺碘酮 (Amiodarone; HY-14187) 的代謝產物。Di-N-desethyl Amiodarone hydrochloride 是一種強呼吸鏈抑制劑。Amiodarone 是一種抗心律失常劑,用于抑制 ATP 敏感性鉀通道。
JPH203 Dihydrochloride 是酪氨酸類似物,為 L 型氨基酸轉運載體 (LAT1) 抑制劑,可用于癌癥研究。
特異性抑制肌管蛋白相關磷酸酶MTMR14的小分子自噬增強劑；濃度為2,10和100μM時,AUTEN-67分別抑制MTMR14近3%,25%和70%；對CDC25B無活性,其他磷酸酶,PTPN1；顯著增加細胞系和體內模型中的自噬通量,促進長壽并保護神經元免受應激誘導的細胞死亡；還恢復阿爾茨海默病小鼠模型中的筑巢行為,沒有明顯的副作用。
脫甲氧姜黃素(Demethoxycurcumin)是姜黃素的一種主要活性成分,已被證明有抗炎癥和對癌細胞毒性作用。
Vandetanib (ZD6474)鹽酸鹽是VEGFR2抑制劑,IC50為40 nM。
Pramipexole雙鹽酸鹽是部分和完全的D2S,D2L,D3和D4受體激動劑, Ki分別為3.9,2.2,0.5和5.1 nM。