PF-06447475三鹽酸鹽是一種高效、選擇性的腦滲透劑LRRK2激酶抑制劑,對于WT LRRK和G2019S LRRK2,IC50值分別為3 nM和11 nM。PF-06447475三鹽酸鹽可用于帕金森病(PD)研究[1]。
PFE-360 是有效的、選擇性的、能透過大腦的、口服有效的 LRRK2 的抑制劑,體內測得的平均IC50 值為 2.3 nM。
PF-06455943是一種富含亮氨酸的重復激酶2(LRRK2)抑制劑,IC50值為3nM。PF-06455943也是PET放射性配體。PF-06455943可用于ADME/神經PK表征和帕金森病(PD)的研究[1][2]。
LRRK2-IN-7是一種強效、選擇性和CNS滲透性LRRK2激酶抑制劑,IC50為0.9 nM。LRRK2-IN-7顯示出超過其他激酶、離子通道和CYP酶1000倍的選擇性[1]。
PF-06454589是一種有效的選擇性LRRK2抑制劑。
CZC-25146是代謝穩定性的LRRK2抑制劑,對野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分別為4.76 nM和6.87 nM。
PF-06371900是一種有效且高度選擇性的富含亮氨酸重復激酶2(LRRK2)抑制劑[1]。
PF-06447475是一種高效、選擇性的腦滲透劑LRRK2激酶抑制劑,對于WT LRRK和G2019S LRRK2,其IC50值分別為3 nM和11 nM。PF-06447475可用于帕金森病(PD)研究[1]。
CZC-54252是LRRK2高效抑制劑,對野生型LRRK2和突變型G2019S LRRK2的IC50值分別為1.28和1.85nM。
PF-06447475是高效選擇性有鬧滲透性的LRRK2抑制劑,IC50值為3 nM。
IKK 16 hydrochloride 是一種選擇性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制劑,作用于 IKK2,IKK complex 和 IKK1,IC50 分別為 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 還抑制富亮氨酸重復激酶 2 (LRRK 2),IC50 為 50 nM。
JH-II-127是一種高效的選擇性, 腦滲透性LRRK2 抑制劑, 抑制LRRK2野生型, LRRK2-G2019S,和 LRRK2-A2016T, IC50 值分別為6.6 nM, 2.2 nM ,47.7 nM。
HG-10-102-01是野生型LRRK2和突變型G2019S抑制劑,IC50分別為23.3 nM和3.2 nM。
GNE0877是高活性、選擇性、可通透腦屏障的LRRK2抑制劑,IC50為3 nM。
EB-42486是一種新型、高效、高選擇性的G2019S-LRRK2抑制劑(IC50<0.2nm)。
LRRK2-IN-8是LRRK2抑制劑。LRRK2-IN-8以低于10nM的IC50抑制LRRK2(wt)和LRRK2)(G2019),并以10-100nM的IC 50抑制TYK2和NUAK1[1]。
LRRK2 inhibitor 1是有效,選擇性的 LRRK2 抑制劑,IC50為6.8 nM。
JH-XII-03-02是一種有效的選擇性LRRK2 PROTAC降解劑。JH-XII-03-02可用于帕金森研究。
LRRK2-IN-4是一種有效、選擇性的中樞神經系統穿透蛋白和口服活性富含亮氨酸重復激酶2(LRRK2)抑制劑,IC50為2.6 nM。LRRK2-IN-4具有研究帕金森病的潛力【1】。
GSK2646264(化合物44)是一種有效的選擇性脾酪氨酸激酶(SYK)抑制劑,pIC50為7.1。GSK2646264還可抑制其他pIC50值分別為5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6和<4.3的激酶,對抗LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B和Aurora A。GSK2646264可穿透皮膚的表皮和真皮【1】。
IKK 16 是一種選擇性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制劑,作用于 IKK2,IKK complex 和 IKK1,IC50 分別為 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 還抑制富亮氨酸重復激酶 2 (LRRK 2),IC50 為 50 nM。
CZC-25146鹽酸鹽是代謝穩定的LRRK2選擇性抑制劑,對野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分別為4.76 nM和6.87 nM。
LRRK2-IN-1 是一種有效的,選擇性的 LRRK2 抑制劑,作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT),IC50 值分別為 6 nM 和 13 nM。
LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1(對照品226)顯示出對LRRK2(Wt)、LRRK2(G2019)、TYK2和NUAK1的抑制活性,IC50值低于10nM。LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
LRRK2-IN-3(compoubd 24)是一種高效、選擇性、口服活性和腦滲透抑制劑LRRK2,在人類PBMC中的IC50為2.6 nM。LRRK2-IN-3可用于帕金森病的研究[1]。
GNE 9605是一個高效,選擇性和能腦滲透的LRRK2抑制劑,IC50為19 nM。
GNE-7915是高效選擇性,可滲透大腦的LRRK2抑制劑,IC50值為9 nM。
GSK2578215A是LRRK2高效選擇性抑制劑,對野生型LRRK2和突變型G2019S的IC50值約為10nM。
MLi-2是高效選擇的,具有口服活性,可滲透大腦的LRRK2抑制劑。IC50值為0.76 nM。