MRT68921 hydrochloride 是 ULK1 和 ULK2 最有效的抑制劑,IC50 值分別為 2.9 nM和 1.1 nM.
MRT67307 hydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的雙抑制劑,IC50 分別為 160 和 19 nM。MRT67307 hydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2,IC50 分別為 45 和 38 nM。MRT67307 hydrochloride 還抑制細胞自噬 (autophagy)。
MRT68921 是 ULK1 和 ULK2 最有效的抑制劑,IC50 值分別為 2.9 nM 和 1.1 nM.
DB0614(實施例21)是激酶的雙功能化合物靶向蛋白質降解。DB0614降解AAK1、AURKA、BMP2K、CAMKK1、CDK16、CML、CDK6、EIF2AK2、FER、GAK、LCK、LIMK2、MAP3KH、MAPK8、MAPK9、NEK9、PLK4、PTK2B、SIK2、STK17A、STK117B、ULK1、ULK3和WEE1。DB0614可用于研究由異常激酶活性介導的疾病[1]。
MRT67307是 IKKε 和 TBK-1 的雙抑制劑,IC50分別為 160和19 nM。 MRT67307也可抑制ULK1和ULK2,IC50 分別為45和38 nM。
MRT67307二鹽酸鹽是IKKε和TBK-1的雙重抑制劑,IC50分別為160和19nM[1]。MRT67307二鹽酸鹽還分別以45和38 nM的IC50抑制ULK1和ULK2。MRT67307二鹽酸鹽還阻斷細胞中的自噬[2]。
LYN-1604 是一種有效的 UNC-51 樣激酶 1 (ULK1) 激動劑,其 EC50 值為 18.94 nM。
LYN-1604 dihydrochloride 是一種有效的 UNC-51 樣激酶 1 (ULK1) 激活劑,EC50 值為 18.94 nM。LYN-1604 可用于三陰性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
BL-918是ULK1的小分子激活劑,EC50為24 nM(100 nM時激酶活性為243%),通過SH-SY5Y細胞中的ULK復合物誘導自噬；對MPP+處理的SH-SY5Y細胞顯示細胞保護作用。,以及通過靶向ULK1調節的自噬來預防MPTP誘導的運動功能障礙和多巴胺能神經元的喪失在PD的小鼠模型中。
ULK1-IN-2(化合物3s)是一種有效的ULK1抑制劑。ULK1-IN-2對癌細胞系顯示出最高的細胞毒性作用,A549的IC50為1.94μM。ULK1-IN-2可誘導細胞凋亡,同時阻斷自噬,可用于研究NSCLC(非小細胞肺癌)[1]。
SBI-0206965是一種強效, 選擇性和細胞滲透性自噬激酶ULK1抑制劑, 抑制ULK1和ULK2激酶活性, IC50值分別為108nM和711 nM。
DB1113(實施例24)是激酶的雙功能化合物靶向蛋白質降解。DB1113降解ABL1、ABL2、BLK、CDK11B、CDK4、CSK、EPHA3、FER、GAK、LIMK1、MAP3K20、MAP4K1、MAP4K2、MAP4K3、MAP4K5、MAPK14、MAPK7、MAPK8、MAPK9、MAPKAPK2、MAPKAPK3、NLK、PDIK1L、PTK2B、RIPK1、RPS6KA1、RPS6KA3、SIK2、SIK3、STK35、TNK2和ULK1。DB1113可用于疾病或疾病的研究由異常激酶活性介導[1]。