TP0480066是一種選擇性拓撲異構酶II抑制劑,對DNA回轉酶和拓撲異構酶IV的IC50分別為1.10和62.89 nM。TP0480066顯示出良好的抗多種細菌的活性,包括耐藥菌株。TP0480066還對淋球菌具有有效的抑制活性,可用于淋病研究[1][2]。
Teniposide 是一種足葉草毒素衍生物,是拓撲異構酶 II (topoisomerase II) 的抑制劑,同時為一種化療劑。
Irinotecan是水溶性的拓撲異構酶I抑制劑,通過與拓撲異構酶I-DNA復合物結合來防止DNA鏈的再連接。
米托蒽醌二乙酸酯是一種有效的拓撲異構酶II抑制劑。米托蒽醌二乙酸酯也抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50為8.5μM。米托蒽醌二乙酸酯誘導B-CLL(B-慢性淋巴細胞白血病)細胞凋亡。米托蒽醌二乙酸酯具有抗腫瘤活性[1][2][3][4]。米托蒽醌二乙酸酯還具有抗正痘病毒活性,EC50分別為0.25μM和0.8μM,用于牛痘和猴痘[5]。
拓撲異構酶抑制劑2(18C)是一種細菌拓撲異酶抑制劑,對多重耐藥革蘭氏陰性菌具有強大的廣譜活性[1]。
Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星的白蛋白結合前藥,在酸性條件下從白蛋白中釋放出來。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各種癌細胞系和小鼠腫瘤模型中具有有效的抗腫瘤活性。
貝洛特康(CKD-602游離堿)是一種DNA拓撲異構酶I抑制劑。貝洛特康誘導細胞凋亡和細胞周期阻滯。貝洛特康是一種具有抗腫瘤作用的喜樹堿類似物,可用于癌癥研究[1]。
(S) -10-羥基喜樹堿-d5(10-HCPT-d5)是氘標記的(S)-10-羥基喜樹堿。(S) -10-羥基喜樹堿(10-HCPT)是一種DNA拓撲異構酶I抑制劑。(S) -10-羥基喜樹堿具有顯著的凋亡誘導作用。(S) -10-羥基喜樹堿有可能用于肝癌、胃癌、結腸癌和白血病研究[1][2][3][4]。
Epirubicin hydrochloride 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能夠抑制 Topoisomerase,起到抗腫瘤的作用。
CS1是一種有效的DNA拓撲異構酶IIα抑制劑。CS1具有廣譜的體外抗腫瘤作用、低毒性和潛在的抗多藥耐藥性。CS1導致DNA損傷、G2/M期細胞周期阻滯和細胞凋亡【1】。
ICRF-193 是一種 TopoII 抑制劑。(S,S)- 和 (R,R)-ICRF-193 組成外消旋混合物 ICRF-196 (HY-118590A)。ICRF-196 可用于癌癥研究。
ARN24139(化合物3f)是一種拓撲異構酶II(topoII)抑制劑,IC50為7.3μM。ARN24139可以抑制癌癥細胞的增殖,并且在體內具有良好的耐受性[1]。
Idarubicin hydrochloride是一種蒽環類抗白血病藥物。 它抑制 拓撲異構酶II,干擾DNA復制和RNA轉錄。
AQ4是拓撲異構酶II抑制劑和DNA插入劑,在許多人類腫瘤細胞系中是一種化學穩定的細胞毒性劑[1]。
尼蘭欽,一種具有廣泛藥理活性的木脂素。Niranthin是多諾瓦尼乳桿菌異二聚體IB型拓撲異構酶的有效非競爭性抑制劑。Niranthin可用于抗藥性利什曼病治療的研究[1]。
拓撲異構酶I抑制劑5是一種有效的拓撲異構酶抑制劑,IC50值為。拓撲異構酶I抑制劑5可干擾DNA并顯著抑制拓撲異構酶I的活性。拓撲異構酶I抑制劑5可將細胞周期阻滯在G1期,誘導MCF-7細胞凋亡。拓撲異構酶I抑制劑5具有逆轉P-gp介導的阿霉素耐藥性的潛力【1】。
雙嗎啉(AT-1727)是一種人類拓撲異構酶II抑制劑,可以用作抗腫瘤藥物和銀屑病的研究。雙嗎啉顯示出白血病活性,并在人類淋巴細胞中誘導多種類型的染色體畸變[1][2]。
MC-GGFG-AM-(10Me-11F-喜樹堿)是用于合成ZW251的連接有效載荷偶聯物。ZW251一種靶向人GPC3的抗體-藥物偶聯物(ADC)。ZW251由人源化IgG1抗體組成,該抗體通過接頭與新的基于喜樹堿的拓撲異構酶1抑制劑ZD06519綴合。連接體是馬來酰亞胺錨定體和甘氨酰甘氨酰苯丙氨酸基甘氨酸(GGFG)-氨基甲基(AM)可裂解連接體。ZW251與人和食蟹猴GPC3具有很高的親和力。ZW251在表達GPC3的肝癌細胞系中顯示出快速內化,并通過旁觀者介導的方式殺死GPC3陰性的癌癥細胞[1]。
NHC-triphosphate 是 NHC 的胞內代謝物 (intracellular metabolite ),以三磷酸鹽的形式存在。NHC-triphosphate 是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的底物替代物,可以改變產物在聚丙烯酰胺電泳凝膠中的流動性。
CP-67804是一種喹諾酮類衍生物,是一種拓撲異構酶II靶向劑。CP-67804有效增強真核生物拓撲異構酶II介導的DNA切割。CP-67804是一種潛在的抗腫瘤藥物[1]。
Aldoxorubicin (INNO-206) hydrochloride (是多柔比星 (DNA 拓撲異構酶 II 抑制劑) 的白蛋白結合前體,在酸性條件下從白蛋白中釋放出來。 Aldoxorubicin hydrochloride (INNO-206) 在各種癌細胞系和小鼠腫瘤模型中具有有效的抗腫瘤活性。
拓撲異構酶I抑制劑2(ZML-8)是一種DNA拓撲異構酶I(Top1)的高選擇性抑制劑。拓撲異構酶I抑制劑2抑制Top1活性并導致DNA損傷。拓撲異構酶I抑制劑2阻斷G2/M期并誘導細胞凋亡,具有抗腫瘤作用[1]。
Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155; BMS-206584; PD135432) 是一種有效的氟喹諾酮類抗生素 (antibiotic),具有廣譜抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate 可抑制細菌 II 型拓撲異構酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黃色葡萄球菌拓撲異構酶 IV) 和大腸桿菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate 在動物模型中,可用于治療細菌性結膜炎。
Tyrphostin AG213(AG213)是表皮生長因子受體(EGFR)蛋白酪氨酸激酶的抑制劑(IC50=0.85μM)。Tyrphostin AG213抑制酪氨酸激酶活性IC50=2.4μM)和拓撲異構酶II(IC100=50μM)。Tyrphostin AG213可在腫瘤細胞中誘導非凋亡細胞程序性死亡[1][2][3]。
甲磺酸加諾沙星(BMS 284756)是一種口服活性喹諾酮類抗生素,對多種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌、厭氧菌具有廣譜活性。甲磺酸加諾沙星還抑制Gyrase和TOPO IV[1][2][3][4]。
地氟莫特康(BN 80915)是拓撲異構酶I的有效抑制劑。地氟莫特康可增強血漿穩定性,與其他已知化合物相比具有優越的臨床前抗腫瘤活性[1]。
NH2-methylpropanamide-Exatecan (TFA) 是異丁酰胺修飾的 Exatecan (HY-13631),是常見的 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin),用于 ADC 的合成。Exatecan 是一種 DNA 拓撲異構酶 I (topoisomerase I) 抑制劑,IC50 值為 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌癥研究。