SB-273005是一種有效的非肽口服活性整合素拮抗劑,αvβ3受體和αvβ5受體的Kis分別為1.2 nM和0.3 nM【1】。
化合物17O(ic50=14.0 nm,NCI-H460)和17p(ic50=2.9 nm,NCI-H460)和呋喃基團在納摩爾水平上對多種人類癌細胞系顯示出有效的細胞毒活性。
Pinatuzumab是一種CD22單克隆抗體。Pinatuzumab以細胞表面抗原CD22為靶點。Pinatuzumab可用于合成抗體藥物結合物(ADCs),以研究包括非霍奇金淋巴瘤(NHL)在內的多種疾病[1][2]。
Tubulin inhibitor 8 (Compound 33b) 是一種微管蛋白 (tubulin) 抑制劑,也是多種腫瘤細胞系的有效抑制劑。Tubulin inhibitor 8 抑制微管蛋白聚合,IC50 為 0.73 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 細胞生長,IC50 為 14 nM。
Paclitaxel是一種有效的抗癌藥物,可以促進微管 (microtubule (MT)) 組裝,抑制MT解聚,并改變有絲分裂和細胞增殖所需的微管動力學。
替羅非班-d9是氘標記的替羅非班。
Tau-aggregation-IN-1(化合物D-519)是一種tau441蛋白聚集抑制劑,IC50為21μM。Tau-aggregation-IN-1也是多巴胺D2和D3受體激動劑[1]。
Sibrafiban (RO 48-3657) 是一種 Ro 44-3888 的具有口服活性的,非肽,雙重前藥,是一種選擇性的糖蛋白 IIb/IIIa 受體 (glycoprotein IIb/IIIa receptor) 拮抗劑。Sibrafiban 可抑制血小板聚集。
Filanesib (ARRY-520) 是一種合成的紡錘體驅動蛋白 (KSP) 抑制劑,IC50 值為 6 nM。
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一種有效的 PAK4 抑制劑,IC50 為 14.93 μM。LCH-7749944通過下調 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途徑有效抑制人胃癌細胞的增殖,并誘導凋亡 (apoptosis)。
VERU-111 (ABI-231) 是一種高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制劑,具有很強的抗增殖活性,對黑素瘤和前列腺癌細胞系 panel 作用的平均 IC50 值為 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通過靶向 HPV E6 和 E7 抑制腫瘤生長和轉移表型,還具有治療前列腺癌的潛力。
Chrysotobibenzyl 可以從石斛蘭的莖中分離出來。Chrysotobibenzyl 通過抑制 Cav-1、整合素 β1、β3, αν 和 抑制 EMT 來抑制肺癌細胞 (H460 和 H292) 遷移、侵襲、絲狀偽足形成以及 抑制。Chrysotobibenzyl 還可使順鉑 (Cisplatin (HY-17394)) 介導的肺癌細胞死亡變得敏感。
Epothilone D是有效的微管穩定劑。
Tubulysin A(TubA)是黏液性細菌的產物,體外具有抗血管生成、抗有絲分裂、抗增殖的作用。
Arg-Gly-Asp-Ser是整聯蛋白結合序列,抑制整聯蛋白受體功能,通過抑制膠原蛋白引發的白細胞活化減少全身炎癥,并減弱炎性細胞因子,iNOS和MMP-9的表達。
Cevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate) 是一種微管活性的、口服有效的抗腫瘤化合物,可抑制 [3H]長春堿與微管蛋白的結合,對人癌細胞的 IC50 值為 18-40 nM。
7-Epi-10-oxo-docetaxel (Docetaxel Impurity D)是多西他賽(docetaxel)的雜質。
ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白結合劑和抗有絲分裂磺胺類化合物,對神經母細胞瘤細胞株和非神經母細胞瘤細胞株的IC50分別為1.5 和 3.4 μM。
奧杜利莫單抗(抗LFA1)是一種抗LFA-1單克隆抗體。奧杜利莫單抗抑制T淋巴細胞增殖,對缺血再灌注損傷具有保護作用。奧杜利莫單抗可用于移植排斥反應和免疫性疾病的研究[1][2]。
Parbendazole 是一種有效的 microtubule 重組抑制劑,能夠破壞微管蛋白,EC50 值為 8.79?nM,具有廣譜的驅蟲作用。
Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一種有效的,選擇性的,ATP 競爭性的 Mps1 抑制劑,IC50 和 Kd 值分別為 367 nM 和 27 nM。
ML-7 hydrochloride 是一種萘磺酰胺衍生物,有效抑制 MLCK (IC50=300 nM) 和 TRPC6 通道 (IC50>10 μM)。
OSIP-486823 是一種新型的微管干擾劑,對蛋白激酶 G (PKG) 和微管均具有生物學作用。
BTS是鈣離子刺激的肌球蛋白S1ATP酶抑制劑(IC50為 5 μM),能可逆地阻斷滑行運動。
Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白組裝并抑制 FLT3 和 Abl1。Antiproliferative agent-30 具有血管破壞活性。Antiproliferative agent-30 對癌細胞系具有廣泛的抗增殖活性 (對于 HCT-116、K562、MV-4-11 細胞 的 IC50 分別為 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 對FLT3-ITD-TKD突變的 AML 也具有抗癌作用。
微管蛋白抑制劑26(化合物3c)是一種有效的微管蛋白抑制劑。微管蛋白抑制劑26是吲唑衍生物。微管蛋白抑制劑26對HepG2、HCT116、SW620、HT29和A549癌細胞系顯示出值得注意的低納摩爾效力。微管蛋白抑制劑26抑制腫瘤細胞G2/M期并誘導細胞凋亡。微管蛋白抑制劑26在不影響小鼠體重的情況下抑制體內腫瘤生長【1】。
Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 (HY-130233) 的纈氨酸前體藥和血管阻斷劑 (VDA), 是一種強效的、β-微管蛋白聚合抑制劑,對小鼠和人類的實體腫瘤具有顯著的抗腫瘤活性。
SF0166是局部施用的αvβ3整聯蛋白拮抗劑,抑制整聯蛋白-配體與人αvβ3,αvβ6和αvβ8的IC50為0.6nM至13nM的相互作用；抑制人,大鼠,兔和狗細胞系中細胞與玻連蛋白的粘附,IC50為7.6 pM-76 nM；顯著降低氧誘導的視網膜病變小鼠模型中的新血管形成。其他適應癥2期臨床
Echistatin 最初是來自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白,是一種有效的血小板聚集的抑制劑。Echistatin 是體外骨吸收的有效抑制劑。Echistatin 是有效的 αIIbβ3、αvβ3 和α5β1 的拮抗劑。