ML-7 hydrochloride 是一種萘磺酰胺衍生物,有效抑制 MLCK (IC50=300 nM) 和 TRPC6 通道 (IC50>10 μM)。
BTS是鈣離子刺激的肌球蛋白S1ATP酶抑制劑(IC50為 5 μM),能可逆地阻斷滑行運動。
(-)-Blebbistatin是布雷他汀的S對映體。 Blebbistatin是有效且選擇性的 myosin II 抑制劑,IC50 范圍為0.5至5 μM。
MS-444 是平滑肌肌球蛋白輕鏈激酶 (MLCK) 的抑制劑,IC50 值為 10 μM。
ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的選擇性強效抑制劑,可抑制肌球蛋白輕鏈激酶 (MLCK) 和基質相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分別為 4、32 和 54 μM。 ML-9 通過刺激自噬小體的形成并抑制其降解來誘導自噬 (autophagy)。
Mavacamten 是心肌肌球蛋白的調節劑,其在牛心臟和人心臟中的 IC50 值分別為 490,711 nM。
MLCK inhibitor peptide 18 是一種有效的 MLCK 抑制劑,IC50 值為 50 nM,同時較弱抑制 CaM kinase II 的活性。
(+)-Blebbistatin 是 (–)-Blebbistatin 的非活性對映異構體。(–)-Blebbistatin 是選擇性的非肌肉肌球蛋白 II (myosin II) ATPase 活性的抑制劑。
16-38-胸苷β4(牛)是一種高親和力的Ca2+非依賴性MLCK激活劑。
para-Nitroblebbistatin 是一種無細胞毒性、光穩定、無熒光、特異性的肌球蛋白 II (Myosin II) 抑制劑,可用于研究肌球蛋白 II 在生理學、發育和細胞生物學中的特殊作用。
ATM-3507 是原肌球蛋白 (tropomyosin) 的一個有效抑制劑,其在人類黑色素瘤細胞系中的 IC50 值約為 3.83-6.84 μM。
Danicamtiv是一種正性肌力藥。
Omecamtiv mecarbil是心肌肌球蛋白激活劑。
HA-100鹽酸鹽是一種有效的蛋白激酶抑制劑,cGMP依賴性蛋白激酶(PKG)、cAMP依賴性蛋白激酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分別為4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100鹽酸鹽也用作巖石抑制劑[1][2]。
Blebbistatin 是一種選擇性的非肌肉肌球蛋白 II (NMII) 抑制劑,可促進角膜內皮細胞的定向遷移并加速傷口愈合,并更好地保留細胞連接完整性和屏障功能。
MPH-220是骨骼肌肌球蛋白-2的選擇性口服抑制劑。MPH-220可使肌肉放松。MPH-220是一種抗痙攣藥物,可用于痙攣和肌肉僵硬的研究[1]。
五氯修地林(抗生素A 15104 Y；PClP)是一種可逆和變構的肌球蛋白(1類肌球蛋白)有效抑制劑,其IC50范圍為哺乳動物1類肌球蛋白的1至5μM,2類和5類肌球蛋白的IC50范圍大于90μM。五氯修地林是轉化生長因子-β(TGF-β)刺激的信號傳導的有效抑制劑,TGF-β[1][2]的IC50為0.1至0.2μM。
HA-100 是 cGMP 依賴性蛋白激酶 (PKG),cAMP 依賴性蛋白激酶 (PKA),蛋白激酶 C (PKC) 和 MLC 激酶 (MLC-kinase) 的抑制劑,其 IC50 值分別為 4, 8, 12 和 240 μM。
Aficamten(CK-274)是一種新型心肌肌球蛋白抑制劑,IC50為1.4μM。Aficamten可用于肥厚性心肌病(HCM)的研究[1]。
肌球蛋白V-IN-1(化合物8)是一種有效的選擇性肌球蛋白V抑制劑,Ki為6μM。肌球蛋白V-IN-1顯示出對肌球蛋白V的急性抑制作用。肌球蛋白V-IN-1通過特異性抑制ADP從肌動蛋白復合物中釋放來減緩肌動蛋白激活的肌球蛋白V ATP酶[1][2]。
JB002是一種肌球蛋白II抑制劑,IC50≤10μM。JB002可用于研究肌肉痙攣、慢性肌肉骨骼疼痛和肥厚型心肌病[1]。
對氨基blebbistatin是一種高度水溶性、非熒光和光穩定性的blebbistantin的C15氨基取代衍生物；在體外和體內抑制各種(肌球蛋白II)異構體。
Kemptamide,一個13個氨基酸的片段,其序列對應于胗輕鏈的11-23殘基。Kemptamide是肌球蛋白輕鏈激酶(MLCK)的肽底物[1]。
HA-100二鹽酸鹽是一種有效的蛋白激酶抑制劑,cGMP依賴性蛋白激酶(PKG)、cAMP依賴性蛋白酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分別為4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100二鹽酸鹽也用作ROCK抑制劑[1][2]。
JB062是一種非肌肉肌球蛋白抑制劑,骨骼肌肌球蛋白、心肌肌球蛋白和平滑肌肌球蛋白II的IC50值分別為1.6、5.4和>100μM。JB062對人癌癥細胞有細胞毒性,但對正常細胞無細胞毒性。JB062可用于肌肉痙攣、慢性肌肉骨骼疼痛和肥厚型心肌病的研究[1]。
W-7 hydrochloride 是一種選擇性的鈣調蛋白 (calmodulin) 拮抗劑。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-鈣調蛋白依賴性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白輕鏈激酶 (myosin light chain kinase),IC50 值分別為 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可誘導細胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌活性。
Sevasemten是骨骼肌肌球蛋白的變構抑制劑。Sevasemten顯示選擇性肌球蛋白抑制,IC50分別≤10μM(骨骼)和>100μM(心臟)[1][2]。
ML-9 是 Akt 激酶的選擇性強效抑制劑,可抑制肌球蛋白輕鏈激酶 (MLCK) 和基質相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分別為 4、32 和 54 μM。 ML-9 通過刺激自噬小體的形成并抑制其降解來誘導自噬 (autophagy)。