L-796568是一種β(3)腎上腺素能受體激動劑。L-796568可用于肥胖的研究[1]。
維洛嗪(維洛嗪)是一種去甲腎上腺素再攝取抑制劑,也是一種有效的5-HT2C激動劑和5-HT2B拮抗劑,其EC50分別為32μM和27μM。維洛嗪的作用機制主要涉及5-羥色胺能和去甲腎上腺素能途徑。維洛嗪可用于研究抑郁癥[1][2]。
鹽酸咪洛松是一種強效和選擇性的α2B腎上腺素受體拮抗劑。鹽酸Imiloxan具有急性腎損傷研究的潛力[1][2]。
左旋布諾是一種有效的非選擇性β-腎上腺素能受體拮抗劑。左旋布諾是一種降眼壓劑,可降低平均眼壓(IOP)。左旋布諾可用于青光眼和上斜肌細胞增多癥(SOM)的研究[1][2][3]。
Alfuzosin是α1腎上腺素受體拮抗劑,可作用于良性前列腺增生(BPH)。
達普唑是一種有效、選擇性和口服活性的α-1腎上腺素受體拮抗劑。達普唑抑制阿片類戒斷癥狀。達普唑也被用作逆轉散瞳的滴眼液[1][2][3]。
(Rac)-Nebivolol-d4((Rac)-R 065824-d4)是一種標記的外消旋奈比洛爾。奈比洛爾選擇性抑制β1-腎上腺素能受體,IC50為0.8 nM[1][2]。
烏拉地爾-d4是氘標記的烏拉地爾[1]。烏拉地爾是一種α1腎上腺素受體拮抗劑和5-HT1A受體激動劑[2]。
艾司洛爾-d7鹽酸鹽是氘標記的艾司洛爾鹽酸鹽。鹽酸艾司洛爾是一種β腎上腺素能受體阻滯劑[1][2]。
CGP 12177 ((±)-CGP 12177) hydrochloride 是一種 β Adrenergic Receptor 配體。 CGP 12177 hydrochloride 是 β1- 和 β2-AR 的高親和力拮抗劑。 CGP 12177 hydrochloride 還顯示出以較低的親和力與 β3-AR 相互作用,并對嚙齒動物和人類 β3-AR 表現出部分激動劑活性。 CGP 12177 hydrochloride 對大鼠肺動脈中的 α1-AR 表現出部分激動劑特性。
Dobutamine(Dobutrex)鹽酸鹽能直接刺激交感神經系統的β1受體,可作用于心力衰竭和心源性休克。
Urapidil 是 α1 腎上腺素受體的拮抗劑和 5-HT1A 受體的激動劑。
Ro 363鹽酸鹽是一種有效的肌力刺激劑,是一種高效、高選擇性的β1腎上腺素受體激動劑。Ro 363鹽酸鹽是一種心血管調節劑,可降低舒張壓并使心肌收縮力增加[1][2][3]。
ADRA1D受體拮抗劑1(游離堿)(化合物(R)-9s)是一種口服活性、強效和選擇性的人α1D腎上腺素受體(α1D-AR)拮抗劑(Ki=1.6nM)。ADRA1D受體拮抗劑1(游離堿)劑量依賴性地抑制膀胱收縮,IC30值為15nM。ADRA1D受體拮抗劑1(游離堿)可用于研究過度活動的膀胱疾病,如尿急、尿頻和尿失禁。
納法芬太爾(AZD-8871)是一種吸入式雙作用、強效、選擇性和長效M3拮抗劑/β2-激動劑(MABA),具有長期療效和良好的安全性。人M3受體的pIC50為9.5,β2-腎上腺素受體的pEC50為9.5。納法芬太爾可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究。支氣管保護和抗過敏作用。良好的心血管狀況[1]。
溴莫尼定-d4(英國14304-d4)D-酒石酸鹽是氘標記的溴莫尼定D-酒石酸鹽[1]。
Naftopidil hydrochloride (KT-611 hydrochloride) 是一種選擇性的 alpha1-腎上腺素受體 (α1-adrenoceptor) 拮抗劑,具有抗增殖作用。Naftopidil dihydrochloride 可用于前列腺增生的研究。
(Rac)-奈比洛爾((Rac)-R 065824)是奈比洛利的外消旋異構體。奈比洛爾是一種選擇性β1腎上腺素能受體拮抗劑,IC50值為0.8 nM。奈比洛爾可以在乙醇誘導的心臟毒性早期阻止Nox2/NADPH氧化酶的上調和脂質過氧化。血管舒張活性[1][2]。
鹽酸布雷哌唑(OPC-34712)是一種非典型口服活性抗精神病藥物,是人5-HT1A和多巴胺D2L受體的部分激動劑,Kis分別為0.12nM和0.3nM。鹽酸布瑞哌唑也是5-HT2A受體拮抗劑,Ki為0.47nM。鹽酸布瑞哌唑對人去甲腎上腺素能α1B(Ki=0.17nM)和α2C受體(Ki=0.59nM)也顯示出強烈的拮抗活性[1][2]。
Clozapine D8 (HF 1854 D8) 是 Clozapine 的氘代物。Clozapine 是用于研究精神分裂癥的抗精神病藥。Clozapine 是多巴胺和許多其他受體的有效拮抗劑,結合毒蕈堿 M1 受體的 Ki 值為 9.5 nM。Clozapine 也是選擇性的毒蕈堿 M4 受體的激動劑 (EC50=11 nM)。
(S) -卡維地洛-d4為氘標記-卡維地洛。(S) -卡維地洛是卡維地洛的S-對映體,是一種非選擇性β/α-1阻滯劑。(S) -卡維地洛對阿霉素(DOX)的血管或心臟毒性具有保護作用【1】。
Detomidine是α2-腎上腺素激動劑。
美洛沙羅(RMI81968)是一種口服活性腎上腺素能受體拮抗劑,阻斷α-和β-腎上腺素能受體。美洛沙羅具有抗高血壓和血管擴張作用[1]。
芬斯匹利-d5鹽酸鹽是氘標記的芬斯匹利鹽酸鹽。鹽酸芬螺環酯是一種α腎上腺素能和H1組胺受體拮抗劑[1][2]。
CL316243 是一種高效的選擇性 β3-腎上腺素受體 (β3-adrenoceptor) 激動劑,EC50 為 3 nM,但其對 β1/2-受體選擇性卻比較差。CL316243 是一種有效的脂肪細胞脂解刺激劑,可增加棕色脂肪組織的生熱作用和代謝率。CL316243 具有有潛力用于肥胖癥,糖尿病和尿失禁治療的相關研究。
Prenaterol是一種選擇性β1腎上腺素受體激動劑。Prenaterol對腸道平滑肌收縮活動沒有影響。Prenaterol可用于研究心血管疾病[1]。