鹽酸洛沙平是一種口服活性多巴胺抑制劑、5-HT受體拮抗劑,也是一種二苯并惡嗪類抗精神病藥物[1][4]。
左旋多巴鈉是神經遞質多巴胺的口服活性代謝前體。左旋多巴鈉可以穿過血腦屏障,在大腦中轉化為多巴胺。左旋多巴鈉具有抗超差效應,可用于帕金森病研究[1][2][3]。
Ropinirole(SKF101468)鹽酸鹽是多巴胺受體D2抑制劑,IC50為29 nM。
Tau-aggregation-IN-1(化合物D-519)是一種tau441蛋白聚集抑制劑,IC50為21μM。Tau-aggregation-IN-1也是多巴胺D2和D3受體激動劑[1]。
普拉克索(N-丙基-3,3,3-d3)二鹽酸鹽是氘標記的普拉克索。普拉克索是一種選擇性血腦屏障(BBB)滲透多巴胺D2型受體激動劑,D2型受體、D2、D3和D4受體的Kis分別為2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM和1.3 nM。普拉克索可用于帕金森病(PD)和不寧腿綜合征(RLS)的研究[1][2][3]。
A68930作為多巴胺D1受體激動劑,可用于支氣管擴張癥的研究[1]。
Lurasidone-d8是氘標記的Lurasidone。盧拉西酮(SM-13496)是多巴胺D2和5-HT7的拮抗劑,IC50s分別為1.68和0.495 nM。盧拉西酮(SM-13496)也是5-HT1A受體的部分激動劑,IC50為6.75 nM。
Dicarbine能夠阻斷多巴胺受體 (dopamine receptors) 在大腦不同部位的分布,抑制因刺激網狀結構中腦部分而引起的條件反射。Dicarbine 在臨床上可用于治療精神分裂癥和酒精性精神病患者。
鹽酸布雷哌唑(OPC-34712)是一種非典型口服活性抗精神病藥物,是人5-HT1A和多巴胺D2L受體的部分激動劑,Kis分別為0.12nM和0.3nM。鹽酸布瑞哌唑也是5-HT2A受體拮抗劑,Ki為0.47nM。鹽酸布瑞哌唑對人去甲腎上腺素能α1B(Ki=0.17nM)和α2C受體(Ki=0.59nM)也顯示出強烈的拮抗活性[1][2]。
甲磺酸齊拉西酮(CP-88059)是一種口服活性的5-HT和多巴胺受體拮抗劑[1]。甲磺酸齊拉西酮三水合物對大鼠D2(Ki=4.8 nM)、5-HT2A(Ki=0.42 nM)和5-HT1A(Ki=3.4 nM)具有親和力[1]。
Clozapine D8 (HF 1854 D8) 是 Clozapine 的氘代物。Clozapine 是用于研究精神分裂癥的抗精神病藥。Clozapine 是多巴胺和許多其他受體的有效拮抗劑,結合毒蕈堿 M1 受體的 Ki 值為 9.5 nM。Clozapine 也是選擇性的毒蕈堿 M4 受體的激動劑 (EC50=11 nM)。
Pramipexole雙鹽酸鹽是部分和完全的D2S,D2L,D3和D4受體激動劑, Ki分別為3.9,2.2,0.5和5.1 nM。
Haloperidol D4' 是 haloperidol 的氘代化合物標準品。Haloperidol 為 dopamine D2 receptor 的拮抗劑。
ABT-670是一種具有選擇性,可口服的dopamine D4受體抑制劑。
SCH-23390-d3(R-(+)-SCH-23390-d3)鹽酸鹽是氘標記的SCH-23390鹽酸鹽。SCH-23390鹽酸鹽(R-(+)-SCH-23390鹽酸鹽)是一種有效且選擇性的多巴胺D1樣受體拮抗劑,D1和D5受體的Kis分別為0.2nm和0.3nm。SCH-23390鹽酸鹽是一種強效、高效的人5-HT2C受體激動劑,Ki為9.3nm。SCH-23390鹽酸鹽也與5-HT2和5-HT1C受體具有高親和力結合。SCH-23390鹽酸鹽抑制G蛋白偶聯內向整流鉀(GIRK)通道,IC50為268 nM[1][2][3]。
甲氧氯普胺d3是氘標記的甲氧氯普胺。甲氧氯普胺是一種有效的5-HT3和多巴胺D2受體拮抗劑,IC50s分別為308 nM和483 nM。胃復安可用于研究惡心嘔吐、胃食管反流和胃輕癱[1][2]。
氟氯苯必利與多巴胺受體可逆結合。18F標記的氟氯丙烯已被用作探針,通過PET研究各種猴模型中D2/D3受體的可用性[1][2]。
UNC9994鹽酸鹽是一種功能選擇性的β-阻遏素偏向多巴胺D2受體(D2R)激動劑,可選擇性激活β-阻抑素募集和信號傳導。UNC9994鹽酸鹽顯示與D2R的Ki為79 nM的結合親和力。UNC9994鹽酸鹽也是Gi調節的cAMP產生的拮抗劑,也是D2R/β-arrestin-2相互作用的部分激動劑。UNC9994鹽酸鹽具有抗精神病藥樣活性[1]。
rac-Rotigotine鹽酸鹽是D-2受體選擇性激動劑,Ki為0.69 nM。
CGP 25454A是一個新穎和選擇性的突觸前多巴胺自受體拮抗劑。
NGD94-1是一種特異性多巴胺D4受體拮抗劑。NGD94-1可有效逆轉苯環哌啶誘導的狨認知功能障礙。NGD94-1可用于精神疾病的研究[1]。
Etilevodopa (L-Dopa ethyl ester) hydrochloride 是 Levodopa 的前藥,在胃腸道中被非特異性酯酶快速水解為 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa hydrochloride 用于治療帕金森病 (PD)。Levodopa 是多巴胺的直接前體,是一種合適的前體藥物,有助于中樞神經系統的滲透和傳遞多巴胺。
Lumateperone甲苯磺酸鹽是5-HT 2A受體拮抗劑 (KI= 0.54 nM), 突觸前D2受體的部分激動劑和突觸后D2受體的拮抗劑 (KI= 32 nM)。
齊克羅納平是一種抗精神病藥物,在動物模型中具有強大的促認知作用,并有可能治療許多神經和精神疾病。齊克羅納平對多巴胺D1/D2和5-羥色胺5-HT2A受體有強烈的拮抗作用。