Alclometasone (7a-Chloro-16a-methyl prednisolone) 是一種糖皮質激素 (glucocorticoid),可抑制白細胞促炎性介質的釋放。Alclometasone 可用于緩解皮質類固醇反應性皮膚病,包括特應性皮炎,濕疹,牛皮癬和過敏性皮炎。
倍他米松-d5-1是氘標記的倍他米松。倍他米松是一種合成的糖皮質激素,具有抗炎和免疫抑制活性。倍他米松加速胎肺成熟,誘導基因表達和凋亡[1][2][3][4]。
Methylprednisolone succinate 是一種合成的糖皮質激素,被廣泛用作抗炎劑。
Vamorolone (VBP15) 是首創的,具有口服活性的解離性類固醇 (dissociative steroidal) 抗炎藥和膜穩定劑。Vamorolone 改善肌營養不良,無副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用,并降低了激素的影響。
曲安奈德-d6是氘標記的曲安奈德。
AZD9567 (compound 15) 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的,非甾體類糖皮質激素受體調節劑 (SGRM), 其 IC50 值為 3.8 nM。對 SCW 聯合炎癥表現出良好的療效。
達克羅特(PF-00251802)鹽酸鹽是一種口服活性和選擇性高親和力糖皮質激素受體部分激動劑。鹽酸達克羅特也是CYP3A(人肝微粒體中IC50=1.3μM)和CYP2D6(人肝微粒體中Ki=0.57μM)的時間依賴性可逆抑制劑。鹽酸達克羅特可用于類風濕性關節炎的研究[1]。
Deflazacort為糖皮質素,可作為抗炎劑和免疫抑制劑。
氟尼醇半水合物是一種皮質類固醇,是一種具有抗炎活性的口服活性糖皮質激素受體激活劑。氟尼醇半水合物可誘導嗜酸性粒細胞凋亡,用于研究哮喘或鼻炎以及炎癥[1][2]。
糖皮質激素受體激動劑2是一種有效的抗炎、芳基吡唑類糖皮質激素受體激動劑,不會損害胰島素分泌。
Hydrocortisone hemisuccinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate),一種糖皮質激素, 是口服活性的甾體抗炎劑 (SAID)。Hydrocortisone hemisuccinate 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性,IC50 值分別為 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate 可用于潰瘍性結腸炎 (UC) 的研究。
Mometasone糠酸鹽是游離形式mometasone的原藥,與糖皮質素受體有較高親和力。
Mifepristone是黃體酮受體 (PR) 和糖皮質激素受體 (GR) 拮抗劑,體外實驗中的 IC50 值分別為0.2 nM 和2.6 nM。
Dagrocorat (PF-00251802) 是一種新型游離態的 glucocorticoid receptor 激動劑。
Fluticasone丙酸鹽是糖皮質激素受體(GR)激動劑。
二丙酸倍氯米松一水合物是倍氯米酮的前藥,是一種口服活性強的糖皮質激素受體激動劑。一水合丙酸倍氯米松通過糖皮質激素受體發揮作用,抑制炎癥和過度增殖。二丙酸倍氯米松一水合物可用于哮喘[1][2]。
OP-3633 是一種高效的甾體糖皮質激素受體 (GR) 拮抗劑,其 IC50 值為 29 nM,具有 GR 轉錄活性抑制作用。OP-3633 表現出極弱的孕酮受體受體 (PR) 激動作用和雄激素受體 (AR) 拮抗作用。
糖皮質激素受體激動劑-2(化合物21)是一種IC50值為6.6nM的糖皮質激素接收器激動劑。糖皮質激素受體激動劑-2可用于合成抗炎ADC分子。糖皮質激素受體激動劑-2是ABBV-3373的活性參考[1]。
糖皮質激素受體激動劑1是一種有效的抗炎、芳基吡唑類糖皮質激素受體激動劑,不會損害胰島素分泌。
Relacorilant 是一種有效的,選擇性的,可口服的糖皮質激素受體 (glucocorticoid receptor) 拮抗劑,在 HepG2 TAT 實驗中,Ki 值為 7.2 nM,在細胞體系中,對大鼠,人和猴子糖皮質激素受體的 Ki 值分別為 12,81.2,210 nM；Relacorilant 已經進入臨床 2 期來研究庫欣綜合征。
Nenocorilant(Relacorilant)是一種有效的口服活性糖皮質激素受體(GR)拮抗劑,Ki值為0.15 nM。Nenocorilant具有促凋亡作用,與細胞毒性藥物聯合使用可提高效力?？捎糜诎┌Y研究[1][2][3]。
AL 082D06 是一種選擇性的非甾體類糖皮質激素受體 (GR) 拮抗劑,Ki 為 210 nM。
Fluticasone furoate 是一種局部,鼻內,增強親和力的合成的三氟皮質類固醇,Kd 為 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎和抗哮喘活性,并且全身暴露率低。Fluticasone furoate 可用于過敏性鼻炎的研究。
醋酸甲基潑尼松龍(ZK 91588)是一種糖皮質激素和抗炎藥,具有微弱的全身效應。乙酰甲潑尼松龍是一種選擇性糖皮質激素受體配體。乙酰甲潑尼龍可用于濕疹和其他炎癥性皮膚疾病的研究[1][2][3]。
(S)-Mapracorat 是一種選擇性且活性較小的糖皮質激素受體激動劑。
糖皮質激素受體激動劑-1Ala-Ala-Mal(化合物88)是一種糖皮質激素,是糖皮質激素的受體激動劑。糖皮質激素受體激動劑-1Ala-Ala-Mal可與阿達木單抗(HY-P9908)偶聯以制備ADC[1]。
Prednisolone磷酸二鈉是合成的糖皮質素,有抗炎和免疫調節活性。