VU0652835 是一種代謝型谷氨酸受體亞型5 (mGlu5) 負變構調節劑,IC50 值為 81 nM。
DCG-IV 是一種有效的 II 類 mGluRs 受體激動劑,對 mGlu2R 和 mGlu3R 的 EC50 值為 0.35 和 0.09 μM。DCG-IV 也是 I 組 (IC50: mGlu1R/5R=389/630 μM) 和 III 組受體 (IC50: mGlu4R/6R/7R/8R=22.5/39.6/40.1/32 μM) 的競爭性拮抗劑。DCG-IV 具有抗驚厥和神經保護作用。
LY487379鹽酸鹽是一種選擇性人mGluR2陽性變構調節劑(PAM)。LY487379鹽酸鹽增強谷氨酸刺激的[35S]GTPγS結合,mGlu2和mGlu3受體的EC50值分別為1.7μM和>10μM。LY487379鹽酸鹽在大鼠模型中促進認知靈活性和行為抑制。LY487379鹽酸鹽可用于精神分裂癥研究[2]。
VU0155094是一種有效的選擇性pan III組mGlu陽性變構調節劑,mGlu8/7/4的IC50分別為3.43/1.5/0.93 uM；顯示出比I組和II組mGlus(mGlu1/2/3)高30倍的選擇性。/5/6)。
JNJ-46281222 是選擇性代謝型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正構變構調節劑),具有納摩爾摩爾親和力(Kd=1.7 nM) 和高調節效能 (pEC50?= 7.71) 的高效 PAM (正構變構調節劑)。
ML254是一種有效的mGlu5增強劑,對大鼠mGlu5的EC50和pEC50分別為9.3 nM和8.03 nM。ML254可用于研究精神分裂癥[1]。
DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一種氨基酸,為有效、選擇性的第一組代謝型谷氨酸受體 mGluR (mGluR 1 和 mGluR 5) 的抑制劑,對第二、三組 mGluR 無明顯作用。DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 也是與磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗劑。
DMeOB 是 mGluR5 receptor 的激動劑,它的 IC50 為 3 μM。DMeOB 具有負調節作用。
Ro 01-6128是mGluR1的正變構調節劑[1]。
L-CG-I是構象受限谷氨酸類似物的延伸異構體。L-CG-I也是mGluR2的有效激動劑,EC50值為0.3nM。L-CG-I可用于mGluR家族的研究[1]。
LY2140023 是一種口服有效的 LY404039 的前藥。LY404039 是一種選擇性的代謝型谷氨酸 2/3 受體激動劑。LY2140023 目前正在用于精神分裂癥的治療。
Biphenylindanone A (BINA) 是一種選擇性人類代謝型谷氨酸受體 (hmGluR2) 增強劑,可用于治療許多神經系統疾病。
ACPT-II是III組mGluRs的激動劑,具有多種生物活性,包括神經保護、抗驚厥和抗焦慮樣作用[1][2][3][4][5]。
Decoglurant (RO4995819) 是 mGluR2 和 mGluR3 的一種負變構調制器。Decoglurant 是一種抗抑郁藥。
JNJ16259685 是一種選擇性的 mGlu1 receptor 拮抗劑,能夠濃度依賴性地抑制 mGlu1 的突觸的活化,IC50 值為 19 nM。
O-磷酸-L-絲氨酸-13C3,15N(L-絲氨酸O-磷酸-13C3,15N)是13C和15N標記的O-磷酸-L-絲氨酸。O-磷酸-L-絲氨酸是絲氨酸合成途徑中L-絲氨酸的直接前體,是III組mGluR受體(mGluR4、mGluR6、mGluR7和mGluR8)的激動劑；O-磷酸-L-絲氨酸也可作為mGluR1的弱拮抗劑和mGluR2的強拮抗劑【1】。
MCPG 是一種羧基苯基甘氨酸。MCPG能阻斷代謝型谷氨酸受體 (mGluRs) , 具有mGluR亞型的拮抗活性。MCPG 可用作研究長時程增強(LTP)的誘導和維持。
VU0080241是代謝型谷氨酸受體亞型4(mGluR4)的一種正變構調節劑(PAM),EC50為4.6μM[1]。
ADX88178 是一種有效的代謝型谷氨酸受體4 (mGluR4) 正變構調節劑,作用于人mGluR4,EC50為 4 nM。
黃嘌呤酸-d4是氘標記的黃嘌呤酸[1]。黃嘌呤酸是一種公認的內源性II族代謝型谷氨酸受體激動劑,在丘腦中進行感覺傳遞[2]。
L-谷氨酰胺-1-13C(L-谷氨酸5-酰胺-1-13C)是13C標記的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一種非必需氨基酸,大量存在于全身,參與許多代謝過程。L-谷氨酰胺為某些細胞的氧化提供碳源[1][2]。
NPEC-caged-LY379268 是第二組 mGluR 激動劑。
VU0424465是mGlu5介導的iCa2+動員的有效部分PAM(正變構調節劑)激動劑。VU0424465在MPEP變構結合位點表現出高親和力,Ki值為11.8 nM。VU0424465也是皮質神經元pERK1/2的激動劑[1][2]。
mGluR2 antagonist 1 是一種口服有效的,可透過血腦屏障的選擇性 mGluR2 負變構調節劑 (IC50 為 9 nM)。
mGluR2調節劑1(化合物95)是一種有效的BBB穿透型mGluR2(代謝型谷氨酸受體-2)陽性變構調節劑,EC50為0.03μM。mGluR2調節劑1可用于精神病研究[1]。
Foliglurax (PXT002331) 是一種可滲透腦的,有效的選擇性 mGluR4 正變構調節劑 (PAM),EC50 為 79 nM?？古两鹕?。
(S)-4CPG ((S)-4-Carboxyphenylglycine) 是一種有效的 mGluR2 激動劑。(S)-4CPG 可減輕大鼠坐骨神經收縮損傷相關的痛覺過敏和異常性疼痛。(S)-4CPG 可用于神經性疾病的研究。
LY3020371 hydrochloride 是一種有效的選擇性代謝型谷氨酸 2/3 受體 (mGlu2/3) 拮抗劑,Ki 值分別為 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻斷 cAMP 形成,IC50 值為 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在體內具有抗抑郁樣特性。