3-氨基-1,2,4-三嗪是NO合成酶的抑制劑,也抑制亞硝酸鹽分泌[1]。
Oxyphyllenone A 是 NO Synthase 的抑制劑。Oxyphyllenone A 抑制脂多糖活化的巨噬細胞的 NO 生成,其 IC50 為 28 μM 。
Kuwanon A是從桑樹 (Morus alba L.) 的根皮中分離的的黃酮衍生物,抑制一氧化氮產生的IC50值為10.5 μM。
Methylene blue trihydrate (C.I. Basic Blue 9 trihydrate) 是一種鳥苷酸環化酶 (sGC),單胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制劑。Methylene blue trihydrate 是一種血管加壓藥,在醫療中通常用作染料。Methylene blue trihydrate 具有抗傷害感受,抗瘧疾,抗抑郁和抗焦慮作用,可用于高鐵血紅蛋白血癥,神經退行性疾病和異環磷酰胺引起的腦病的研究。
Vinyl-L-NIO hydrochloride 是一種有效的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制劑。Vinyl-L-NIO hydrochloride 抑制 NOS 的活性,減少一氧化氮的產生。
GW274150 phosphate 是一種有效的,選擇性的,口服活性的 NADPH 依賴型人誘導型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠 (iNOS) 抑制劑。GW274150 phosphate 對人和大鼠內皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神經元一氧化氮合酶 (nNOS) 均顯示較低效力。GW274150 phosphate 在急性肺損傷炎癥模型中發揮保護作用。
Shizukol B是一種lindenane型二聚倍半萜,過去曾從萱草的整個植物中分離出來。靜香醇B對脂多糖(LPS)誘導的BV2小膠質細胞活化具有抗炎作用。靜香醇B抑制iNOS和COX-2,并抑制NO生成、TNF-α和IL-1β表達[1]。
6-Methoxynaringenin 是一種天然黃酮類化合物,可抑制 NO 產生,IC50 為 25.8 μM。
L-精氨酸-13C6,15N4((S)-(+)-精氨酸-13C6,15N4)鹽酸鹽是13C-和15N-標記的L-精氨酸鹽酸鹽。L-精氨酸鹽酸鹽((S)-(+)-精氨酸鹽酸鹽)是一氧化氮合成的氮供體,一氧化氮是一種有效的血管擴張劑,在鐮狀細胞危象期間缺乏。
L-精氨酸-d7(S)-(+)-精氨酸-d7)鹽酸鹽是氘標記的L-精氨酸鹽酸鹽。L-精氨酸鹽酸鹽((S)-(+)-精氨酸鹽酸鹽)是一氧化氮合成的氮供體,一氧化氮是一種有效的血管擴張劑,在鐮狀細胞危象期間缺乏。
Prim-O-glucosylcimifugin 具有強效的抗炎作用。通過調節 JAK2/STAT3 信號傳導可抑制 iNOS 和 COX-2 表達。
NOS-IN-3(化合物9a)是一種有效的、選擇性的、由咪酰胺衍生的NOS抑制劑,對iNOS的IC50為4.6μM,不抑制eNOS。NOS-IN-3毒性很小,可用于研究誘導型亞型相關疾病的治療,如感染性休克[1]。
輔酶Q0(CoQ0)是一種有效的口服活性泛醌化合物,可從肉桂竇蟲中提取。輔酶Q0誘導細胞凋亡和自噬,抑制HER-2/AKT/mTOR信號,以增強細胞凋亡和自噬機制。輔酶Q0調節NFκB/AP-1的激活,并在減輕炎癥和氧化還原失衡中增強Nrf2的穩定性。輔酶Q0通過下調MMP-9/NF-κB和上調HO-1信號[1][2][3]具有抗血管生成活性。
亞甲基藍(堿性藍9)水合物是鳥苷基環化酶(sGC)、單胺氧化酶a(MAO-a)和一氧化氮合酶(NOS)抑制劑。亞甲基藍是一種血管加壓劑,常用作幾種醫療程序中的染料。亞甲基藍水合物通過一氧化氮合成酶/鳥苷酸環化酶信號通路減少脈沖前抑制。亞甲基藍水合物是一種氧化還原循環化合物,能夠穿過血腦屏障。亞甲基藍水合物是Tau聚集抑制劑。水合亞甲基藍可減少腦水腫,減弱小膠質細胞激活,并減少神經炎癥[1][2][3]。
Mifepristone是黃體酮受體 (PR) 和糖皮質激素受體 (GR) 拮抗劑,體外實驗中的 IC50 值分別為0.2 nM 和2.6 nM。
Curvularin 是可從 Curvularia lunata 中提取得到的一種真菌代謝物和強效的霉菌毒素,能抑制細胞因子誘導的 NO 合成酶,其IC50 值為 9.5 μM。
苦杏仁苷是從川西獐牙菜中提取的一種具有生物活性的裂環烯醚萜苷。Amaroswerin具有抗炎、抗糖尿病、抗病毒、抗膽堿能和免疫調節活性。Amaroswerin在RAW264.7細胞中抑制NO釋放,IC50值為5.42μg/mL[1]。
L-NAME hydrochloride是 NOS 的抑制劑,IC50 為70 μM。
N’-硝基-D-精氨酸(NOLA)是一種一氧化氮合成抑制劑,也是一種血管舒張劑,可松弛平滑肌,增加流向陰莖的血流,改善勃起。N'-硝基-D-精氨酸還通過阻斷腫瘤壞死因子α(TNFα)和白細胞介素8(IL8)受體來抑制中性粒細胞遷移[1]。
Regaloside A是一種苯丙烷類化合物,在160 ppm時顯示出58.0%的顯著DPPH自由基清除活性。Regaloside A具有抗炎活性[1]。
Regaloside B 是一種從 Lilium longiflorum 中分離出來的苯丙烷。Regaloside B 可以抑制 iNOS 和 COX-2 的表達,具有抗炎活性。
O-乙酰五味子素L(乙酰五味子素)是一種天然木脂素,對LPS誘導的BV-2細胞中NO的產生具有抑制作用,IC50為23.1μM[1]。
纈草烯醚萜F是一種環烯醚萜,其IC50值為0.88μM,可有效抑制NO的生成。纈草醚萜F具有抗炎和抗增殖活性[1]。
Camstatin 是 PEP-19 智商基序的活性 25-殘基片段,結合鈣調蛋白并抑制神經元一氧化氮合酶 (NO synthase)。
巰基乙基胍(MEG)二氫溴化物是誘導型一氧化氮合酶和過氧亞硝酸鹽清除劑的選擇性抑制劑。巰基乙基胍(MEG)二氫溴化物有可能用于炎癥性腸病的研究。
Banoxantron(AQ4N)作為一種典型的缺氧選擇性細胞毒素,可以被還原為一種有效的拓撲異構酶II抑制劑AQ4。班諾沙酮通過iNOS依賴機制選擇性地殺死缺氧細胞。Banoxantron顯示出強烈的細胞毒性和缺氧選擇性效應,通過輻射增強[1][2]。
S-Methylisothiourea sulfate 是一種高效的,選擇性的,競爭性的誘導型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制劑。S-Methylisothiourea sulfate 在感染性休克的嚙齒動物模型中發揮有益作用。
COX-2-IN-32(化合物2f)是iNOS和COX-2抑制劑。COX-2-IN-32降低NF-κB的表達。COX-2-IN-32通過抑制LPS誘導的RAW264.7巨噬細胞中NO的產生而具有抗炎活性(IC50:11.2μM)[1]。