Seneciphylline 是千里光植物中的一種有毒的吡咯烷核生物堿。Seneciphylline 顯著增加了環氧水合酶 (epoxide hydrase) 和谷胱甘肽-S-轉移酶 (glutathione-S-transferase) 的活性,但導致細胞色素 P-450 (cytochrome P-450) 和相關單加氧酶活性的降低。
GSTO-IN-2是一種谷胱甘肽S-轉移酶 (glutathione S-transferase) 抑制劑,對于GSTA2,GSTM1和GSTP1-1的 IC50 值分別為3.6,16.3,1.4 μM。
Ezatiostat(TER199; TLK199)鹽酸鹽是谷胱甘肽類似物,是谷胱甘肽s-轉移酶(GST)P1-1抑制劑。
AZD9898 是一種口服有效的白三烯-C4 合成酶 (LTC4S) 抑制劑,IC50 值為 0.28 nM。AZD9898 減輕GABA 結合和肝毒性信號。AZD9898 具有治療哮喘的潛力。
GSTO1-IN-1 是一種有效的谷胱甘肽 S-轉移酶 omega 1 (GSTO1) 抑制劑,IC50 為 31 nM。
Ezatiostat 是一種 glutathione 類似物,為谷胱甘肽 S-轉移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制劑。
TLK197是TLK199的活性代謝物,選擇性抑制谷胱甘肽S-轉移酶P1-1 (Glutathione S-transferase P1–1 (GSTP1-1)),結合 GSTP的 Ki 值為0.4 μM。 TLK117還競爭性地抑制乙二醛酶I (glyoxalase I), Ki值為0.56 μM。
Curzerene 是倍半萜,從 Curculigo orchioides Gaertn 的根莖中分離出來的,具有抗癌活性。 Curzerene 抑制谷胱甘肽 S-轉移酶 A1 (GSTA1) mRNA 和蛋白表達。Curzerene 誘導細胞凋亡(apoptosis)。
TK05 是一種有效選擇性的白三烯 C4 合成酶 (LTC4S) 抑制劑,其 IC50 值為 95 nM。
新型高效、選擇性、不可逆GSTP1抑制劑
α-Angelica lactone 是一種天然存在的抗癌劑,也是一種乙烯基親核試劑。α-Angelica lactone 可以得到手性的 δ-氨基 γ,γ-二取代丁烯醇內酯羰基衍生物,并在 γ-碳上表現出親電子俘獲。α-Angelica lactone 通過選擇性增強谷胱甘肽-S-硫轉移酶 (GST) 和 UDP-葡糖苷轉移酶 (UGT) 解毒酶發揮強大的化學保護作用。
BRD2889是生物堿胡椒胺的類似物。BRD2889是肺動脈高壓(PH)中GSTP1-ISCU軸的強大調節器[1]。
乙醇酸鈉是一種利尿劑。乙基炔酸鈉是谷胱甘肽S-轉移酶(GSTs)的抑制劑。乙基炔酸鈉是NF-kB信號通路的有效抑制劑,也可調節白三烯的形成。乙醇酸鈉還抑制L型電壓依賴性和儲存操作的鈣通道,導致氣道平滑肌(ASM)細胞松弛。乙基炔酸鈉具有抗炎特性,可減少類視黃醇誘導的小鼠耳水腫[1][2][3][4]。
Ethacrynic acid D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Ethacrynic acid 是一種利尿劑。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-轉移酶 (GSTs) 的抑制劑。Ethacrynic acid 是 NF-κB 信號傳導途徑的有效抑制劑,并且還調節白三烯的形成。Ethacrynic acid 還抑制 L 型電壓依賴性和儲存操作的鈣通道,從而導致氣道平滑肌細胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可減輕類維生素A誘導的小鼠耳部水腫。
Ethacrynic acid 是一種利尿劑。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-轉移酶 (GSTs) 的抑制劑。Ethacrynic acid 是一種 NF-κB 信號傳導途徑的有效抑制劑,并且還調節白三烯的形成。Ethacrynic acid 還可抑制 L 型電壓依賴性和儲存操作的鈣通道,從而導致氣道平滑肌細胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可減輕類維生素 A 誘導的小鼠耳部水腫。
Coniferyl ferulate,一種從 Angelicae sinensis 中分離的谷胱甘肽 S-轉移酶 (GST) 的強抑制劑,可逆轉多藥耐藥性并下調 P-糖蛋白。Coniferyl ferulate 強抑制人胎盤型谷胱甘肽 S-轉移酶,IC50 為 0.3?μM。