hDHODH-IN-9(化合物3k)是一種有效的hDHODH抑制劑,IC50為0.34μM。hDHODH-IN-9對MCF-7和A375細胞具有較高的細胞毒活性和良好的選擇性。hDHODH-IN-9具有研究癌癥疾病的潛力【1】。
DHODH-IN-11 (Compound 14b) 是一種 Leflunomide 衍生物,也是一種二氫乳清酸脫氫酶 (DHODH) 的弱抑制劑,其 pKa 為 5.03。
DHODH-IN-7 是人的二氫乳清酸脫氫酶 (DHODH) 抑制劑,IC50 為 0.91 μM。DHODH-IN-7 誘導急性髓樣白血病的分化。
DHODH-IN-12 (Compound 12b) 是一種 Leflunomide 衍生物,也是一種二氫乳清酸脫氫酶 (DHODH) 的弱抑制劑,其 pKa 為 5.07。
DHODH-IN-9 (Compound 10k) 是一種含嗪的類似物,是一種人二氫乳清酸酯脫氫酶抑制劑。DHODH-IN-9 具有抗病毒作用,pMIC50 為 7.4。
Nifurtimox 是一種用于治療錐蟲病 (Trypanosoma cruzi) 的抗蟲劑。Nifurtimox 可用于治療神經母細胞瘤細胞。Nifurtimox 影響乳酸脫氫酶 (LDH) 活性。
LDH-IN-1是一種新的基于吡唑的人乳酸脫氫酶 (LDH) 抑制劑,對于 LDHA 和 LDHB的 IC50 值分別為32和27nM。
DHODH-IN-8 (Compound 27) 是一種人和惡性瘧原蟲二氫乳清酸脫氫酶的抑制劑,IC50 分別為 0.13 μM 和 47.4 μM,Ki 分別為 0.016 μM 和 5.6 μM。DHODH-IN-8 具有抗瘧疾能力。
DHODH-IN-5 是一種有效的人二氫硼酸脫氫酶 (DHODH) 抑制劑,人重組 DHODH 的pIC50 為 7.8。DHODH-IN-5 抑制麻疹病毒復制,pMIC50 為 8.8。
DHODH-IN-3 (compound 3) 是人二氫乳清酸脫氫酶 (HsDHODH) 的有效抑制劑,IC50 值為 261 nM。DHODH-IN-3 以 32 nM 的 Kiapp 結合 DHODH 中的泛醌結合腔。 DHODH-IN-3 有潛力用于瘧疾的研究。
Isomalt (Palatinitol) 是一種耐受性良好,無毒的多元醇和蛋白質穩定的賦形劑,在冷凍干燥過程中可適度穩定乳酸脫氫酶 (LDH),并在儲存期間表現更好。 Isomalt 傳統上在食品工業中用作甜味劑,并在制藥中用作壓片賦形劑。
RS6212是一種特異性LDH(乳酸脫氫酶)抑制劑,其IC50值為12.03μM。RS6212抑制腫瘤生長,并在多種癌細胞系中顯示出強大的抗癌活性[1]。
hDHODH-IN-2 是一種 Leflunomide 活性代謝物的類似物。hDHODH-IN-2 是一種人二氫乳清酸脫氫酶 hDHODH 抑制劑,具有抗炎活性。
FX-11 是有效的 LDH-A 抑制劑。FX-11 對 HeLa 宮頸癌細胞的 IC 50 值為 23.3 μM。Ki 值為 8 μM。
抗癌劑122是人乳酸脫氫酶A酶(hLDHA)的抑制劑,具有良好的抗癌活性,可用于抗癌研究[1]。
PfDHODH-IN-1 是一種 Leflunomide 活性代謝物的類似物。PfDHODH-IN-1 是一種惡性瘧原蟲二氫乳清酸脫氫酶 (PfDHODH) 抑制劑。PfDHODH-IN-1 具有抗瘧疾活性。
GSK2837808A 是有效和選擇性的乳酸脫氫酶A (LDHA) 抑制劑,對LDHA 和 LDHB的 IC50 值分別為1.9 和14 nM。
DHODH-IN-15 (Compound 7b) 是一種 A771726 的 hydroxyfurazan 類似物。DHODH-IN-15 是一種二氫乳清酸脫氫酶 (DHODH) 抑制劑,對大鼠肝臟 DHODH 的 IC50 為 11 μM。DHODH-IN-15 可用于類風濕關節炎。
3-?Dehydrotrametenolic acid,分離于茯苓菌核,是一種乳酸脫氫酶 (LDH) 抑制劑。3-?Dehydrotrametenolic acid 促進體外脂肪細胞分化,在體內起胰島素增敏劑的作用。3-?Dehydrotrametenolic acid 誘導細胞凋亡,具有抗癌活性。
(R)-GNE-140 是一種有效的 LDHA 抑制劑,對 LDHA 和 LDHB 的 IC50 值分別為 3 nM 和 5 nM；(R)-GNE-140 的活性是 S 型異構體的 18 倍。
LDHA-IN-3是一種硒代苯化合物,是一種有效的非競爭性乳酸脫氫酶(LDHA)抑制劑(IC50=145.2nm)。LDHA-IN-3可用于癌癥研究[1]。
AZ-33是一種選擇性乳酸脫氫酶a(LDHA)抑制劑,IC50為0.5μM,Kd為0.093μM[1]。
(S)-GNE-140 是活性較小的 GNE-140 的對映體,能夠抑制乳酸脫氫酶 A (LDHA)。
抗癌劑121是人乳酸脫氫酶A酶(hLDHA)的抑制劑,具有良好的抗癌活性,可用于抗癌研究[1]。
CHK-336 (Example 1) 是一種口服有效的 LDHA 抑制劑 (IC50＜1 nM),能夠抑制小鼠肝細胞中乳酸的產生。CHK-336 可用于高草酸尿癥的研究。
DHODH-IN-4 (compound 17) 是人和 Plasmodium falciparum 二氫乳清酸脫氫酶 (DHODH) 的抑制劑,其對 PfDHODH 和 HsDHODH 的IC50 值分別為 4 μM 和 0.18 μM。DHODH-IN-4 (compound 17) 具有抗瘧疾活性。
奈多西蘭鈉是一種GalNAc-dsRNA綴合物,旨在抑制肝乳酸脫氫酶(LDH)的產生。
DHODH-IN-13 (Compound 7a) 是一種 A771726 的 hydroxyfurazan 類似物。DHODH-IN-13 是一種二氫乳清酸脫氫酶 (DHODH) 抑制劑,對大鼠肝臟 DHODH 的 IC50 為 4.3 μM。DHODH-IN-13 可用于類風濕關節炎。