RA190是雙亞芐基哌啶,通過與泛素受體RPN13的半胱氨酸88共價結合來抑制蛋白酶體功能。
抗癌藥82是一種FiVe1衍生物,是一種口服活性和選擇性抗癌藥。FiVe1結合III型中間絲蛋白波形蛋白(VIM),誘導Ser56的過度磷酸化,導致轉化的表達VIM的間充質癌細胞中有絲分裂和多核的選擇性破壞?？拱┧?2的口服生物利用度和藥代動力學特征優于FiVe1[1]。
20S蛋白酶體-IN-3是一種20S蛋白酶體內β5亞單位抑制劑(IC50=1.64μM)[1][2]。20S蛋白酶體-IN-3具有抗腫瘤增殖活性[2]。
TCH-165是蛋白酶體組裝的特異性小分子調節劑,調節20S和26S蛋白酶體復合物之間的動態平衡,有利于20S介導的蛋白質降解；增強α-syn和tau的降解,不會誘導GAPDH的降解,增強內在無序蛋白質的降解細胞培養；顯示處理細胞中組裝的26S減少和20S蛋白酶體增加。
Ac-Nle Pro-Nle Asp-AMC是26S蛋白酶體的特異性底物。Ac Nle Pro Nle Asp AMC可用于26S蛋白酶體半胱天冬酶樣活性分析[1][2][3]。
MUN57694是26S蛋白酶體抑制劑。MUN57694在WO 2006128196中報告。本產品沒有正式名稱。為了便于科學交流,我們將其Inchi鍵(每個部分第一個字母中的3個字母)與其CAS號的最后5位數字或分子量(如果其CAS號不可用)相結合來命名它
鈣蛋白酶抑制劑VI(SJA6017)是一種合成的鈣蛋白酶肽醛抑制劑。鈣蛋白酶抑制劑VI抑制純化的間鈣蛋白酶,IC50為80 nM。鈣蛋白酶抑制劑VI可用于白內障的研究[1]。
NIC-0102是一種口服活性蛋白酶體抑制劑(pIC50=7.55),專門抑制NLRP3炎性小泡的激活。NIC-0102在右旋糖酐硫酸鈉(DSS)誘導的潰瘍性結腸炎模型中顯示出強大的抗炎作用。NIC-0102還抑制pro-IL-1β的產生[1]。
Z-LLY-FMK(鈣蛋白酶抑制劑IV)是一種鈣蛋白酶抑制劑,參與許多細胞系統的凋亡。Z-LLY-FMK抑制膽總管結扎后腸道細胞凋亡[1]。
VR23有效抑制胰蛋白酶樣蛋白酶 (IC50=1nM), 胰凝乳蛋白酶樣蛋白酶 (IC50 =50-100 nM), 和caspase樣蛋白酶 (IC50 =3μM)。
FK-448 Free base 是一種有效的,特異性的糜蛋白酶 (chymotrypsin) 抑制劑,IC50 值為 720 nM。
MG-115是一種有效的可逆蛋白酶體抑制劑,其Kis分別為21nm和35nm,用于20S和26S蛋白酶體。MG-115特異性抑制蛋白酶體的糜蛋白酶樣活性,誘導p53依賴性凋亡[1][2][3]。
凝血酶抑制劑5(化合物385)是一種凝血酶抑制物,其IC50范圍為0.1μM至1μM。凝血酶抑制劑5可用于靜脈血栓栓塞的研究[1]。
阿克拉霉素A(Aclarubicin)是一種口服有效的蒽環類抗腫瘤抗生素。阿克拉霉素A是拓撲異構酶I和II的抑制劑。阿克拉霉素A抑制核酸,特別是RNA的合成。阿克拉霉素A可能抑制26S蛋白酶復合物以及泛素ATP依賴性蛋白水解[1][2][3]。
Bortezomib 是有效的 20S 蛋白酶體 (20S proteasome) 抑制劑,Ki 為 0.6 nM。
Tripterin (Celastrol) 是一種蛋白酶體抑制劑,有效且優先抑制20S 蛋白酶體的胰凝乳蛋白酶樣活性,IC50 為2.5 μM。
PTP1B-IN-9 是通過抑制 20S 蛋白酶體催化活性物質上游泛素介導的蛋白質降解而產生的泛素-蛋白酶體系統 (UPS) 應激源。PTP1B-IN-9 在不影響 20S 蛋白酶體催化活性的情況下觸發泛素蛋白酶體系統 (UPS) 應激反應。
Suc-Gly-Phe-pNA是胰凝乳蛋白酶底物,Km值為1.6 mM[1][2]。
RTS-V5是HDAC/蛋白酶體的抑制劑,對HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8的IC50分別為6.9,18,15,0.27,0.53 μM。
異戊?；鈮A-d9(氯化物)是氘標記的異戊?；舛緣A(氯化物)[1]。氯異戊?；鈮A是L-亮氨酸分解代謝的產物,是人類中性粒細胞Ca2+依賴性蛋白酶(鈣蛋白酶)的有效激活劑[2]。
Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制劑,能抑制20S proteasome(20S蛋白酶體)β5/LMP7的CT-L活性,IC50為36 nM/82 nM。
UK-101 是一種強有力的和有選擇性的免疫蛋白酶體 β1i (LMP2) 的抑制劑 (IC50=104 nM)。UK-101 對 LMP2 的選擇性是 β1c (IC50=15 μM) 和 β5 (IC50=1 μM) 亞基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以誘導細胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌的相關研究。
LMP7-IN-1是一種硼酸衍生物,是一種有效且選擇性的免疫蛋白酶體亞單位LMP7(β5i)抑制劑,IC50為1.83 nM(WO2021143923A1；化合物20)[1]。
DD1是一種蛋白酶體抑制劑,在急性髓系白血病(AML)凋亡過程中靶向Bax活化和P70S6K降解。DD1以半胱天冬酶依賴的方式誘導細胞凋亡。DD1誘導線粒體膜去極化和不良去磷酸化[1]。
Ac ANW AMC是免疫蛋白酶體的熒光底物。Ac ANW AMC可用于測量β5i活性(Ex=345 nm,Em=445 nm)[1][2]。
Ac WLA AMC是一種特殊的20S組成型蛋白酶體β5熒光底物[1]。
PD 150606是一個選擇性的,能穿過細胞的非肽calpain抑制劑。
MG-262是一種可逆的蛋白酶體抑制劑,具有多種生物活性[1][2][3]。
KZR-504 是具有口服活性的、高度選擇性的免疫原體低分子質量多肽 2 (LMP2) 的抑制劑、其對 LMP2 和 LMP7 的 IC50 值分別為 51 nM, 4.274 μM。
Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶體胰凝乳蛋白酶樣蛋白水解β5位點的可逆抑制劑,IC50 為3.4 nM和Ki為0.93 nM。