凝血酶是一種絲氨酸蛋白酶,在人類中由F2基因編碼。凝血酶是一種有趣的凝血蛋白酶,表現出對內皮細胞,血管平滑肌細胞(VSMC),單核細胞和血小板的一系列作用,所有這些都參與動脈粥樣硬化的病理生理學。有越來越多的證據表明,凝血酶可作為許多過程的有力調節劑,如調節血管張力,通透性,VSMC的遷移和增殖,單核細胞向動脈粥樣硬化病變的募集,各種促炎標志物的誘導,以及所有這些相關對心血管疾病的進展。最近在轉基因小鼠模型中的研究表明,天然凝血酶抑制劑肝素輔助因子II的缺失促進了加速的致動脈粥樣硬化狀態。綜合證據表明凝血酶是血管病理生理學的關鍵因素。


抗感染 >
沙粒 細菌 CMV 腸道病毒 絲狀病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆轉錄酶 RSV SARS冠狀病毒
抗體- 藥物偶聯物 >
ADC細胞毒素 ADC連接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-連接子共軛物
細胞凋亡 >
細胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受體
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
細胞周期/DNA損傷 >
葉酸 APC ATM/ATR 極光激酶 酪蛋白激酶 CDK 檢查點激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化劑/交聯劑 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四鏈體 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驅動蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代謝藥/類似物 P97 PAK PARP PERK Polo樣激酶(PLK) PPAR RAD51 巖石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓撲異構酶 WEE1
細胞骨架 >
Arp2/3復合物 動力素 間隙連接蛋白 Integrin 驅動蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表觀遺傳學 >
AMPK 極光激酶 DNA甲基轉移酶 表觀遺傳讀者域 HDAC 組蛋白乙酰轉移酶 組蛋白去甲基化酶 組蛋白甲基轉移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白質精氨酸脫亞胺酶
G 蛋白偶聯受體/G 蛋白 >
5-HT受體 腺苷受體 腺苷酸環化酶 脂聯素受體 腎上腺素能受體 血管緊張素受體 Bombesin Receptor 緩激肽受體 大麻素受體 CaSR的 CCR CGRP受體 膽囊收縮素受體 CRFR CXCR 多巴胺受體 EBI2/GPR183 內皮素受體 GHSR 胰高血糖素受體 糖皮質激素受體 GNRH受體 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鳥苷酸環化酶 組胺受體 咪唑啉受體 白三烯受體 LPL受體 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受體 谷氨酸受體 Motilin Receptor 神經激肽受體 神經肽Y受體 神經降壓素受體 阿片受體 食欲素受體(OX受體) 催產素受體 P2Y受體 前列腺素受體 蛋白酶激活受體(PAR) 拉斯 RGS蛋白質 Sigma Receptor 生長抑素受體 TSH受體 Urotensin Receptor 血管加壓素受體 黑皮素受體
免疫及炎癥 >
芳基烴受體 CCR 補充系統 COX CXCR FLAP 組胺受體 IFNAR 白細胞介素相關 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD樣受體(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 鹽誘導激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受體 Toll樣受體(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信號通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信號通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合譜系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖體S6激酶(RSK)
跨膜轉運 >
ATP合成酶 BCRP 鈣通道 CFTR 氯離子通道 CRAC頻道 CRM1 EAAT2 GABA受體 GLYT HCN頻道 iGluR 單胺轉運蛋白 單羧酸轉運蛋白 Na+/Ca2+交換器 Na+/HCO3-協同轉運蛋白 Na+/K+ATP酶 膽堿受體 NKCC P-糖蛋白 P2X受體 鉀通道 質子泵 SGLT 鈉通道 TRP頻道 URAT1
代謝酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha還原酶 5脂氧合酶 乙酰輔酶A羧化酶 ?;D移酶 腺苷脫氨酶 腺苷激酶 醛脫氫酶(ALDH) 醛糖還原酶 氨肽酶 血管緊張素轉換酶(ACE) ATGL ATP檸檬酸裂解酶 碳酸酐酶 組織蛋白酶 CETP COMT 細胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羥化酶 E1/E2/E3酶 彈性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基轉移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-轉移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羥化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA還原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 異檸檬酸脫氫酶(IDH) 乳酸脫氫酶 LXR MAGL 鹽皮質激素受體 線粒體代謝 MMP NAMPT NEDD8活化酶 腦啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前膠原C蛋白酶 蛋白酶體 丙酮酸激酶 RAR/RXR 腎素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰輔酶A去飽和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羥化酶 酪氨酸酶 黃嘌呤氧化酶
神經信號通路 >
5-HT受體 疼痛 腺苷激酶 β淀粉樣蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受體 COMT 多巴胺受體 多巴胺轉運蛋白 FAAH GABA受體 GLYT iGluR 咪唑啉受體 mAChR 褪黑激素受體 單胺氧化酶 膽堿受體 神經激肽受體 阿片受體 5-羥色胺轉運蛋白 γ分泌酶
NF-κB信號通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信號通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合體 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配體 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-連接子共軛物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盤基蛋白結構域受體 DYRK EGFR 艾弗林受體 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰島素受體 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干細胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪豬 巖石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信號 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信號通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 巖石 TGF-β受體
維生素 D 相關 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受體 芳香 雌激素受體/ERR 孕激素受體 甲狀腺激素受體 其他

LX1606馬尿酸鹽

Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) 是色氨酸羥化酶抑制劑,能夠減少血清素的產生。

  • CAS號:1137608-69-5
  • 分子式:C36H35ClF3N7O6
  • 分子量:754.155
  • 類別:色氨酸羥化酶
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:145 °C
  • 閃點:N/A

4-Ethynyl-L-phenylalanine

4-Ethynyl-L-phenylalanine 是一種選擇性、可逆、高效、競爭性的色氨酸羥化酶 (TPH) 抑制劑。4-Ethynyl-L-phenylalanine 相對于底物色氨酸具有競爭性作用,Ki 值為 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine 能選擇性和可逆地抑制 5- 羥色胺的生物合成。

  • CAS號:278605-15-5
  • 分子式:C11H11NO2
  • 分子量:189.210
  • 類別:色氨酸羥化酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸點:343.2±37.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:161.4±26.5 °C

DL-4-氯苯基丙氨酸

Fenclonine 是一種醫藥中間體。

  • CAS號:7424-00-2
  • 分子式:C9H10ClNO2
  • 分子量:199.634
  • 類別:色氨酸羥化酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸點:339.5±32.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:>240?°C (dec.)(lit.)
  • 閃點:159.1±25.1 °C

4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride

4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 是一種選擇性、可逆、高效、競爭性的色氨酸羥化酶 (TPH) 抑制劑。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 相對于底物色氨酸具有競爭性作用,Ki 值為 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 能選擇性和可逆地抑制 5- 羥色胺的生物合成。

  • CAS號:188640-63-3
  • 分子式:C11H12ClNO2
  • 分子量:225.67
  • 類別:色氨酸羥化酶
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A

Rodatristat ethyl

Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一種口服的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制劑,具有體外納摩爾濃度。Rodatristat ethyl 可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并顯著降低肺動脈高壓 (PAH)。

  • CAS號:1673571-51-1
  • 分子式:C29H31ClF3N5O3
  • 分子量:590.04
  • 類別:色氨酸羥化酶
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A

Rodatristat

Rodatristat (KAR5417) 是一種有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制劑,其 IC50 值為 33 nM,并顯著降低小鼠腸道中的血清素 (5-HT) 水平。Rodatristat 還能有效抑制 TPH2 (IC50 值為 7 nM)。

  • CAS號:1673568-73-4
  • 分子式:C27H27ClF3N5O3
  • 分子量:561.98
  • 類別:色氨酸羥化酶
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A

LP-533401鹽酸鹽

LP-533401 hydrochloride 是色氨酸羥化酶 1 (tryptophan hydroxylase 1) 抑制劑,可以調節腸道中血清素的產生。

  • CAS號:1040526-12-2
  • 分子式:C27H23ClF4N4O3
  • 分子量:562.943
  • 類別:色氨酸羥化酶
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A

特羅司他乙酯

Telotristat ethyl (LX1606) 是一種可口服的色氨酸羥化酶抑制劑,能夠減少血清素的產生。

  • CAS號:1033805-22-9
  • 分子式:C27H26ClF3N6O3
  • 分子量:574.982
  • 類別:色氨酸羥化酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸點:704.7±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:380.0±35.7 °C

4-[2-氨基-6-[(1R)-2,2,2-三氟-1-(3'-甲氧基聯苯-4-基)乙氧基]嘧啶-4-基]-L-苯丙氨酸

LX-1031 是一種有效的,可口服的 tryptophan 5-hydroxylase (TPH) 抑制劑,能夠減少5-羥色胺的合成。

  • CAS號:945976-76-1
  • 分子式:C28H25F3N4O4
  • 分子量:538.518
  • 類別:色氨酸羥化酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸點:715.6±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:386.6±35.7 °C

Telotristat

Telotristat (LP-778902) 是一種有效的色氨酸羥化酶 (tryptophan hydroxylase) 抑制劑,在體內的 IC50 值為0.028 μM。

  • CAS號:1033805-28-5
  • 分子式:C25H22ClF3N6O3
  • 分子量:546.92900
  • 類別:色氨酸羥化酶
  • 密度:1.50±0.1 g/cm3 (20 oC 760 Torr), 計算值
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A

4-氯-DL-苯丙氨酸甲酯鹽酸鹽

PCPA methyl ester hydrochloride (4-Chloro-DL-phenylalanine methyl ester hydrochloride) 是一種可逆的色氨酸羥化酶 (tryptophan hydroxylase) 抑制劑,是 5-羥色胺 (5-HT) 合成抑制劑。PCPA methyl ester hydrochloride 可穿過血腦屏障,并降低 5-HT 的中樞利用率。

  • CAS號:14173-40-1
  • 分子式:C10H13Cl2NO2
  • 分子量:250.122
  • 類別:5-HT受體
  • 密度:N/A
  • 沸點:296.3oC at 760 mmHg
  • 熔點:186-189?°C(lit.)
  • 閃點:133oC

LP-533401

LP-533401是調節腸道內5-羥色胺產生的色氨酸羥化酶1抑制劑。

  • CAS號:945976-43-2
  • 分子式:C27H22F4N4O3
  • 分子量:526.482
  • 類別:色氨酸羥化酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸點:699.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:376.5±34.3 °C

ACT-678689

ACT-678689 (Compound Example 1.53.4) 是一種色氨酸羥化酶 (TPH) 抑制劑,IC50 為 8 nM。

  • CAS號:1783256-96-1
  • 分子式:C23H22ClFN6O4S2
  • 分子量:565.040
  • 類別:色氨酸羥化酶
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A

6-氟-DL-色氨酸

6-氟色氨酸是色氨酸羥化酶的競爭性抑制劑,在長期植入腦電圖記錄電極的大鼠中產生短暫的睡眠中斷[1]。

  • CAS號:7730-20-3
  • 分子式:C11H11FN2O2
  • 分子量:222.216
  • 類別:色氨酸羥化酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸點:450.7±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:280-285?°C (dec.)(lit.)
  • 閃點:226.4±28.7 °C

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