N-硝基二乙胺-d10是氘標記的N-硝基二甲胺[1]。N-亞硝基二乙胺(二乙基亞硝胺)是一種強效的致癌二烷基亞硝胺。N-亞硝基二乙胺主要存在于煙草煙霧、水、切達干酪、腌制、油炸食品和許多酒精飲料中。N-亞硝基二乙胺負責與DNA修復/復制相關的核酶的變化。N-亞硝基二乙胺導致所有動物物種的各種腫瘤。主要靶器官是鼻腔、氣管、肺、食道和肝臟。
UPGL00004 是一種有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制劑 (IC50=29 nM; Kd=27 nM)。UPGL00004 強烈抑制高度侵襲性三陰性乳腺癌細胞系的增殖。
1,4-萘醌-d6是氘標記的1,4-萘酮[1]。1,4-萘醌是抑制MAO(單胺氧化酶)和DNA拓撲異構酶活性的潛在藥效團,后者與抗腫瘤活性有關[2]。
EGFR-IN-59(化合物8c)是一種EGFR抑制劑(IC50=190 nM)和凋亡誘導劑。EGFR-IN-59對非小肺癌細胞系(A549)和正常肺成纖維細胞(WI38)具有細胞毒性,IC50分別為8.62和52.6μM。EGFR-IN-59可用于各種癌癥的研究,如非小細胞肺癌(NSCLC)、頭頸癌、乳腺癌和結直腸癌[1]。
氣味素(Roxburghiline)是一種天然產物,是從臭藤(Aglaia odorata)的枝和葉中分離得到的。奧多林具有潛在的抗腫瘤活性,可以抑制皮膚癌癥的發生和發展階段[1]。
Ruxolitinib phosphate是一種有效的 JAK1/2 抑制劑, IC50 分別為3.3 nM/2.8 nM,比JAK3選擇性高130倍。
N-(叔丁氧羰基)-D-蘇氨酸甲酯是蘇氨酸衍生物[1]。
PDE5-IN-5(化合物11)是一種有效的選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑,IC50為2.0 nM[1]。
amyloid P-IN-1有利于在疾病或功能失調的治療中消耗血清淀粉樣蛋白P組件(SAP),包括淀粉樣變,阿爾茨海默病,2型糖尿病和關節炎。
Pungiolide A 是從 Xanthium sibiricum 中分離得到的倍半萜內酯類化合物。
Amrubicin hydrochloride 是一種 DNA 拓撲異構酶 II (topoisomerase II) 抑制劑,可用于癌癥研究。
RMI 10874 是一種 Tilorone 類似物。Tilorone 是一種小分子口服有效的抗病毒劑。RMI 10874 完全消除 H-2 陰性 (GR9.B9) MCA 誘導的纖維肉瘤的肺孢子菌定植。
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突變選擇性的 EGFR 抑制劑,有效抑制單突變體 EGFR (T790M) 和雙突變體 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50=＜1nM) 和 ex19del/T790M),并且可以抑制單一功能獲得性突變 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗腫瘤活性。
四氯化間-TMPyP是一種生物化學試劑,可作為生物材料或有機化合物用于生命科學相關研究。
(2S,3R)-2,3,4-三羥基丁醛-13C-1是13C標記的(2S、3R)-2,3,4-三羥基丁醛[1]。
Boc-Gly-Lys-Arg-AMC是一種可以通過肽篩選發現的多肽。肽篩選是一種主要通過免疫測定匯集活性肽的研究工具。肽篩選可用于蛋白質相互作用、功能分析、表位篩選,特別是在制劑研發領域[1]。
Boc-(R)-4-[2-(三氟甲基)芐基]-L-脯氨酸是脯氨酸衍生物[1]。
H-Pro-Pro-Pro-OH是一種三脯氨酸。
化合物17O(ic50=14.0 nm,NCI-H460)和17p(ic50=2.9 nm,NCI-H460)和呋喃基團在納摩爾水平上對多種人類癌細胞系顯示出有效的細胞毒活性。
tans-4-羥基-D-脯氨酸甲酯鹽酸鹽是一種不可切割的ADC連接物,用于合成抗體藥物結合物(ADC)。tans-4-羥基-D-脯氨酸甲酯鹽酸鹽也是一種基于烷基鏈的PROTAC連接劑,可用于合成PROTAC[1][2]。
RS6212是一種特異性LDH(乳酸脫氫酶)抑制劑,其IC50值為12.03μM。RS6212抑制腫瘤生長,并在多種癌細胞系中顯示出強大的抗癌活性[1]。
5'(R)-C甲基腺苷是嘌呤核苷類似物。嘌呤核苷類似物具有廣泛的抗腫瘤活性,靶向惰性淋巴系統惡性腫瘤。這一過程中的抗癌機制依賴于抑制DNA合成、誘導細胞凋亡等[1]。
阿韋寧II是一種生物活性化合物,用于從Anagallis arvesnsis中分離[1]。
Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a) 是一種抗人表皮生長因子受體 2 (HER2) 抗體-藥物偶聯物 (ADC)。 Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗體,酶促裂解的肽接頭和拓撲異構酶 I 抑制劑組成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 陽性乳腺癌和胃癌的研究。
4-Oxofenretinide (4-Oxo-4-HPR) 是 Fenretinide (HY-15373) 的代謝物。4-Oxofenretinid 誘導卵巢、乳腺和神經母細胞瘤細胞系細胞生長抑制。4-Oxofenretinide 引起 G2-M 細胞的顯著積聚。4-Oxofenretinide 通過 caspase-9 誘導癌細胞凋亡 (apoptosis)。
HG122通過抑制去勢抵抗前列腺癌的蛋白酶體途徑促進雄激素受體(AR)降解。