Manidipine是鈣離子通道阻斷劑,有降壓作用。
Tonlamarsen是一種血管緊張素原合成抑制劑,具有抗高血壓活性[1]。
Docosatrienoic acid是罕見的ω-3脂肪酸; 抑制LTB4與中性粒細胞膜的結合的Ki值為5 μM。
L 655240是血栓素拮抗劑。L 655240減輕冠狀動脈閉塞犬模型中早期缺血和再灌注誘發的心律失常。L 655240還涉及癌癥和自身免疫性疾病[1]。
莫西普利是一種口服有效的血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑。莫西普利可以很容易穿透脂膜,從而靶向血漿和組織ACE。莫西普利可改善內皮功能障礙,發揮神經保護作用。莫西普利可用于心血管疾病研究[1][2]。
Sulamserod 是一種 5-HT4 receptor 拮抗劑,具有抗心律失常的功效。
AZ12799734(AZ-12799734)是一種泛BMP/TGFβ抑制劑,可有效抑制配體激活的SMAD3/4轉錄,IC50為47 nM,抑制ALK1,BMPR1A和BMPR1B對SMAD1的受體介導的磷酸化以及ALK4對SMAD2的磷酸化。,TGFBR1和ALK7；抑制TGFβ誘導的HaCaT細胞遷移。
甲基stat是一種有效的組蛋白去甲基化酶抑制劑。Methylstat顯示出低細胞毒性的抗增殖活性。甲基stat誘導細胞凋亡和細胞周期阻滯在G0/G1期。甲基stat增加p53和p21蛋白水平的表達。甲基stat抑制各種細胞因子誘導的血管生成。Methylstat可用作化學探針,以解決其在血管生成中的作用[1][2]。
GSK 1562590 hydrochloride 是一種高親和力和選擇性的 urotensin-II receptor (UT) 拮抗劑,對于哺乳動物重組體 (小鼠、大鼠、貓、猴、人) 和天然 UT 的 pKi 值為 9.14-9.66。
N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 是一種廣譜磷脂酶A2 (PLA2) 的抑制劑,TRP 通道的阻滯劑。N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 也是一種有效的鈣離子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) 的可逆抑制劑,具有治療心律失常的潛能。
Pentosan Polysulfate是一種半合成藥物,用于治療包括血栓和間質性膀胱炎在內的多種癥狀。
IRL 2500 是一種有效的內皮素受體 (Endothelin receptor) 拮抗劑,其 ETB 和 ETA 受體的 IC50 值分別為 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在體內抑制 ETB 受體介導的血壓升高和腎血管阻力。
乙?；_漢果酸酐是一種有效的、半合成的肝X受體(LXR)激動劑,來源于蘋果提取物。乙?；_漢果酸酐有可能用于預防和治療動脈粥樣硬化,尤其是在低HDL水平的情況下[1]。
Ticlopidine鹽酸鹽是ADP受體抑制劑,對血小板凝集的IC50為2 μM。
替羅非班-d9是氘標記的替羅非班。
乳白蛋白B(50-53)α[乳啡α],牛是一種含有4個氨基酸的降壓肽。牛乳白蛋白B(50-53)α[乳啡α]是一種血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑。乳白蛋白B(50-53)α[乳啡α],?？捎糜诟哐獕貉芯縖1]。
Loureirin A 是從龍血樹中分離到的黃酮類物質,能夠降低 Akt 的磷酸化,具有抗血小板聚集的作用。
丹參二醇C是一種S-腺苷甲硫氨酸競爭性EZH2(組蛋白甲基轉移酶)抑制劑,IC50為0.55μM,用于抑制甲基轉移酶活性。丹參二醇C也是巨噬細胞中Nrf2和Sirtuin 1(Sirt1)的激活劑。丹參二醇C具有抗癌活性,可用于動脈粥樣硬化研究[1][2]。
(Rac)-Nebivolol-d4((Rac)-R 065824-d4)是一種標記的外消旋奈比洛爾。奈比洛爾選擇性抑制β1-腎上腺素能受體,IC50為0.8 nM[1][2]。
Sibrafiban (RO 48-3657) 是一種 Ro 44-3888 的具有口服活性的,非肽,雙重前藥,是一種選擇性的糖蛋白 IIb/IIIa 受體 (glycoprotein IIb/IIIa receptor) 拮抗劑。Sibrafiban 可抑制血小板聚集。
DDO-02005(游離堿)是一種有效的Kv1.5鉀通道抑制劑,IC50值為0.72?μM.DDO-02005(游離堿)在CaCl2-ACh房顫大鼠模型中具有良好的抗房顫(AF)作用,并能有效地抗烏頭堿引起的心律失常[1]。
DMNQ 是一種氧化還原循環劑,以濃度依賴性方式在細胞內產生超氧化物和過氧化氫。DMNQ 誘導 ROS 增加。
Temocapril-d5是氘標記的Temocapril。替莫卡普利是一種血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑。鹽酸替莫卡普利可用于研究高血壓、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、胰島素抵抗和腎臟疾病[1][2]。
Docosahexaenoyl glycine 是 PUFA 類似物。Docosahexaenoyl glycine 對 IKs 通道有激活作用,恢復 LQT1 突變的 IKs 通道的功能。
Evacetrapib 是一種有效的選擇性的 CETP 抑制劑,在人血漿中,抑制人重組 CETP 蛋白 (IC50 為 5.5 nM) 和 CETP 活性,IC50 為 36 nM。
辛伐他汀酸(替尼伐他汀)鈣水合物是一種有效的HMG-CoA還原酶(HMGCR)抑制劑。辛伐他汀酸鈣水合物可減少人心肌細胞中硫酸吲哚氧介導的活性氧(ROS)生成。辛伐他汀酸鈣水合物還可以調節轉染OATP3A1基因的心肌細胞和HEK293細胞中OATP3Al的表達[1][2]。