Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代謝產物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介導,以 IC50 為 370 μM 與 estrogen receptor 結合。Raloxifene 是選擇性雌激素受體調節劑。 Raloxifene 在納摩爾濃度激活 TGFβ3 啟動子為完全激動劑,并抑制含雌激素反應元件的卵黃蛋白原啟動子的表達。
Promegestone(R-5020)是一種孕激素,是一種有效的孕酮受體(PR)激動劑。Promegestone具有內分泌調節和癌癥研究的潛力[1]。
撲爾敏-d4(馬來酸)是氘標記的撲爾敏(馬來酸)。
Cortisol sulfate (Cortisol 21-sulfate) 是皮質醇 (HY-N0583) 的一種代謝物。Cortisol sulfate 是細胞內運皮質激素蛋白的一種特異性配體。
UT-34 是一種有效的,選擇性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受體 (AR) 拮抗劑和降解劑,對野生型 AR,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分別為 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 與配體結合結構域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 結構域結合,并需要泛素蛋白酶體途徑來降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
Alfuzosin是α1腎上腺素受體拮抗劑,可作用于良性前列腺增生(BPH)。
達普唑是一種有效、選擇性和口服活性的α-1腎上腺素受體拮抗劑。達普唑抑制阿片類戒斷癥狀。達普唑也被用作逆轉散瞳的滴眼液[1][2][3]。
(Rac)-Nebivolol-d4((Rac)-R 065824-d4)是一種標記的外消旋奈比洛爾。奈比洛爾選擇性抑制β1-腎上腺素能受體,IC50為0.8 nM[1][2]。
LUF5771是一種有效的變構重組促黃體生成激素(recLH)和Org 43553抑制劑。LUF5771能夠以低效部分激活LH受體[1]。
艾司洛爾-d7鹽酸鹽是氘標記的艾司洛爾鹽酸鹽。鹽酸艾司洛爾是一種β腎上腺素能受體阻滯劑[1][2]。
Leuprolide acetate是一種有效的促性腺激素釋放激素 (GNRH)受體激動劑,用于治療前列腺癌,子宮內膜異位癥,子宮肌瘤。
Ulipristal acetate 是一種選擇性黃體酮受體調節劑 (selective progesterone receptor modulator),用于治療良性婦科疾病如子宮肌瘤。
Ibutamoren Mesylate 是一種有效的,非肽段類生長激素促分泌素受體 (GHSR) 激動劑。
C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一種角質層的主要脂質,也是一種蛋白質磷酸酶 1 (PP1) 的激活劑。C2 Ceramide 還可激活 PP2A 和神經酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可誘導細胞分化和凋亡 (apoptosis),抑制線粒體呼吸鏈復合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一種皮膚調理劑,可保護表皮屏障免受水分流失。
Yp537是一種雌激素受體(ER)抑制劑,可阻斷人類雌激素受體的二聚化[1]。
溴莫尼定-d4(英國14304-d4)D-酒石酸鹽是氘標記的溴莫尼定D-酒石酸鹽[1]。
倍他米松-d5-1是氘標記的倍他米松。倍他米松是一種合成的糖皮質激素,具有抗炎和免疫抑制活性。倍他米松加速胎肺成熟,誘導基因表達和凋亡[1][2][3][4]。
VA-K-14鹽酸鹽是一種特異性促甲狀腺激素受體(TSHR)拮抗劑(IC50=12.3μM)[1]。
ALDH1A2-IN-1是一種活性位點定向可逆ALDH1A2抑制劑(IC50=0.91μM；Kd=0.26μM),具有多個疏水相互作用[1]。
Proglumide sodium 是一種非肽和口服活性膽囊收縮素 (CCK)-A/B 受體拮抗劑。Proglumide sodium 選擇性阻斷 CCK 在中樞神經系統中的作用。Proglumide sodium 具有抑制胃分泌和保護胃十二指腸粘膜的能力,還具有抗癲癇和抗氧化活性。
芬斯匹利-d5鹽酸鹽是氘標記的芬斯匹利鹽酸鹽。鹽酸芬螺環酯是一種α腎上腺素能和H1組胺受體拮抗劑[1][2]。
DPC-AJ1951,一種含 14 個氨基酸的肽,可作為甲狀旁腺激素 (PTH)/PTH 相關肽受體 (PPR) 的有效激動劑,并在離體和體內骨吸收試驗中發揮作用。
Methylprednisolone succinate 是一種合成的糖皮質激素,被廣泛用作抗炎劑。
17α,20β-DiHydroxy-4-pregnen-3-one (17,20β-P) 是一種成熟誘導類固醇。
蘭瑞肽(BIM 23014)是一種具有抗腫瘤活性的生長抑素類似物。蘭瑞肽可用于類癌綜合征的研究[1][2]。
Goserelin (ICI 118630)乙酸鹽是GnRH激動劑。
雙酚A-d8是氘標記的雙酚A[1]。雙酚A是一種酚類有機合成化合物,廣泛用于生產聚碳酸酯塑料和環氧樹脂。雙酚A是一種生殖、發育和全身毒性物質,通常被歸類為內分泌干擾物(EDC)。雙酚A與許多疾病有關,包括心血管疾病、呼吸系統疾病、糖尿病、腎臟疾病、肥胖和生殖障礙[2][3][4]。
(Rac)-Baxdrostat 是 Baxdrostat (HY-132809) 的非活性異構體,可作為實驗中的對照化合物。Baxdrostat 是一種醛固酮合成酶抑制劑。