Ruxolitinib phosphate是一種有效的 JAK1/2 抑制劑, IC50 分別為3.3 nM/2.8 nM,比JAK3選擇性高130倍。
艾司洛爾-d7鹽酸鹽是氘標記的艾司洛爾鹽酸鹽。鹽酸艾司洛爾是一種β腎上腺素能受體阻滯劑[1][2]。
Simvastatin 是一種競爭性的 HMG-CoA reductase 抑制劑,Ki 值為 0.2 nM。
Pitavastatin Calcium是有效的羥甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 還原酶抑制劑。Pitavastatin Calcium在HepG2細胞中抑制乙酸合成膽固醇的 IC50 為5.8 nM。
Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一種有效的酪氨酸激酶抑制劑, 抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分別為 80 nM 和 2 nM。
U0126 是一種有效,非 ATP 競爭性的,選擇性的 MEK1 和 MEK2 抑制劑,IC50 分別為 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一種自噬 (autophagy) 和線粒體自噬 (mitophagy) 抑制劑。
Parthenolide 是一種 NF-κB 抑制劑,可降低組蛋白脫乙酰酶 1 (HDAC-1) 和 DNA 甲基轉移酶 1。
辛伐他汀-d3是氘標記的辛伐他汀[1]。辛伐他汀(MK 733)是HMG-CoA還原酶的競爭性抑制劑,Ki為0.2 nM[2]。
單鉑是第一種鉑(II)復合物,通過非DNA結合的有絲分裂吞噬途徑抑制癌細胞。單鉑通過刺激內質網應激(ERS)和激活未折疊蛋白反應(UPR)促進癌細胞中有絲分裂吞噬的發生[1]。
Olanzapine(LY170053)是5-HT2和D2受體高親和性拮抗劑。
17-AAG Hydrochloride 是 HSP90 的有效抑制劑,IC50 值為 5 nM；對腫瘤細胞中的 HSP90 親和力比正常細胞中的高100 倍。
Salinomycin是具有強大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球蟲藥,和靶向人類癌癥干細胞的新型抗癌劑。
Etoposide是用于治療多種癌癥的化療藥物。 Etoposide通過與拓撲異構酶II和DNA形成復合物來抑制DNA合成。
阿司匹林(乙酰水楊酸)鋰是一種口服活性、有效且不可逆的環氧合酶COX-1和COX-2抑制劑,IC50值分別為5和210μg/mL。阿司匹林和鋰誘導細胞凋亡。阿司匹林鋰抑制NF-κB的激活。阿司匹林鋰還抑制血小板前列腺素合成酶,并可預防冠狀動脈和腦血管血栓[1][2][3][4][5][6]。
P62-mediated mitophagy inducer 是一種線粒體自噬調節劑,能激活線粒體噬但不招募 Parkin 或者使膜電位崩潰,且在缺乏完整功能的 PINK1/Parkin 通路的細胞中保留活性。
Sunitinib (SU 11248)是一種多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑,抑制VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分別為80 nM 和 2 nM。
Torkinib (PP 242) 是選擇性,ATP競爭型的 mTOR 抑制劑,IC50 為 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分別為 30 nM 和 58 nM。
碘海醇-d5是氘標記的碘海醇。碘海醇是一種射線造影劑,可用于脊髓造影術、計算機斷層掃描術(腦池造影術、腦室造影術)和活體MicroCT成像【1】。
Brefeldin A是蛋白質運輸 (protein trafficking) 的特異性抑制劑,其阻斷蛋白質從內質網向高爾基復合體的轉運。
Naringin是黃烷酮糖苷,有很多藥理作用,例如抗氧化活性,降血脂,抗癌,抑制細胞色素P450酶。target: p450, IC50: 9026 uM
Doxorubicin hydrochloride是一種有細胞毒性的蒽環類抗生素,用于治療多種癌癥。 Doxorubicin 在癌細胞中起作用的可能機制是嵌入 DNA 和破壞 topoisomerase-II 介導的DNA修復。