艾塞那肽結構式
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常用名 | 艾塞那肽 | 英文名 | Exenatide acetate salt |
|---|---|---|---|---|
| CAS號 | 141758-74-9 | 分子量 | 4186.57000 | |
| 密度 | N/A | 沸點 | N/A | |
| 分子式 | C184H282N50O60S | 熔點 | N/A | |
| MSDS | 中文版 美版 | 閃點 | N/A |
艾塞那肽用途Exendin-4 acetate是由39個氨基酸組成的多肽。它是長效的glucagon-like peptide-1受體激動劑,IC50值為3.22 nM。 |
| 中文名 | 艾塞那肽 |
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| 英文名 | exendin-4 |
| 英文別名 | 更多 |
| 描述 | Exendin-4 acetate是由39個氨基酸組成的多肽。它是長效的glucagon-like peptide-1受體激動劑,IC50值為3.22 nM。 |
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| 相關類別 | |
| 靶點 |
IC50: 3.22 nM (glucagon-like peptide-1 receptor)[1] |
| 體外研究 | 在人臍靜脈內皮細胞中,exendin-4以劑量依賴的方式顯著增加NO產生,內皮NO合酶(eNOS)磷酸化和GTP環化水解酶1(GTPCH1)水平[2]。 Exendin-4對MCF-7乳腺癌細胞有細胞毒作用,48小時IC50為5μM[3]。 |
| 體內研究 | 與對照相比,ob/ob小鼠中的低劑量和高劑量exendin-4治療均改善血清ALT并降低血清葡萄糖,胰島素水平和計算的HOMA評分。 Exendin-4處理的ob/ob小鼠在研究期間的最后4周內凈體重增加顯著減少[4]。用毒蜥外泌肽-4治療的動物具有更多的胰腺腺泡炎癥,更多的核固縮核并且比對照大鼠顯著更輕。 Exendin-4治療與較低的胰島素和瘦素水平以及較低的HOMA值相關[5]。艾塞那肽引起大鼠胸主動脈的劑量依賴性舒張,這是通過GLP-1受體誘發的,主要由H2S介導,但也由NO和CO介導[6]。 |
| 動物實驗 | 大鼠：20只Sprague-Dawley雄性大鼠，其中10只用exendin-4（10μg/ kg）處理，其中10只用作對照。研究期為75天。去除血清和胰腺組織用于生物化學和組織學研究。比較兩組之間的血糖，淀粉酶，脂肪酶，胰島素和脂肪細胞因子[5]。小鼠：在前14天，每24小時用10μg/ kg處理毒蜥外泌肽-4治療組。這種治療是誘導期。各對照小鼠（瘦和ob / ob）每24小時接受鹽水。 14天后，將Exendin-4處理的小鼠隨機分成兩組：一組每12小時接受高劑量exendin-4（20μg/ kg），而第二組繼續接受低劑量exendin-4（10μg/ kg） ）每12個小時。對照小鼠每12小時繼續接受鹽水。每天對小鼠稱重60天治療期[4]。 |
| 參考文獻 |
| 分子式 | C184H282N50O60S |
|---|---|
| 分子量 | 4186.57000 |
| 精確質量 | 4184.03000 |
| PSA | 1775.05000 |
| 儲存條件 | 密封、在 -20ºC下保存 |
| 穩定性 | 如果遵照規格使用和儲存則不會分解，未有已知危險反應 |
| 更多 | 1. 性狀：白色粉末 2. 密度（g/mL,20℃）：未確定 3. 相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定 4. 熔點（ºC）：未確定 5. 沸點（ºC,常壓）：未確定 6. 沸點（ºC,KPa）：未確定 7. 折射率：未確定 8. 閃點（ºC）：未確定 9. 比旋光度（º）：未確定 10. 自燃點或引燃溫度（ºC）：未確定 11. 蒸氣壓（Pa,20ºC）：未確定 12. 飽和蒸氣壓（KPa,20ºC）：未確定 13. 燃燒熱（KJ/mol）：未確定 14. 臨界溫度（ºC）：未確定 15. 臨界壓力（KPa）：未確定 16. 油水（辛醇/水）分配系數的對數值：未確定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未確定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未確定 19. 溶解性：水：20ºC，1g/L |
| 個人防護裝備 | Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
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| 危害碼 (歐洲) | Xi |
| 危險品運輸編碼 | NONH for all modes of transport |
| WGK德國 | 3 |
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Inhibition of monocyte adhesion to endothelial cells and attenuation of atherosclerotic lesion by a glucagon-like peptide-1 receptor agonist, exendin-4.
Diabetes 59(4) , 1030-7, (2010) Exogenous administration of glucagon-like peptide-1 (GLP-1) or GLP-1 receptor agonists such as an exendin-4 has direct beneficial effects on the cardiovascular system. However, their effects on athero... |
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Exendin-4, a glucagon-like protein-1 (GLP-1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/ob mice.
Hepatology 43(1) , 173-81, (2006) Nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD) represents a burgeoning problem in hepatology, and is associated with insulin resistance. Exendin-4 is a peptide agonist of the glucagon-like peptide (GLP) rec... |
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Effects of exenatide (exendin-4) on glycemic control and weight over 30 weeks in metformin-treated patients with type 2 diabetes.
Diabetes Care 28(5) , 1092-100, (2005) This study evaluates the ability of the incretin mimetic exenatide (exendin-4) to improve glycemic control in patients with type 2 diabetes failing to achieve glycemic control with maximally effective... |
| MFCD00240171 |
| Exenatide |
| L-histidylglycyl-L-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-aspartyl-L-leucyl-L-seryl-L-lysyl-L-glutaminyl-L-methionyl-L-glutamyl-L-glutamyl-L-glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-arginyl-L-leucyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-glutamyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-lysyl-L-asparaginylglycylglycyl-L-prolyl-L-seryl-L-serylglycyl-L-alanyl-L-prolyl-L-prolyl-L-prolyl-L-serinamide |
| Exendin-4 |
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