甲基蓮心堿結構式
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常用名 | 甲基蓮心堿 | 英文名 | Neferine |
|---|---|---|---|---|
| CAS號 | 2292-16-2 | 分子量 | 624.766 | |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 | 沸點 | 710.9±60.0 °C at 760 mmHg | |
| 分子式 | C38H44N2O6 | 熔點 | N/A | |
| MSDS | 中文版 美版 | 閃點 | 383.8±32.9 °C |
甲基蓮心堿用途Neferine 是一種雙芐基異喹啉類生物堿。Neferine 強效抑制 NF-κB 激活。 |
| 中文名 | 甲基蓮心堿 |
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| 英文名 | 4-[[(1R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-1-yl]methyl]-2-[[(1R)-6-methoxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-7-yl]oxy]phenol |
| 中文別名 | 荷花堿 |
| 英文別名 | 更多 |
| 描述 | Neferine 是一種雙芐基異喹啉類生物堿。Neferine 強效抑制 NF-κB 激活。 |
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| 相關類別 | |
| 靶點 |
p65 Autophagy |
| 體外研究 | Neferine down調節缺氧誘導的NF-κBp65核轉位和COX-2表達[1]。 Neferine減少高葡萄糖誘導的膠原蛋白生成并抑制心臟成纖維細胞中TGF-β1-Smad,ERK和p38 MAPK信號傳導的激活。在具有不同濃度的Neferine(1,2或5μM)的HG培養基中培養心臟成纖維細胞(CF)。 CCK-8測定在不同時間點(24,48和72小時)進行。與正常葡萄糖(NG)和滲透控制(OC)處理相比,高葡萄糖(30mM)處理以時間依賴性方式顯著增加CFs的增殖(P <0.05)。與媒介物處理相比,通過2或5μM的Neferine處理,高葡萄糖(HG)誘導的CF增殖顯著減弱。然而,1μM的Neferine不抑制HG誘導的CF增殖。因此,在剩余的實驗中使用2和5μM的甲基蓮心堿[2]。 |
| 體內研究 | 低劑量(60 mg/kg /天灌胃)和高劑量(120 mg/kg /天灌胃)的甲基蓮心堿治療可降低高血糖誘導的I,III和TGF-β1蛋白表達增加[2] ]。 |
| 細胞實驗 | 從新生小鼠心室組織分離心臟成纖維細胞（CF）。在無血清培養基中饑餓24小時后，將CFs在含有5.6mM葡萄糖（正常葡萄糖; NG），30mM D-葡萄糖（HG），30mM D-葡萄糖加1μMNeferine，30mM D-的DMEM中孵育。葡萄糖加2μMNeferine，30mM D-葡萄糖加5μMNeferine，和5.6mM葡萄糖加27.5mM甘露糖。在24小時，48小時和72小時收獲細胞。用Cell Counting Kit-8（CCK-8）和Cell-LightTM EdU測定[2]測量細胞增殖。 |
| 動物實驗 | 小鼠[2]使用8周齡的C57BL / 6J雄性小鼠。通過腹膜內注射溶解在檸檬酸鹽緩沖液（pH4.5）中的鏈脲佐菌素以60mg / kg體重誘導糖尿病，連續5天。對照小鼠僅注射檸檬酸鹽緩沖液。用Accu-Check Active血糖儀檢測小鼠尾血中的全血葡萄糖。血糖濃度高于18mM的小鼠被認為是糖尿病動物并用于本研究。將動物隨機分成四組，每組八只動物。糖尿病小鼠分為三組：第1組，糖尿病對照組（DM）;第2組，以60mg / kg /天的劑量接受甲基蓮心堿（DM-NL）;和組3，其以120mg / kg /天（DM-NH）的劑量接受Neferine。每天通過胃內灌胃給予Neferine兩次，持續12周。通過管飼法向正常和DM對照組施用等量的正常鈉。在12周治療結束時將小鼠麻醉并處死[2]。 |
| 參考文獻 |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸點 | 710.9±60.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C38H44N2O6 |
| 分子量 | 624.766 |
| 閃點 | 383.8±32.9 °C |
| 精確質量 | 624.319946 |
| PSA | 72.86000 |
| LogP | 5.49 |
| 外觀性狀 | white to beige |
| 蒸汽壓 | 0.0±2.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.601 |
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | DMSO: >15mg/mL |
| 危害碼 (歐洲) | C |
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| 危險品運輸編碼 | NONH for all modes of transport |
| RTECS號 | SM9495000 |
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In vitro opioid receptor affinity and in vivo behavioral studies of Nelumbo nucifera flower.
J. Ethnopharmacol. 174 , 57-65, (2015) Nelumbo nucifera Geartn., known as sacred lotus, has been used traditionally in South East Asia as a traditional medicine for various CNS disorders including stress, fever, depression, insomnia, and c... |
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Anti-amnesic activity of neferine with antioxidant and anti-inflammatory capacities, as well as inhibition of ChEs and BACE1.
Life Sci. 87(13-14) , 420-30, (2010) the multifunctional potential of neferine derived from the embryo of Nelumbo nucifera seeds for the age-related neurodegenerative disorders, in vivo anti-amnesic activities and in vitro cholinesterase... |
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Blockade of HERG K+ channel by isoquinoline alkaloid neferine in the stable transfected HEK293 cells.
Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 380(2) , 143-51, (2009) We studied the effects of isoquinoline alkaloid neferine (Nef) extracted from the seed embryo of Nelumbo nucifera Gaertn on Human ether-à-go-go-related gene (HERG) channels stably expressed in human e... |
| Neferine |
| 4-{[(1R)-6,7-Dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-1-isoquinolinyl]methyl}-2-{[(1R)-6-methoxy-1-(4-methoxybenzyl)-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-7-isoquinolinyl]oxy}phenol |
| 4-{[(1r)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-yl]methyl}-2-{[(1r)-6-methoxy-1-(4-methoxybenzyl)-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl]oxy}phenol |
| Phenol, 4-[[(1R)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl]methyl]-2-[[(1R)-1,2,3,4-tetrahydro-6-methoxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-2-methyl-7-isoquinolinyl]oxy]- |
| Neferin |
| Phenol,4-((1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl)methyl)-2-((1,2,3,4-tetrahydro-6-methoxy-1-((4-methoxyphenyl)methyl)-2-methyl-7-isoquinolinyl)oxy) |
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