維蘭特羅三苯乙酸鹽結構式
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常用名 | 維蘭特羅三苯乙酸鹽 | 英文名 | Vilanterol trifenatate |
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| CAS號 | 503070-58-4 | 分子量 | 774.768 | |
| 密度 | N/A | 沸點 | N/A | |
| 分子式 | C44H49Cl2NO7 | 熔點 | 131.9-134.2℃ | |
| MSDS | N/A | 閃點 | N/A |
維蘭特羅三苯乙酸鹽用途Vilanterol trifenatate是一種長效的 β2-AR 激動劑,效力持續24小時。 對β2-AR,β1-AR和β3-AR的 pEC50 分別為10.37,6.98 ,7.36。 |
| 中文名 | 維蘭特羅三苯乙酸鹽 |
|---|---|
| 英文名 | vilanterol trifenate |
| 英文別名 | 更多 |
| 描述 | Vilanterol trifenatate是一種長效的 β2-AR 激動劑,效力持續24小時。 對β2-AR,β1-AR和β3-AR的 pEC50 分別為10.37,6.98 ,7.36。 |
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| 相關類別 | |
| 靶點 |
pEC50: 10.37±0.05 (β2-adrenoceptor), 6.98±0.03 (β1-adrenoceptor), 7.36±0.03 (β3-adrenoceptor)[1] |
| 體外研究 | Vilanterol trifenatate對β2-AR的選擇性優于其他β-AR受體亞型(β2和β3)是通過測試Vilanterol在表達人β1-,β2-和CHO細胞中引起cAMP濃度依賴性增加的能力來確定的。 β3-AR。 Vilanterol被證明對β2-AR具有高選擇性,對β2-和β-AR亞型的選擇性至少為1000倍。該分析導致[3H] Vilanterol的低親和力pKD在存在Gpp(NH)p時為9.44±0.07(n = 4),并且高親和力pKD為10.82±0.12(n = 4)且低-在不存在Gpp(NH)p的情況下,親和力pKD為9.47±0.17(n = 4)。此外,在沒有Gpp(NH)p(37℃)的情況下觀察到[3H] Vilanterol的低親和力pKD為9.52±0.24(n = 4)[1]。 Vilanterol trifenatate是一種新型吸入長效β2-激動劑,在體外發育中具有固有的24小時活性,與吸入皮質類固醇氟替卡松呋喃酸酯聯合用于COPD和哮喘[2]。 Vilanterol是一種新型長效β2-激動劑(LABA),具有固有的24小時活性,可用于慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘的每日一次臨床治療,并與吸入的新型皮質類固醇氟替卡松糠酸鹽聯合使用,24小時也有效[3]。 |
| 激酶實驗 | 對[3H] Vilanterol進行飽和，締合和解離結合研究，以確定β2-AR上的受體結合動力學（平衡解離常數（KD），受體總數（Bmax），結合率（kon）和解離率） （koff）計算）。對于飽和結合，將膜（體積為1.4mL以避免配體耗盡）與遞增濃度的[3H] Vilanterol（~0.01-1.3nM）一起溫育5小時，然后過濾。對于結合結合，將膜與不同濃度的[3H] Vilanterol（~0.1-1.9nM）一起溫育，以在過濾前將孵育時間變化至1小時。對于解離結合，將膜與固定濃度的[3H] Vilanterol（~1.1 nM）預孵育1小時，然后通過在結合緩沖液（含有10μM冷Vilanterol）中1:20稀釋開始解離，然后孵育不同時間過濾前長達8小時。對于[3H] CGP12177（濃度增加~0.01-2.8nM）也以與上述[3H] Vilanterol相同的形式完成飽和結合。為了確定β2-AR激動劑和拮抗劑的親和力，完成競爭結合置換研究，其中膜與固定濃度的[3H]維蘭特羅（~0.2nM）和增加濃度的未標記激動劑/拮抗劑一起孵育5小時，然后過濾。所有競爭結合置換研究均在100μMGpp（NH）p存在下完成，以確保結合曲線是單相的[1]。 |
| 參考文獻 |
| 熔點 | 131.9-134.2℃ |
|---|---|
| 分子式 | C44H49Cl2NO7 |
| 分子量 | 774.768 |
| 精確質量 | 773.288635 |
| PSA | 128.48000 |
| LogP | 9.10460 |
| 外觀性狀 | 粉末 |
| 儲存條件 | -20℃ |
| UNII-40AHO2C6DG |
| vilanterol triphenylacetate |
| Vilanterol trifenatate |
| 4-[(1R)-2-[6-[2-[(2,6-dichlorophenyl)methoxy]ethoxy]hexylamino]-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol,2,2,2-triphenylacetic acid |
| 40AHO2C6DG |
| Benzeneacetic acid, α,α-diphenyl-, compd. with (αR)-α-[[[6-[2-[(2,6-dichlorophenyl)methoxy]ethoxy]hexyl]amino]methyl]-4-hydroxy-1,3-benzenedimethanol (1:1) |
| vilanterol trifenate |
| Triphenylacetic acid - 4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-dichlorobenzyl)oxy]ethoxy}hexyl)amino]-1-hydroxyethyl}-2-(hydroxymethyl)phenol (1:1) |
| Vilanterol (trifenatate) |
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