地奧司明

更新時間:2023-01-03 14:24:25

地奧司明結構式
地奧司明結構式
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常用名 地奧司明 英文名 Diosmin
CAS號 520-27-4 分子量 608.545
密度 1.7±0.1 g/cm3 沸點 926.8±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C28H32O15 熔點 277-278°C
MSDS 中文版 美版 閃點 305.2±27.8 °C

 地奧司明用途


Diosmin 是在各種柑橘類水果中發現的類黃酮,也是芳烴受體 (AhR) 的激動劑。

 地奧司明名稱

中文名 地奧斯明
英文名 diosmin
中文別名 地奧司明
英文別名 更多

 地奧司明生物活性

描述 Diosmin 是在各種柑橘類水果中發現的類黃酮,也是芳烴受體 (AhR) 的激動劑。
相關類別
靶點

AhR[1]

體外研究 用Diosmin處理導致形成的加合物量的劑量依賴性增加(在5μMDiosmin時加合物增加高達7倍)。在5μM時,Diosmin增加7,12-二甲基苯(a)蒽(DMBA)的細胞毒性,將DMBA的IC50從估計的1.2μM轉變為400nM。在測試濃度下,Diosmin本身沒有細胞毒性。 Diosmin以時間和劑量依賴的方式引起MCF-7細胞中CYPIAI活性的增加。在孵育24小時后,Diosmin引起CYPIAI mRNA的劑量依賴性增加,導致CYPIAI mRNA積累的長期增加,其在孵育48小時后達到其峰值[1]。
體內研究 與缺血組相比,Diosmin顯著降低大鼠視網膜中丙二醛(MDA)水平,增加總超氧化物歧化酶(T-SOD),谷胱甘肽過氧化物酶(GSH-Px)和過氧化氫酶(CAT)的活性(P < 0.05),并抑制視網膜電圖(ERG)的a-和b-波幅度的缺血/再灌注(I/R)誘導的減少(P <0.05)。 I/R損傷后,整個視網膜,內核層,內叢狀層和外視網膜層的厚度以及神經節細胞層中的細胞數量明顯減少(P <0.05),并且Diosmin顯著改善了這些變化。視網膜形態。 Diosmin還可減輕I/R誘導的大鼠視網膜視網膜神經節細胞(RGCs)的丟失(P <0.05)[2]。
細胞實驗 將MCF-7細胞以25,000個細胞/孔接種在24孔板中。 24小時后,將培養基更換為含有5μMDiosmin的培養基。再過24小時后,再次用含有5μMDiosmin的培養基更換培養基。 3天后,通過磺酰羅丹明評估總細胞生長[1]。
動物實驗 在該研究中使用每只重180至200g的健康雄性Wistar大鼠(n = 112)。將動物隨機分配到以下4組,其中包括缺血/再灌注(I / R)損傷模型或假性給予Diosmin或載體溶液的假組合的組合:假手術+載體(SV)組,假手術+ Diosmin (SD)組,模型+車輛(MV)組和模型+ Diosmin(MD)組。對于胃內給藥,在缺血發作前30分鐘,每千克體重大鼠或相同體積的載體溶液5mL 2%Diosmin在I / R損傷后每天灌胃直至動物被處死。使用過量麻醉,在I / R損傷后24小時處死每組8只大鼠,并收集它們的眼球以測定丙二醛(MDA)水平和總超氧化物歧化酶(T-SOD),谷胱甘肽過氧化物酶的活性。 (GSH-Px)和過氧化氫酶(CAT)。在I / R損傷后7天,每組6只大鼠記錄視網膜電圖(ERG)。同時,隨機選擇每組6只大鼠進行視網膜神經節細胞(RGCs)逆行標記,其余8只大鼠進行組織病理學檢查[2]。
參考文獻

[1]. Ciolino HP, et al. Diosmin and diosmetin are agonists of the aryl hydrocarbon receptor that differentially affectcytochrome P450 1A1 activity. Cancer Res. 1998 Jul 1;58(13):2754-60.

[2]. Tong N, et al. Diosmin protects rat retina from ischemia/reperfusion injury. J Ocul Pharmacol Ther. 2012 Oct;28(5):459-66.

 地奧司明物理化學性質

密度 1.7±0.1 g/cm3
沸點 926.8±65.0 °C at 760 mmHg
熔點 277-278°C
分子式 C28H32O15
分子量 608.545
閃點 305.2±27.8 °C
精確質量 608.174133
PSA 238.20000
LogP 2.05
外觀性狀 固體;White to Gray to Brown powder to crystal
蒸汽壓 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.712
儲存條件

儲存于陰涼、干燥、通風良好的庫房。遠離火種、熱源。防止陽光直射。包裝密封。應與酸類、食用化學品分開存放,切忌混儲。儲區應備有合適的材料收容泄漏物。

穩定性

又稱洋芫荽甙,香葉木甙,布枯苷。結晶體(吡啶),存在于芳香科植物兩面針[Zanthoxylum nitidum(Roxb.) DC.]的根,佛手[Citrus medica L. var. Sarcodactylis (Noot.) Swingle]的果實,檸檬(Citrus limon Burm)果皮等中。

分子結構

1、 摩爾折射率:141.70

2、 摩爾體積(m3/mol):361.8

3、 等張比容(90.2K):1147.9

4、 表面張力(dyne/cm):101.2

5、 極化率(10-24cm3):56.17

計算化學

1.疏水參數計算參考值(XlogP):-0.8

2.氫鍵供體數量:8

3.氫鍵受體數量:15

4.可旋轉化學鍵數量:7

5.互變異構體數量:15

6.拓撲分子極性表面積234

7.重原子數量:43

8.表面電荷:0

9.復雜度:995

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:10

12.不確定原子立構中心數量:0

13.確定化學鍵立構中心數量:0

14.不確定化學鍵立構中心數量:0

15.共價鍵單元數量:1

更多

1. 性狀:未確定

2. 密度(g/ cm3,25/4℃):未確定

3. 相對蒸汽密度(g/cm3,空氣=1):未確定

4. 熔點(ºC):277-278

5. 沸點(ºC,常壓):未確定

6. 沸點(ºC,8kPa):未確定

7. 折射率:未確定

8. 閃點(ºF):未確定

9. 比旋光度(º):未確定

10. 自燃點或引燃溫度(ºC):未確定

11. 蒸氣壓(kPa,25ºC):未確定

12. 飽和蒸氣壓(kPa,60ºC):未確定

13. 燃燒熱(KJ/mol):未確定

14. 臨界溫度(ºC):未確定

15. 臨界壓力(KPa):未確定

16. 油水(辛醇/水)分配系數的對數值:未確定

17. 爆炸上限(%,V/V):未確定

18. 爆炸下限(%,V/V):未確定

19. 溶解性:未確定

 地奧司明MSDS

地奧司明 修改號碼:5

模塊1. 化學品
產品名稱: Diosmin
修改號碼: 5

模塊2. 危險性概述
GHS分類
 物理性危害未分類
 健康危害未分類
 環境危害未分類
GHS標簽元素
 圖標或危害標志無
 信號詞無信號詞
 危險描述無
 防范說明無

模塊3. 成分/組成信息
單一物質/混和物單一物質
化學名(中文名):地奧司明
百分比: >85.0%(LC)
CAS編碼: 520-27-4
俗名: Barosmin , 3',5,7-Trihydroxy-4'-methoxyflavone 7-Rutinoside
分子式: C28H32O15

模塊4. 急救措施
吸入: 將受害者移到新鮮空氣處,保持呼吸通暢,休息。若感不適請求醫/就診。
皮膚接觸: 立即去除/脫掉所有被污染的衣物。用水清洗皮膚/淋浴。
若皮膚刺激或發生皮疹:求醫/就診。
眼睛接觸:用水小心清洗幾分鐘。如果方便,易操作,摘除隱形眼鏡。繼續清洗。
如果眼睛刺激:求醫/就診。
食入: 若感不適,求醫/就診。漱口。
緊急救助者的防護:救援者需要穿戴個人防護用品,比如橡膠手套和氣密性護目鏡。

模塊5. 消防措施
合適的滅火劑:干粉,泡沫,霧狀水,二氧化碳
地奧司明 修改號碼:5

模塊5. 消防措施
特定方法:從上風處滅火,根據周圍環境選擇合適的滅火方法。
非相關人員應該撤離至安全地方。
周圍一旦著火:如果安全,移去可移動容器。
消防員的特殊防護用具:滅火時,一定要穿戴個人防護用品。

模塊6. 泄漏應急處理
個人防護措施,防護用具, 使用個人防護用品。遠離溢出物/泄露處并處在上風處。
緊急措施:泄露區應該用安全帶等圈起來,控制非相關人員進入。
環保措施:防止進入下水道。
控制和清洗的方法和材料:清掃收集粉塵,封入密閉容器。注意切勿分散。附著物或收集物應該立即根據合適的
法律法規處置。

模塊7. 操作處置與儲存
處理
技術措施:在通風良好處進行處理。穿戴合適的防護用具。防止粉塵擴散。處理后徹底清洗雙手
和臉。
注意事項:如果粉塵或浮質產生,使用局部排氣。
操作處置注意事項:避免接觸皮膚、眼睛和衣物。
貯存
儲存條件:保持容器密閉。存放于涼爽、陰暗處。
遠離不相容的材料比如氧化劑存放。
包裝材料:依據法律。

模塊8. 接觸控制和個體防護
工程控制:盡可能安裝封閉體系或局部排風系統,操作人員切勿直接接觸。同時安裝淋浴器和洗
眼器。
個人防護用品
 呼吸系統防護:防塵面具。依據當地和政府法規。
 手部防護:防護手套。
 眼睛防護:安全防護鏡。如果情況需要,佩戴面具。
 皮膚和身體防護:防護服。如果情況需要,穿戴防護靴。

模塊9. 理化特性
固體
外形(20°C):
外觀: 晶體-粉末
顏色: 白色-灰黃紅色
氣味:無資料
pH:無數據資料
熔點: 280°C (分解)
沸點/沸程無資料
閃點:無資料
爆炸特性
 爆炸下限:無資料
 爆炸上限:無資料
密度:無資料
溶解度:
[水]無資料
[其他溶劑]無資料
地奧司明 修改號碼:5

模塊10. 穩定性和反應性
化學穩定性:一般情況下穩定。
危險反應的可能性:未報道特殊反應性。
須避免接觸的物質氧化劑
危險的分解產物: 一氧化碳, 二氧化碳

模塊11. 毒理學信息
急性毒性:無資料
對皮膚腐蝕或刺激:無資料
對眼睛嚴重損害或刺激:無資料
生殖細胞變異原性:無資料
致癌性:
IARC =無資料
NTP =無資料
生殖毒性:無資料

模塊12. 生態學信息
生態毒性:
魚類:無資料
甲殼類:無資料
藻類:無資料
殘留性 / 降解性:無資料
潛在生物累積 (BCF):無資料
土壤中移動性
 log水分配系數:無資料
 土壤吸收系數 (Koc):無資料
 亨利定律無資料
constant(PaM3/mol):

模塊13. 廢棄處置
如果可能,回收處理。請咨詢當地管理部門。建議在可燃溶劑中溶解混合,在裝有后燃和洗滌裝置的化學焚燒爐中
焚燒。廢棄處置時請遵守國家、地區和當地的所有法規。

模塊14. 運輸信息
聯合國分類:與聯合國分類標準不一致
UN編號:未列明

模塊15. 法規信息
《危險化學品安全管理條例》(2002年1月26日國務院發布,2011年2月16日修訂): 針對危險化學品的安全使用、
生產、儲存、運輸、裝卸等方面均作了相應的規定。
地奧司明 修改號碼:5


模塊16 - 其他信息
N/A

 地奧司明毒性和生態

地奧司明生態學數據:

通常對水是不危害的,若無政府許可,勿將材料排入周圍環境。

地奧司明毒性英文版

 地奧司明安全信息

個人防護裝備 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害碼 (歐洲) Xi:Irritant
風險聲明 (歐洲) R36/37/38
安全聲明 (歐洲) 26-36-36/37
危險品運輸編碼 NONH for all modes of transport
WGK德國 3
海關編碼 2932999099

 地奧司明海關

海關編碼 2932999099
中文概述 2932999099. 其他僅含氧雜原子的雜環化合物. 增值稅率:17.0%. 退稅率:13.0%. 監管條件:無. 最惠國關稅:6.5%. 普通關稅:20.0%
申報要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 地奧司明文獻36

更多文獻
Diosmin induces genotoxicity and apoptosis in DU145 prostate cancer cell line.

Toxicol. In Vitro 29(3) , 417-25, (2015)

Plant-derived dietary polyphenolic compounds, such as flavonoids, with cancer cell-specific pro-apoptotic activity and chemopreventive potential are thought to be promising anticancer agents. In the p...

Amino acid, mineral, and polyphenolic profiles of black vinegar, and its lipid lowering and antioxidant effects in vivo.

Food Chem. 168 , 63-9, (2014)

Black vinegar (BV) contains abundant essential and hydrophobic amino acids, and polyphenolic contents, especially catechin and chlorogenic acid via chemical analyses. K and Mg are the major minerals i...

Flavonoids are inhibitors of human organic anion transporter 1 (OAT1)-mediated transport.

Drug Metab. Dispos. 42(9) , 1357-66, (2014)

Organic anion transporter 1 (OAT1) has been reported to be involved in the nephrotoxicity of many anionic xenobiotics. As current clinically used OAT1 inhibitors are often associated with safety issue...

 地奧司明英文別名

5-Hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-4-oxo-4H-chromen-7-yl-6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranoside
UNII-7QM776WJ5N
Venosmine
EINECS 208-289-7
3',5,7-trihydroxy-4'-methoxyflavone 7-rutinoside
Diosmin
4H-1-Benzopyran-4-one, 7-((6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranosyl)oxy)-5-hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-
7-[[6-O-6-Deoxy-a-L-mannopyranosyl-b-D-glucopyranosyl]oxy]-5-hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one
5-Hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-4-oxo-4H-chromen-7-yl 6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranoside
5-Hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-7-b-rutinosyloxy-4H-chromen-4-one
Ven-Detrex
3',5,7-Trihydroxy-4'-methoxyflavone-7-rutinoside
5-Hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-7-{[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-({[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-4H-chromen-4-on
Veno-V
MFCD00009772
5-hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxychromen-4-one
5-Hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-7-(O6-a-L-rhamnopyranosyl-b-D-glucopyranosyloxy)chromen-4-one
4H-1-Benzopyran-4-one, 7-((6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β- D-glucopyranosyl)oxy)-5-hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-
Diosmine
4H-1-Benzopyran-4-one, 7-[[6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranosyl]oxy]-5-hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-
Diosmetin 7-b-Rutinoside
Diosimin
diosmetin-7-rhamnoglucoside
5-Hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-7-{[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-({[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-4H-chromen-4-one
5-Hydroxy-2-(3-hydroxy-4-méthoxyphényl)-7-{[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-({[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-méthyltétrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}méthyl)tétrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-4H-chromén-4-one
Barosmin
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地奧司明作用與功效是什么?地奧司明如何使用?

2022-04-17 16:46:01

地奧司明最早在1925 年從玄參屬植物Scrophularia nodosa中被分離,1962年首次作為一個治療藥物使用。在歐洲,地奧司明作為血管保護藥劑和慢性靜脈疾病治療劑的使用已經超過30年。地...


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