放線菌酮結構式
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常用名 | 放線菌酮 | 英文名 | Cycloheximide |
|---|---|---|---|---|
| CAS號 | 66-81-9 | 分子量 | 281.347 | |
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 | 沸點 | 491.8±10.0 °C at 760 mmHg | |
| 分子式 | C15H23NO4 | 熔點 | 111-116?°C | |
| MSDS | 中文版 美版 | 閃點 | 251.2±19.0 °C | |
| 符號 |
GHS06, GHS08, GHS09 |
信號詞 | Danger |
放線菌酮用途Cycloheximide (Naramycin A) 是真核生物蛋白質合成的抑制劑,抑制體內蛋白質合成和RNA合成的 IC50 值分別為532.5 nM 和 2880 nM。 |
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放線菌酮作用是一種在真核生物中對蛋白質生物合成過程有抑制效應的化合物，它是灰色鏈霉菌（Streptomyces griseus）的一種產物。它通過干擾蛋白質合成過程中的易位步驟而阻礙翻譯過程。在生物藥學研究中放線菌酮常被用來抑制生物體外真核細胞的蛋白質合成。這個方法非常有效、快速和廉價。而且通過將放線菌酮從試管中去除掉可以很快地取消它的作用。 由于放線菌酮擁有非常強烈的毒性，包括損害DNA、導致畸形胎兒和其它對繁殖過程的效應（包括出生障礙和對精子的毒性），它一般只被用在體外的研究應用中，它不適宜在人體內作為抗菌素使用。過去在農業中它被用來作為殺真菌劑，但是由于對它的危險性的認識不斷提高這個用法已經很少了。 堿可以破壞放線菌酮，因此假如工作臺面或者容器被放線菌酮污染后只要使用無害的堿溶液（比如肥皂）洗就可以了。
更多
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| 中文名 | 放線菌酮 |
|---|---|
| 英文名 | cicloheximide |
| 中文別名 | 環己酰亞胺 | 環己米特 |
| 英文別名 | 更多 |
| 描述 | Cycloheximide (Naramycin A) 是真核生物蛋白質合成的抑制劑,抑制體內蛋白質合成和RNA合成的 IC50 值分別為532.5 nM 和 2880 nM。 |
|---|---|
| 相關類別 | |
| 靶點 |
IC50: 532.5 nM (protein synthesis), 2.88 μM (RNA synthesis)[1] |
| 體外研究 | 環己酰亞胺(CHX)是用于抑制蛋白質合成的最常用的實驗室試劑。已顯示環己酰亞胺阻斷真核翻譯的延伸期。環己酰亞胺結合核糖體并抑制eEF2介導的易位。令人驚訝的是,環己酰亞胺允許在停止任何進一步延伸之前進行一個完整的易位循環。推測環己酰亞胺環己酰亞胺需要E位點結合的脫?；鵷RNA用于活性[1]。 |
| 體內研究 | 在用200μA休克訓練之前,小鼠接受30,60或120mg/kg的環己酰亞胺注射。環己酰亞胺對記憶試驗試驗的潛伏期有顯著影響(P <0.001)。在鹽水對照組中,這種休克水平導致測試試驗的潛伏期明顯高于訓練時的潛伏期。所測試的最低劑量的環己酰亞胺(30mg/kg)的注射導致試驗試驗的潛伏期顯著高于鹽水對照組中觀察到的潛伏期。接受兩種較高劑量的環己酰亞胺中的任一種的小鼠在試驗試驗中具有與鹽水組相當的潛伏期,即,在這些條件下較高劑量既不增強也不損害記憶,導致倒U型劑量-反應曲線。用于環己酰亞胺增強記憶[2]。通過氯化三苯基氯化物(TTC)的梗塞面積的形態測量分析測量的梗塞體積分別在HI后0或6小時給予環己酰亞胺時顯著降低92％和61％,但如果環己酰亞胺顯示梗塞減少的顯著趨勢與HI對照組相比,在缺氧缺血(HI)后12小時施用,并且當施用延遲至HI后24小時時未觀察到保護作用[3]。 |
| 細胞實驗 | 為了測試細胞增殖，將每孔3000-5000個細胞（HeLa，HTB1和HEK 293T細胞; Jurkat，BT 474，HCC 1395，HCC 1937，HCC 2218和MDA MB231細胞; MCF 10A）接種在96孔板中并且允許堅持過夜。然后加入以指定濃度（0.1nM-1000μM）溶解在DMSO中的環己酰亞胺，將細胞再溫育24小時。以每孔1μCi加入[3H] - 胸苷，并繼續孵育另外7小時。用PBS洗滌細胞兩次，然后用胰蛋白酶消化，然后用Tomtec收集器收集細胞并結合GF / C過濾墊。然后通過閃爍計數測量胸苷攝取[1]。 |
| 動物實驗 | 小鼠[2]在該實驗中使用雄性ICR小鼠（大約2個月大）。環己酰亞胺以0（鹽水對照），30,60或120mg / kg的濃度IP施用。在訓練前30分鐘施用環己酰亞胺注射。 120mg / kg劑量通常用于研究小鼠的健忘癥。注意，在大鼠（1-3mg / kg）中遺忘的環己酰亞胺劑量比在小鼠中低得多，這與大鼠和小鼠的LD50s的類似差異一致。注射后30-60分鐘測量的環己酰亞胺劑量為120-150mg / kg導致腦蛋白質合成的約95％抑制; 30mg / kg的劑量產生約80％的腦蛋白質合成抑制。大鼠[3]在甲氧氟烷麻醉下，在7日齡Sprague Dawley大鼠幼仔中進行單側頸動脈結扎。頸部在中線切開，右頸總動脈用4-0絲永久結扎。每只動物的手術總時間從未超過5分鐘。手術后，將大鼠返回母親進行恢復并喂食2小時。然后將幼崽置于100分鐘的缺氧期（8％O2,92％N2）中，將它們置于部分浸沒在溫控水浴中的氣密室中，以使室內的環境溫度保持恒定36°。 C。在HI與環己酰亞胺治療組中，大鼠幼仔在恢復0,6,12或24小時時以0.6mg / kg的劑量腹膜內注射環己酰亞胺，并向HI對照給予等體積的生理鹽水。組。然后，將大鼠幼崽送回大壩直至犧牲;在HI后48和72小時分別在深度戊巴比妥麻醉（60mg / kg，腹膜內）下進行流式細胞術和氯化三苯基四氮唑（TTC）獲得全腦組織。 |
| 參考文獻 |
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸點 | 491.8±10.0 °C at 760 mmHg |
| 熔點 | 111-116?°C |
| 分子式 | C15H23NO4 |
| 分子量 | 281.347 |
| 閃點 | 251.2±19.0 °C |
| 精確質量 | 281.162720 |
| PSA | 83.47000 |
| LogP | 0.56 |
| 外觀性狀 | 灰白色至淡黃褐色的粉末 |
| 蒸汽壓 | 0.0±2.8 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.499 |
| 儲存條件 | 密封干燥于0-4ºC保存。 |
| 穩定性 | 1.吸入、口服或與皮膚接觸極毒，對機體有不可逆損傷的可能性，大量使用應穿適當的防護服，戴手套和防護鏡。 |
| 水溶解性 | 2.1 g/100 mL (2 oC) |
| 分子結構 | 1、 摩爾折射率：72.66 2、 摩爾體積（cm3/mol）：247.5 3、 等張比容（90.2K）：622.4 4、 表面張力（dyne/cm）：39.9 5、 極化率（10-24cm3）：28.80 |
| 計算化學 | 1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無 2.氫鍵供體數量:2 3.氫鍵受體數量:4 4.可旋轉化學鍵數量:3 5.互變異構體數量:15 6.拓撲分子極性表面積83.5 7.重原子數量:20 8.表面電荷:0 9.復雜度:404 10.同位素原子數量:0 11.確定原子立構中心數量:4 12.不確定原子立構中心數量:0 13.確定化學鍵立構中心數量:0 14.不確定化學鍵立構中心數量:0 15.共價鍵單元數量:1 |
| 更多 | 1. 性狀：無色片狀結晶。 2. 密度（g/mL,25/4℃）：未確定 3. 相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定 4. 熔點（ºC）：115-116 5. 沸點（ºC,常壓）：未確定 6. 沸點（ºC, 5.2kPa）：未確定 7. 折射率：未確定 8. 閃點（ºC）：未確定 9. 比旋光度（º ，C=2，水中）：+6.8 10. 自燃點或引燃溫度（ºC）：未確定 11. 蒸氣壓（kPa,25ºC）：未確定 12. 飽和蒸氣壓（kPa,60ºC）：未確定 13. 燃燒熱（KJ/mol）：未確定 14. 臨界溫度（ºC）：未確定 15. 臨界壓力（KPa）：未確定 16. 油水（辛醇/水）分配系數的對數值：未確定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未確定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未確定 19.溶解性： 溶于氯仿、乙醇、乙醚、丙酮和甲醇。微溶于水。 |
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模塊1. 化學品 1.1 產品標識符 : Cycloheximide 產品名稱 1.2 鑒別的其他方法 無數據資料
1.3 有關的確定了的物質或混合物的用途和建議不適合的用途
僅用于研發。不作為藥品、家庭或其它用途。 模塊2. 危險性概述 2.1 GHS-分類 急性毒性, 經口 (類別 1) 皮膚刺激 (類別 2) 生殖細胞致突變性 (類別 2) 生殖毒性 (類別 1B) 急性水生毒性 (類別 2) 2.2 GHS 標記要素，包括預防性的陳述 象形圖 警示詞危險 危險申明 H300吞咽致命。 H315造成皮膚刺激。 H341懷疑會導致遺傳性缺陷。 H360可能對生育能力或胎兒造成傷害。 H401對水生生物有毒。 警告申明 預防措施 P201在使用前獲取特別指示。 P202在讀懂所有安全防范措施之前切勿操作。 P264操作后徹底清潔皮膚。 P270使用本產品時不要進食、飲水或吸煙。 P273避免釋放到環境中。 P280戴防護手套。 事故響應 P301 + P310如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或醫生。 P302 + P352如果皮膚接觸：用大量肥皂和水清洗。 P308 + P313如接觸到或有疑慮：求醫/ 就診。 P321具體處置（見本標簽上提供的急救指導）。 P330漱口。 P332 + P313如覺皮膚刺激：求醫/就診。 P362脫掉沾污的衣服，清洗后方可再用。 安全儲存 P405存放處須加鎖。 廢棄處置 P501將內容物/ 容器處理到得到批準的廢物處理廠。 只限于專業使用者。 2.3 其它危害物 - 無 模塊3. 成分/組成信息 3.1 物 質 : C15H23NO4 分子式 : 281.35 g/mol 分子量 組分濃度或濃度范圍 Cycloheximide <=100% 化學文摘登記號(CAS66-81-9 No.)200-636-0 EC-編號613-140-00-8 索引編號 模塊4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建議 請教醫生。 向到現場的醫生出示此安全技術說明書。 吸入 如果吸入,請將患者移到新鮮空氣處。 如呼吸停止,進行人工呼吸。 請教醫生。 皮膚接觸 用肥皂和大量的水沖洗。 立即將患者送往醫院。 請教醫生。 眼睛接觸 用水沖洗眼睛作為預防措施。 食入 切勿給失去知覺者通過口喂任何東西。 用水漱口。 請教醫生。 4.2 主要癥狀和影響，急性和遲發效應 據我們所知，此化學，物理和毒性性質尚未經完整的研究。 4.3 及時的醫療處理和所需的特殊處理的說明和指示 無數據資料 模塊5. 消防措施 5.1 滅火介質 滅火方法及滅火劑 用水霧,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳滅火。 5.2 源于此物質或混合物的特別的危害 碳氧化物, 氮氧化物 5.3 給消防員的建議 如必要的話,戴自給式呼吸器去救火。 5.4 進一步信息 無數據資料 模塊6. 泄露應急處理 6.1 作業人員防護措施、防護裝備和應急處置程序 戴呼吸罩。 避免粉塵生成。 避免吸入蒸氣、煙霧或氣體。 保證充分的通風。 人員疏散到安全區域。 避免吸入粉塵。 6.2 環境保護措施 如能確保安全，可采取措施防止進一步的泄漏或溢出。 不要讓產品進入下水道。 一定要避免排放到周圍環境中。 6.3 泄漏化學品的收容、清除方法及所使用的處置材料 收集和處置時不要產生粉塵。 掃掉和鏟掉。 放入合適的封閉的容器中待處理。 6.4 參考其他部分 丟棄處理請參閱第13節。 模塊7. 操作處置與儲存 7.1 安全操作的注意事項 避免接觸皮膚和眼睛。 避免形成粉塵和氣溶膠。避免曝露：使用前需要獲得專門的指導。 在有粉塵生成的地方,提供合適的排風設備。 7.2 安全儲存的條件,包括任何不兼容性 貯存在陰涼處。 使容器保持密閉，儲存在干燥通風處。 7.3 特定用途 無數據資料 模塊8. 接觸控制和個體防護 8.1 容許濃度 最高容許濃度 沒有已知的國家規定的暴露極限。 8.2 暴露控制 適當的技術控制 避免與皮膚、眼睛和衣服接觸。 休息前和操作本品后立即洗手。 個體防護設備 眼/面保護 面罩與安全眼鏡請使用經官方標準如NIOSH (美國) 或 EN 166(歐盟) 檢測與批準的設備防護眼部。 皮膚保護 戴手套取 手套在使用前必須受檢查。 請使用合適的方法脫除手套(不要接觸手套外部表面),避免任何皮膚部位接觸此產品. 使用后請將被污染過的手套根據相關法律法規和有效的實驗室規章程序謹慎處理. 請清洗并吹干雙手 所選擇的保護手套必須符合EU的89/686/EEC規定和從它衍生出來的EN 376標準。 完全接觸 物料: 丁腈橡膠 最小的層厚度 0.11 mm 溶劑滲透時間: 480 min 測試過的物質Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 規格 M) 飛濺保護 物料: 丁腈橡膠 最小的層厚度 0.11 mm 溶劑滲透時間: 480 min 測試過的物質Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 規格 M) , 測試方法 EN374 如果以溶劑形式應用或與其它物質混合應用，或在不同于EN 374規定的條件下應用，請與EC批準的手套的供應商聯系。 這個推薦只是建議性的,并且務必讓熟悉我們客戶計劃使用的特定情況的工業衛生學專家評估確認才可. 這不應該解釋為在提供對任何特定使用情況方法的批準. 身體保護 全套防化學試劑工作服, 防護設備的類型必須根據特定工作場所中的危險物的濃度和數量來選擇。 呼吸系統防護 如危險性評測顯示需要使用空氣凈化的防毒面具，請使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US ）或P3型（EN 143）防毒面具筒作為工程控制的候補。如果防毒面具是保護的唯一方式，則使用全面罩式送風防毒 面具。 呼吸器使用經過測試并通過政府標準如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模塊9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外觀與性狀 形狀: 粉末 顏色: 淺褐色 b) 氣味 無數據資料 c) 氣味閾值 無數據資料 d) pH值 無數據資料 e) 熔點/凝固點 110 °C f) 沸點、初沸點和沸程 無數據資料 g) 閃點 無數據資料 h) 蒸發速率 無數據資料 i) 易燃性(固體,氣體) 無數據資料 j) 高的/低的燃燒性或爆炸性限度 無數據資料 k) 蒸氣壓 無數據資料 l) 蒸汽密度 無數據資料 m) 密度/相對密度 無數據資料 n) 水溶性 微溶 o) n-辛醇/水分配系數 辛醇--水的分配系數的對數值: 0.55 p) 自燃溫度 無數據資料 q) 分解溫度 無數據資料 r) 粘度 無數據資料 模塊10. 穩定性和反應活性 10.1 反應性 無數據資料 10.2 穩定性 無數據資料 10.3 危險反應 無數據資料 10.4 應避免的條件 無數據資料 10.5 不相容的物質 堿, 強氧化劑, 酸酐, ?；? 10.6 危險的分解產物 其它分解產物 - 無數據資料 模塊11. 毒理學資料 11.1 毒理學影響的信息 急性毒性 半數致死劑量 (LD50) 經口 - 大鼠 - 2 mg/kg 皮膚刺激或腐蝕 皮膚 - 兔子 - 皮膚刺激 - 24 h 眼睛刺激或腐蝕 無數據資料 呼吸道或皮膚過敏 長期或反復接觸導致個別人過敏反應 生殖細胞致突變性 實驗室測試表明由誘變效應 離體試驗表明有致突變效應 致癌性 IARC: 此產品中沒有大于或等于 0。1%含量的組分被 IARC鑒別為可能的或肯定的人類致癌物。 生殖毒性 嬰兒可能出現先天性畸形和畸形的危險 假設的人類生殖毒物 特異性靶器官系統毒性（一次接觸） 無數據資料 特異性靶器官系統毒性（反復接觸） 無數據資料 吸入危險 無數據資料 潛在的健康影響 吸入吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。 攝入吞咽可能致死。 皮膚通過皮膚吸收可能有害。 造成皮膚刺激。 接觸后的征兆和癥狀 據我們所知，此化學，物理和毒性性質尚未經完整的研究。 附加說明 化學物質毒性作用登記: MA4375000 模塊12. 生態學資料 12.1 生態毒性 無數據資料 12.2 持久性和降解性 無數據資料 12.3 潛在的生物累積性 無數據資料 12.4 土壤中的遷移性 無數據資料 12.5 PBT 和 vPvB的結果評價 無數據資料 12.6 其它不良影響 對水生生物有毒。 模塊13. 廢棄處置 13.1 廢物處理方法 產品 將剩余的和不可回收的溶液交給有許可證的公司處理。 與易燃溶劑相溶或者相混合，在備有燃燒后處理和洗刷作用的化學焚化爐中燃燒 受污染的容器和包裝 按未用產品處置。 模塊14. 運輸信息 14.1 聯合國危險貨物編號 歐洲陸運危規: 2811國際海運危規: 2811國際空運危規: 2811 14.2 聯合國運輸名稱 歐洲陸運危規: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Cycloheximide) 國際海運危規: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Cycloheximide) 國際空運危規: Toxic solid, organic, n.o.s. (Cycloheximide) 14.3 運輸危險類別 歐洲陸運危規: 6.1國際海運危規: 6.1國際空運危規: 6.1 14.4 包裹組 歐洲陸運危規: I國際海運危規: I國際空運危規: I 14.5 環境危險 歐洲陸運危規: 否國際海運危規國際空運危規: 否 海洋污染物（是/否）: 否 14.6 對使用者的特別提醒 無數據資料 模塊 15 - 法規信息 N/A 模塊16 - 其他信息 N/A |
| 符號 |
GHS06, GHS08, GHS09 |
|---|---|
| 信號詞 | Danger |
| 危害聲明 | H300-H341-H360D-H411 |
| 警示性聲明 | Missing Phrase - N15.00950417-P201-P280-P308 + P313 |
| 個人防護裝備 | Eyeshields;Faceshields;full-face respirator (US);Gloves;multi-purpose combination respirator cartridge (US);type ABEK (EN14387) respirator filter |
| 危害碼 (歐洲) | T+:Verytoxic;N:Dangerous for the environment; |
| 風險聲明 (歐洲) | R28;R51/53;R61;R68 |
| 安全聲明 (歐洲) | S53-S45-S61 |
| 危險品運輸編碼 | UN 2811 6.1/PG 1 |
| WGK德國 | 3 |
| RTECS號 | MA4375000 |
| 包裝等級 | II |
| 危險類別 | 6.1(a) |
| 海關編碼 | 29419000 |
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~%
放線菌酮 66-81-9
詳細
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| 文獻：Agricultural and Biological Chemistry, , vol. 48, # 9 p. 2315 - 2319 |
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~%
放線菌酮 66-81-9 |
| 文獻：Agricultural and Biological Chemistry, , vol. 48, # 9 p. 2315 - 2319 |
|
放線菌酮 66-81-9 ~%
放線菌酮 66-81-9 |
| 文獻：Agricultural and Biological Chemistry, , vol. 48, # 9 p. 2315 - 2319 |
| 海關編碼 | 29419000 |
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A survey of the interactome of Kaposi's sarcoma-associated herpesvirus ORF45 revealed its binding to viral ORF33 and cellular USP7, resulting in stabilization of ORF33 that is required for production of progeny viruses.
J. Virol. 89(9) , 4918-31, (2015) The ORF45 protein of Kaposi's sarcoma-associated herpesvirus (KSHV) is a gammaherpesvirus-specific immediate-early tegument protein. Our previous studies have revealed its crucial roles in both early ... |
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Inducible, tightly regulated and growth condition-independent transcription factor in Saccharomyces cerevisiae.
Nucleic Acids Res. 42(17) , e130, (2014) The precise control of gene expression is essential in basic biological research as well as in biotechnological applications. Most regulated systems available in yeast enable only the overexpression o... |
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Endoplasmic reticulum stress sensitizes cells to DNA damage-induced apoptosis through p53-dependent suppression of p21(CDKN1A).
Nat. Commun. 5 , 5067, (2014) Endoplasmic reticulum (ER) stress occurs in poorly perfused tissues and activates the p53 isoform p53/47 to promote G2 arrest via 14-3-3σ. This contrasts with the p21(CDKN1A)-dependent G1 arrest cause... |
| 4-[2-(3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl)-2-hydroxyethyl]glutarimide |
| 4-{(2R)-2-[(1S,3S,5S)-3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl]-2-hydroxyethyl}piperidine-2,6-dione |
| Acti-Aid |
| Actidion |
| ACTIDIONE |
| NARAMYCIN A |
| Actidone |
| cyclohexamide |
| MFCD06202064 |
| Hizarocin |
| cycloheximide |
| Kaken |
| 4-[(2R)-2-[(1S,3S,5S)-3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl]-2-hydroxyethyl]-2,6-piperidinedione |
| EINECS 200-636-0 |
| Cicloheximide |
| 4-[(2R)-2-[(1S,3S,5S)-3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl]-2-hydroxyethyl]piperidine-2,6-dione |
![[1-(3,5-dimethyl-2-oxo-cyclohexyl)-2-(2,6-dioxo-4-piperidyl)ethyl] acetate結構式](http://www.kristinebaugh.com/caspic/117/1508-62-9.png)
CAS號1508-62-9
CAS號526-02-3