丹參酮IIA-磺酸鈉

更新時間:2023-01-14 18:06:01

丹參酮IIA-磺酸鈉結構式
丹參酮IIA-磺酸鈉結構式
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常用名 丹參酮IIA-磺酸鈉 英文名 Tanshinone IIA sodium sulfonate
CAS號 69659-80-9 分子量 396.389
密度 N/A 沸點 N/A
分子式 C19H17NaO6S 熔點 N/A
MSDS N/A 閃點 N/A

 丹參酮IIA-磺酸鈉用途


Tanshinone IIA sulfonate sodium 是 tanshinone IIA 的水溶衍生物,為 SOCE 的抑制劑,用于治療心血管疾病。

 丹參酮IIA-磺酸鈉名稱

中文名 丹參酮IIA-磺酸鈉
英文名 Sodium 1,6,6-trimethyl-10,11-dioxo-6,7,8,9,10,11-hexahydrophenanthro[1,2-b]furan-2-sulfonate
中文別名 丹參酮 IIA 磺酸鈉 | 丹參酮IIA磺酸鈉
英文別名 更多

 丹參酮IIA-磺酸鈉生物活性

描述 Tanshinone IIA sulfonate sodium 是 tanshinone IIA 的水溶衍生物,為 SOCE 的抑制劑,用于治療心血管疾病。
相關類別
體外研究 丹參酮IIA磺酸鈉(12.5μM)抑制大鼠PASMCs和遠端肺動脈中缺氧誘導的PKG和PPAR-γ下調。丹參酮ⅡA磺酸鈉對低氧PASMCs中TRPC1和TRPC6表達的抑制作用可以通過特異性敲低PKG或PPAR-γ來預防。丹參酮ⅡA磺酸鈉對缺氧PASMCs中基礎鈣濃度和SOCE的抑制作用可以通過PKG或PPAR-γ的特異性敲低來逆轉。 PKG-PPAR-γ信號軸參與丹參酮IIA磺酸鈉對缺氧PASMCs增殖的抑制作用。 PPAR-γ激動劑促進丹參酮IIA磺酸鈉對缺氧PASMCs中基礎[Ca2 +] i和SOCE的保護作用[2]。丹參酮IIA磺酸鈉通過HLM和CYP3A4同種型以劑量依賴性方式抑制CYP3A4的活性。對于HLM,STS的KM和Vmax值分別為54.8±14.6μM和0.9±0.1nmol/mg蛋白質/分鐘,對于CYP3A4,分別為7.5±1.4μM和6.8±0.3nmol/nmol P450/min。 CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2D6,CYP2E1和CYP2C19對STS代謝的影響很小或沒有影響[3]。丹參酮IIA磺酸鈉在HLM和CYP3A4同種型中以劑量依賴性方式抑制CYP3A4的活性。丹參酮IIA磺酸鈉在體外主要抑制CYP3A4的活性,丹參酮IIA磺酸鈉有可能與其他CYP3A4底物發生藥物-藥物相互作用[4]。
體內研究 丹參酮IIA磺酸鈉(10mg/kg,20mg/kg)和多奈哌齊縮短逃避潛伏期,增加平臺原始位置的交叉時間,并增加在目標象限中花費的時間。丹參酮IIA磺酸鈉降低乙酰膽堿酯酶(AChE)的活性,并增加SCOP處理的小鼠的海馬和皮質中膽堿乙酰轉移酶(ChAT)的活性。丹參酮IIA磺酸鈉增加超氧化物歧化酶(SOD)的活性,降低海馬和皮質中丙二醛(MDA)和活性氧(ROS)的水平[1]。預防丹參酮IIA磺酸鈉(30 mg/kg /天)可緩解慢性缺氧PH大鼠模型中缺氧誘導的特征性改變[2]。丹參酮IIA磺酸鈉(20,10和5mg/kg,ip)有效地防止腹膜粘連而不影響大鼠的吻合口愈合。與粘連模型組相比,丹參酮IIA磺酸鈉處理組在缺血組織中表現出腹膜灌洗液tPA活性和tPA/PAI-1比值增加,缺血組織中TGF-β1和Ⅰ型膠原表達缺失[5]。
動物實驗 小鼠[1]將雄性昆明小鼠(KM,重35-40g)維持在標準實驗室條件下,自由飲水和食物。將小鼠隨機分為5組:媒介物對照組(CON,0.9%生理鹽水,n = 10),東莨菪堿組(SCOP,n = 10),低劑量丹參酮IIA磺酸鈉組(丹參酮IIA磺酸鈉,SCOP 3 mg) / kg +丹參酮IIA磺酸鈉10 mg / kg,n = 10),高劑量丹參酮IIA磺酸鈉組(丹參酮IIA磺酸鈉H,SCOP 3 mg / kg +丹參酮IIA磺酸鈉20 mg / kg,n = 10)和Donepezil組(DON,SCOP 3 mg / kg + ARI 3 mg / kg,n = 10)。分別通過管飼法用鹽水,丹參酮IIA磺酸鈉和多奈哌齊治療小鼠,每天一次,持續兩周。 SCOP從第8天開始注射一周(腹膜內注射,IP)。在Morris水迷宮測試前0.5小時注射SCOP。大鼠[2]將雄性Sprague-Dawley大鼠(200-250g)隨機分為4組:1)常氧對照組,2)常氧+丹參酮ⅡA磺酸鈉組,3)缺氧對照組, 4)缺氧+丹參酮IIA磺酸鈉基團。第1組和第2組置于常氧條件下,第3組和第4組置于正常壓力的低氧艙中,如前所述,其中氧濃度維持在10±1%,持續缺氧狀態持續21天。從缺氧第一天開始,第2組和第4組分別腹膜內注射30mg / kg丹參酮IIA磺酸鹽;同時,第1組和第3組接受相同劑量的鹽水。
參考文獻

[1]. Xu QQ, et al. Sodium Tanshinone IIA Sulfonate Attenuates Scopolamine-Induced Cognitive Dysfunctions via Improving Cholinergic System. Biomed Res Int. 2016;2016:9852536.

[2]. Jiang Q, et al. Sodium tanshinone IIA sulfonate inhibits hypoxia-induced enhancement of SOCE in pulmonary arterial smooth muscle cells via the PKG-PPAR-γ signaling axis. Am J Physiol Cell Physiol. 2016 Jul 1;311(1):C136-49.

[3]. Ouyang DS, et al. Kinetics of cytochrome P450 enzymes for metabolism of sodium tanshinone IIA sulfonate in vitro. Chin Med. 2016 Mar 22;11:11.

[4]. Chen D, et al. Sodium tanshinone IIA sulfonate and its interactions with human CYP450s. Xenobiotica. 2016 Dec;46(12):1085-1092. Epub 2016 Mar 2.

[5]. Lin S, et al. [Sodium tanshinone IIA sulfonate prevents postoperative peritoneal adhesions in rats by enhancing the activity of the peritoneal fibrinolytic system]. Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao. 2016 Feb;36(2):260-4.

 丹參酮IIA-磺酸鈉物理化學性質

分子式 C19H17NaO6S
分子量 396.389
精確質量 396.064362
PSA 112.86000
LogP 4.23280
外觀性狀 橙色 粉末
儲存條件 室溫,干燥,密封

 丹參酮IIA-磺酸鈉安全信息

危害碼 (歐洲) Xi

 丹參酮IIA-磺酸鈉英文別名

sodium,1,6,6-trimethyl-10,11-dioxo-8,9-dihydro-7H-naphtho[1,2-g][1]benzofuran-2-sulfonate
Sodium 1,6,6-trimethyl-10,11-dioxo-6,7,8,9,10,11-hexahydrophenanthro[1,2-b]furan-2-sulfonate
Phenanthro[1,2-b]furan-2-sulfonic acid, 6,7,8,9,10,11-hexahydro-1,6,6-trimethyl-10,11-dioxo-, sodium salt (1:1)
Tanshinone IIA sulfonate (sodium)
Sulfotanshinone sodium II-A
Tanshinone IIA sodium sulfonate
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