達哌唑結構式
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常用名 | 達哌唑 | 英文名 | Dapiprazole |
|---|---|---|---|---|
| CAS號 | 72822-12-9 | 分子量 | 325.451 | |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 | 沸點 | 538.9±60.0 °C at 760 mmHg | |
| 分子式 | C19H27N5 | 熔點 | N/A | |
| MSDS | N/A | 閃點 | 279.7±32.9 °C |
達哌唑用途達普唑是一種有效、選擇性和口服活性的α-1腎上腺素受體拮抗劑。達普唑抑制阿片類戒斷癥狀。達普唑也被用作逆轉散瞳的滴眼液[1][2][3]。 |
| 中文名 | 達哌唑 |
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| 英文名 | dapiprazole |
| 中文別名 | 3-[2-[4-(2-甲基苯基)哌嗪-1-基]乙基]-5,6,7,8-四氫-[1,2,4]三唑并[4,5-A]吡啶 | 達匹坦 |
| 英文別名 | 更多 |
| 描述 | 達普唑是一種有效、選擇性和口服活性的α-1腎上腺素受體拮抗劑。達普唑抑制阿片類戒斷癥狀。達普唑也被用作逆轉散瞳的滴眼液[1][2][3]。 |
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| 相關類別 | |
| 靶點 |
α1-adrenergic receptor |
| 體內研究 | 鹽酸達普唑(0-10mg/kg或0-3mg/小鼠；腹腔注射或靜脈注射；一次)可降低小鼠阿片類藥物戒斷癥狀的總體嚴重程度[1]。動物模型：體重20-25g的瑞士白化雄性CD-1小鼠,急性依賴模型(小鼠腹腔注射嗎啡(25mg/kg),2小時后注射納洛酮(12.5mg/kg))[1]劑量：5、7.5和10mg/kg(腹腔注射)或0.5、1和3mg/kg(靜脈注射),一次給藥：腹腔注射或側腦室注射,一次結果：跳躍行為下降,在納洛酮之前給藥時,頭部和腳掌會抖動。在靜脈注射時,以劑量相關的方式顯著抑制嗎啡戒斷癥狀。。 |
| 參考文獻 |
[2]. Allinson RW, et al. Reversal of mydriasis by dapiprazole. Ann Ophthalmol. 1990 Apr;22(4):131-3, 138. |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸點 | 538.9±60.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C19H27N5 |
| 分子量 | 325.451 |
| 閃點 | 279.7±32.9 °C |
| 精確質量 | 325.226654 |
| PSA | 37.19000 |
| LogP | 2.44 |
| 蒸汽壓 | 0.0±1.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.658 |
| 分子結構 | 1、 摩爾折射率：97.70 2、 摩爾體積（cm3/mol）：265.2 3、 等張比容（90.2K）：703.1 4、 表面張力（dyne/cm）：49.3 5、 極化率（10-24cm3）：38.73 |
| 計算化學 | 1.疏水參數計算參考值（XlogP）:2.4 2.氫鍵供體數量:0 3.氫鍵受體數量:4 4.可旋轉化學鍵數量:4 5.互變異構體數量:無 6.拓撲分子極性表面積37.2 7.重原子數量:24 8.表面電荷:0 9.復雜度:395 10.同位素原子數量:0 11.確定原子立構中心數量:0 12.不確定原子立構中心數量:0 13.確定化學鍵立構中心數量:0 14.不確定化學鍵立構中心數量:0 15.共價鍵單元數量:1 |
| 更多 | 1.熔點：158-160℃。 |
1-(鄰甲苯基)哌嗪和3-氯丙酸乙酯反應，生成的產物再依次和肼及O-甲基戊內酰胺反應，得達哌拉唑。
| Rev-Eyes |
| 1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyridine, 5,6,7,8-tetrahydro-3-[2-[4-(2-methylphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]- |
| 3-[2-[4-(2-methylphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-5,6,7,8-tetrahydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine |
| 5,6,7,8-Tetrahydro-3-[2-[4-(2-methylphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine |
| Dapiprazole |
| Dapiprazol [German] |
| Dapirazol |
| Glamidolo |
| 3-{2-[4-(2-Methylphenyl)piperazin-1-yl]ethyl}-5,6,7,8-tetrahydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine |
| 3-[2-(4-o-tolyl-piperazin-1-yl)-ethyl]-5,6,7,8-tetrahydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine |
| 3-{2-[4-(2-Methylphenyl)-1-piperazinyl]ethyl}-5,6,7,8-tetrahydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine |
| 5,6,7,8-Tetrahydro-3-[2-(4-o-tolyl-1-piperazinyl)ethyl]-s-triazolo[4,3-a]pyridine |
| 5,6,7,8-tetrahydro-3-[2-(4-o-tolyl-1-piperazin)ethyl]-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine |
| Reversil |
| Dapiprazole [INN] |
| Dapiprazol |
| dapiprazolum |
| Dapirazolum |
