喜樹堿結構式
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常用名 | 喜樹堿 | 英文名 | Campathecin |
|---|---|---|---|---|
| CAS號 | 7689-03-4 | 分子量 | 348.352 | |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 | 沸點 | 757.0±60.0 °C at 760 mmHg | |
| 分子式 | C20H16N2O4 | 熔點 | 260?°C (dec.)(lit.) | |
| MSDS | 中文版 美版 | 閃點 | 411.6±32.9 °C | |
| 符號 |
GHS06 |
信號詞 | Danger |
喜樹堿用途Campathecin 是有效的 DNA拓撲異構酶 I 抑制劑,IC50 值為 679 nM。 |
| 中文名 | 喜樹堿 |
|---|---|
| 英文名 | camptothecin |
| 中文別名 | (S)-4-乙基-4-羥基-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲嗪并[1,2-b]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮 | 4-乙基-4-羥基-1H-吡喃[3',4'：6,7]氮茚[1,2]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮 |
| 英文別名 | 更多 |
| 描述 | Campathecin 是有效的 DNA拓撲異構酶 I 抑制劑,IC50 值為 679 nM。 |
|---|---|
| 相關類別 | |
| 靶點 |
Topoisomerase I:679 nM (IC50) |
| 體外研究 | [3H]拓撲異構酶I的BrCPT標記由于DNA的存在而大大增強;很少標記分離的拓撲異構酶I或分離的DNA發生者。即使在DNA存在下,拓撲異構酶I的[3H] BrCPT標記也被喜樹堿抑制,這表明CPT和BrCPT都與DNA拓撲異構酶I二元復合物上的相同位點結合[1]。隨著喜樹堿濃度的增加,閉合的環狀pRR322 DNA(形式I)被轉化為帶切口的環狀DNA(形式11)。喜樹堿的這種明顯的切口活性需要DNA拓撲異構酶I [2]。 |
| 激酶實驗 | 每種反應混合物（200μL，總體積）含有2μg超螺旋pDPT2789 DNA（2.4nM質粒濃度），50mM Tris-HCl，pH 7.5,120mM KCl，10mM MgCl 2,0.5mM EDTA，0.05％二甲基亞砜， 1％甲醇，100μg/ mL BSA，4.3ng小牛胸腺拓撲異構酶I（0.26nM）和CPT衍生物。將反應混合物在37℃溫育，并在指定的時間取出20-μL等分試樣并通過加入5μLSDS/ Ficoll終止混合物終止（終濃度，0.5％SDS，2％Ficoll，0.025％溴酚）藍色）。將樣品上樣到1％瓊脂糖凝膠上并通過電泳分析。 |
| 參考文獻 |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸點 | 757.0±60.0 °C at 760 mmHg |
| 熔點 | 260?°C (dec.)(lit.) |
| 分子式 | C20H16N2O4 |
| 分子量 | 348.352 |
| 閃點 | 411.6±32.9 °C |
| 精確質量 | 348.110992 |
| PSA | 81.42000 |
| LogP | 1.60 |
| 外觀性狀 | 淡黃色晶體粉末 |
| 蒸汽壓 | 0.0±2.7 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.746 |
| 儲存條件 | 2-8℃ |
| 水溶解性 | insoluble |
| 分子結構 | 1、 摩爾折射率：103.55 2、 摩爾體積（m3/mol）：256.8 3、 等張比容（90.2K）：819.0 4、 表面張力（dyne/cm）：103.3 5、 極化率（10 -24cm 3）：41.05 |
| 更多 | 1. 性狀：淺黃色針狀結晶 2. 密度（g/mL 25ºC）未確定 3. 相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定 4. 熔點（ºC）：264～267 5. 沸點（ºC，常壓）：未確定 6. 沸點（ºC,5.2kPa）：未確定 7. 折射率（n20/D）：未確定 8. 閃點（ºC，）：未確定 9. 比旋光度（º）：+31.3 10. 自燃點或引燃溫度（ºC）：未確定 11. 蒸氣壓（kPa,25ºC）：未確定 12. 飽和蒸氣壓（kPa,60ºC）：未確定 13. 燃燒熱（KJ/mol）：未確定 14. 臨界溫度（ºC）：未確定 15. 臨界壓力（KPa）：未確定 16. 油水（辛醇/水）分配系數的對數值（25℃）：未確定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未確定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未確定 19. 溶解性(mg/mL)：極難溶于水，微溶于乙醇、氯仿等有機溶劑 |
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模塊1. 化學品 1.1 產品標識符 : (S)-(+)-Camptothecin 產品名稱 1.2 鑒別的其他方法 無數據資料
1.3 有關的確定了的物質或混合物的用途和建議不適合的用途
僅用于研發。不作為藥品、家庭或其它用途。 模塊2. 危險性概述 2.1 GHS-分類 急性毒性, 經口 (類別 3) 14.5 環境危險 歐洲陸運危規: 否國際海運危規國際空運危規: 否 海洋污染物（是/否）: 否 14.6 對使用者的特別提醒 無數據資料 2.2 GHS 標記要素，包括預防性的陳述 象形圖 警示詞危險 危險申明 H301吞咽會中毒 警告申明 預防措施 P264操作后徹底清潔皮膚。 P270使用本產品時不要進食、飲水或吸煙。 事故響應 P301 + P310如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或醫生。 P321具體處置（見本標簽上提供的急救指導）。 P330漱口。 安全儲存 P405存放處須加鎖。 廢棄處置 P501將內容物/ 容器處理到得到批準的廢物處理廠。 2.3 其它危害物 - 無 模塊3. 成分/組成信息 3.1 物 質 : C20H16N2O4 分子式 : 348.35 g/mol 分子量 組分濃度或濃度范圍 (S)-(+)-Camptothecin <=100% 化學文摘登記號(CAS7689-03-4 No.) 模塊4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建議 請教醫生。 向到現場的醫生出示此安全技術說明書。 吸入 如果吸入,請將患者移到新鮮空氣處。 如呼吸停止,進行人工呼吸。 請教醫生。 皮膚接觸 用肥皂和大量的水沖洗。 立即將患者送往醫院。 請教醫生。 眼睛接觸 用水沖洗眼睛作為預防措施。 食入 切勿給失去知覺者通過口喂任何東西。 用水漱口。 請教醫生。 4.2 主要癥狀和影響，急性和遲發效應 據我們所知，此化學，物理和毒性性質尚未經完整的研究。 4.3 及時的醫療處理和所需的特殊處理的說明和指示 無數據資料 模塊5. 消防措施 5.1 滅火介質 滅火方法及滅火劑 用水霧,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳滅火。 5.2 源于此物質或混合物的特別的危害 碳氧化物, 氮氧化物 5.3 給消防員的建議 如必要的話,戴自給式呼吸器去救火。 5.4 進一步信息 無數據資料 模塊6. 泄露應急處理 6.1 作業人員防護措施、防護裝備和應急處置程序 戴呼吸罩。 避免粉塵生成。 避免吸入蒸氣、煙霧或氣體。 保證充分的通風。 人員疏散到安全區域。 避免吸入粉塵。 6.2 環境保護措施 如能確保安全，可采取措施防止進一步的泄漏或溢出。 不要讓產品進入下水道。 6.3 泄漏化學品的收容、清除方法及所使用的處置材料 收集和處置時不要產生粉塵。 掃掉和鏟掉。 放入合適的封閉的容器中待處理。 6.4 參考其他部分 丟棄處理請參閱第13節。 模塊7. 操作處置與儲存 7.1 安全操作的注意事項 避免接觸皮膚和眼睛。 避免形成粉塵和氣溶膠。 在有粉塵生成的地方,提供合適的排風設備。 7.2 安全儲存的條件,包括任何不兼容性 貯存在陰涼處。 使容器保持密閉，儲存在干燥通風處。 建議的貯存溫度： 2 - 8 °C 7.3 特定用途 無數據資料 模塊8. 接觸控制和個體防護 8.1 容許濃度 最高容許濃度 沒有已知的國家規定的暴露極限。 8.2 暴露控制 適當的技術控制 避免與皮膚、眼睛和衣服接觸。 休息前和操作本品后立即洗手。 個體防護設備 眼/面保護 面罩與安全眼鏡請使用經官方標準如NIOSH (美國) 或 EN 166(歐盟) 檢測與批準的設備防護眼部。 皮膚保護 戴手套取 手套在使用前必須受檢查。 請使用合適的方法脫除手套(不要接觸手套外部表面),避免任何皮膚部位接觸此產品. 使用后請將被污染過的手套根據相關法律法規和有效的實驗室規章程序謹慎處理. 請清洗并吹干雙手 所選擇的保護手套必須符合EU的89/686/EEC規定和從它衍生出來的EN 376標準。 完全接觸 物料: 丁腈橡膠 最小的層厚度 0.11 mm 溶劑滲透時間: 480 min 測試過的物質Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 規格 M) 飛濺保護 物料: 丁腈橡膠 最小的層厚度 0.11 mm 溶劑滲透時間: 480 min 測試過的物質Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 規格 M) , 測試方法 EN374 如果以溶劑形式應用或與其它物質混合應用，或在不同于EN 374規定的條件下應用，請與EC批準的手套的供應商聯系。 這個推薦只是建議性的,并且務必讓熟悉我們客戶計劃使用的特定情況的工業衛生學專家評估確認才可. 這不應該解釋為在提供對任何特定使用情況方法的批準. 身體保護 全套防化學試劑工作服, 防護設備的類型必須根據特定工作場所中的危險物的濃度和數量來選擇。 呼吸系統防護 如危險性評測顯示需要使用空氣凈化的防毒面具，請使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US） 或P2型（EN 143）防毒面具筒作為工程控制的候補。如果防毒面具是保護的唯一方式，則使用全面罩式送風防毒 面具。 呼吸器使用經過測試并通過政府標準如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模塊9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外觀與性狀 形狀: 粉末 b) 氣味 無數據資料 c) 氣味閾值 無數據資料 d) pH值 無數據資料 e) 熔點/凝固點 熔點/凝固點: 260 °C - 分解 f) 沸點、初沸點和沸程 無數據資料 g) 閃點 無數據資料 h) 蒸發速率 無數據資料 i) 易燃性(固體,氣體) 無數據資料 j) 高的/低的燃燒性或爆炸性限度 無數據資料 k) 蒸氣壓 無數據資料 l) 蒸汽密度 無數據資料 m) 密度/相對密度 無數據資料 n) 水溶性 無數據資料 o) n-辛醇/水分配系數 無數據資料 p) 自燃溫度 無數據資料 q) 分解溫度 無數據資料 r) 粘度 無數據資料 模塊10. 穩定性和反應活性 10.1 反應性 無數據資料 10.2 穩定性 無數據資料 10.3 危險反應 無數據資料 10.4 應避免的條件 無數據資料 10.5 不相容的物質 強氧化劑 10.6 危險的分解產物 其它分解產物 - 無數據資料 模塊11. 毒理學資料 11.1 毒理學影響的信息 急性毒性 半數致死劑量 (LD50) 經口 - 大鼠 - 153 mg/kg 皮膚刺激或腐蝕 無數據資料 眼睛刺激或腐蝕 無數據資料 呼吸道或皮膚過敏 無數據資料 生殖細胞致突變性 細胞突變性-體外試驗 - 小鼠 - 淋巴細胞 其他突變測試系統 細胞突變性-體外試驗 - 倉鼠 - 子宮 姐妹染色單體互換 細胞突變性-體外試驗 - 人 - 白細胞 DNA抑制 細胞突變性-體外試驗 - 倉鼠 - 肺 哺乳動物體細胞突變 細胞突變性-體外試驗 - 倉鼠 - 肺 姐妹染色單體互換 細胞突變性-體外試驗 - 小鼠 - 白細胞 DNA抑制 細胞突變性-體外試驗 - 倉鼠 - 子宮 DNA損傷 細胞突變性-體外試驗 - 人 - Hela 細胞 DNA抑制 細胞突變性-體外試驗 - 雞 - 胚胎 DNA抑制 細胞突變性-體外試驗 - 人 - Hela 細胞 其他突變測試系統 細胞突變性-體外試驗 - 人 - 白細胞 其他突變測試系統 細胞突變性-體外試驗 - 人 - 淋巴細胞 姐妹染色單體互換 細胞突變性-體外試驗 - 倉鼠 - 肺 細胞發生分析 細胞突變性-體外試驗 - 倉鼠 - 子宮 細胞發生分析 細胞突變性-體外試驗 - 倉鼠 - 肺 DNA損傷 細胞突變性-體外試驗 - 小鼠 - 淋巴細胞 DNA抑制 細胞突變性-體外試驗 - 小鼠 - 白細胞 DNA損傷 細胞突變性-體外試驗 - 猴子 - 腎 DNA損傷 細胞突變性-體外試驗 - 人 - 淋巴細胞 細胞發生分析 細胞突變性-體外試驗 - 人 - 其他細胞類型 細胞發生分析 細胞突變性-體外試驗 - 人 - 成纖維細胞 DNA損傷 細胞突變性-體外試驗 - 人 - Hela 細胞 DNA損傷 細胞突變性-體外試驗 - 人 - 淋巴細胞 DNA損傷 細胞突變性-體外試驗 - 人 - 其他細胞類型 DNA損傷 細胞突變性-體內試驗 - 小鼠 - 腹膜內的 細胞發生分析 致癌性 IARC: 此產品中沒有大于或等于 0。1%含量的組分被 IARC鑒別為可能的或肯定的人類致癌物。 生殖毒性 無數據資料 特異性靶器官系統毒性（一次接觸） 無數據資料 特異性靶器官系統毒性（反復接觸） 無數據資料 吸入危險 無數據資料 潛在的健康影響 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 攝入誤吞會中毒。 皮膚通過皮膚吸收可能有害。 可能引起皮膚刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接觸后的征兆和癥狀 據我們所知，此化學，物理和毒性性質尚未經完整的研究。 附加說明 化學物質毒性作用登記: UQ0492000 模塊12. 生態學資料 12.1 生態毒性 無數據資料 12.2 持久性和降解性 無數據資料 12.3 潛在的生物累積性 無數據資料 12.4 土壤中的遷移性 無數據資料 12.5 PBT 和 vPvB的結果評價 無數據資料 12.6 其它不良影響 無數據資料 模塊13. 廢棄處置 13.1 廢物處理方法 產品 將剩余的和不可回收的溶液交給有許可證的公司處理。 與易燃溶劑相溶或者相混合，在備有燃燒后處理和洗刷作用的化學焚化爐中燃燒 受污染的容器和包裝 按未用產品處置。 模塊14. 運輸信息 14.1 聯合國危險貨物編號 歐洲陸運危規: 1544國際海運危規: 1544國際空運危規: 1544 14.2 聯合國運輸名稱 歐洲陸運危規: ALKALOIDS, SOLID, N.O.S. ((S)-(+)-Camptothecin) 國際海運危規: ALKALOIDS, SOLID, N.O.S. ((S)-(+)-Camptothecin) 國際空運危規: Alkaloids, solid, n.o.s. ((S)-(+)-Camptothecin) 14.3 運輸危險類別 歐洲陸運危規: 6.1國際海運危規: 6.1國際空運危規: 6.1 14.4 包裹組 歐洲陸運危規: III國際海運危規: III國際空運危規: III 模塊 15 - 法規信息 N/A 模塊16 - 其他信息 N/A |
| 符號 |
GHS06 |
|---|---|
| 信號詞 | Danger |
| 危害聲明 | H301 |
| 警示性聲明 | Missing Phrase - N15.00950417 |
| 個人防護裝備 | Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges |
| 危害碼 (歐洲) | T:Toxic; |
| 風險聲明 (歐洲) | R25 |
| 安全聲明 (歐洲) | S45-S36/37/39-S26 |
| 危險品運輸編碼 | UN 1544 6.1/PG 3 |
| WGK德國 | 3 |
| RTECS號 | UQ0492000 |
| 喜樹堿上游產品 6 | |
|---|---|
| 喜樹堿下游產品 9 | |
本品是由珙桐科旱蓮屬植物喜樹的根、皮、果實提取制得的生物堿。也可合成生產。將喜樹果粗粉用10倍量80%乙醇浸泡24小時，收集滲漉液，減壓濃縮回收乙醇。濃縮液靜置取清液，用氯仿提取，提取液蒸餾回收氯仿至干，再加甲醇溶液，冷卻過濾，濾餅為喜樹堿粗品，粗品用甲醇-氯仿混合溶劑重結晶，得喜樹堿。對生藥喜樹果汁，總收率0.03-0.04%.
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TAp73 promotes cell survival upon genotoxic stress by inhibiting p53 activity.
Oncotarget 5(18) , 8107-22, (2014) p53 plays a key role in regulating DNA damage response by suppressing cell cycle progression or inducing apoptosis depending on extent of DNA damage. However, it is not clear why mild genotoxic stress... |
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DNA damage-specific deubiquitination regulates Rad18 functions to suppress mutagenesis.
J. Cell Biol. 206(2) , 183-97, (2014) Deoxyribonucleic acid (DNA) lesions encountered during replication are often bypassed using DNA damage tolerance (DDT) pathways to avoid prolonged fork stalling and allow for completion of DNA replica... |
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A dihydroselenoquinazoline inhibits S6 ribosomal protein signalling, induces apoptosis and inhibits autophagy in MCF-7 cells.
Eur. J. Pharm. Sci. 63 , 87-95, (2014) The PI3K/Akt/mTOR/S6 ribosomal protein signalling pathway is a key potential target in breast cancer therapy, playing a central role in proliferation and cell survival. In this study, we found that th... |
| EINECS 444-280-6 |
| Camptothecin |
| d-Camptothecin |
| 1H-Pyrano(3',4':6,7)indolizino(1,2-b)quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 4-ethyl-4-hydroxy-, (S)- |
| (S)-4-ethyl-4-hydroxy-1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione |
| (S)-4-ethyl-4-hydroxy-1H-Pyrano(3',4':6,7)indolizino(1,2-b)quinoline-3,14(4H,12H)-dione |
| CaMpathecin |
| 1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 4-ethyl-4-hydroxy-, (4S)- |
| (S)-(+)-Camptothecin |
| (4S)-4-Ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione |
| 1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 4-ethyl-4-hydroxy-, (S)- |
| Camptohecin |
| MFCD00081076 |
| Baicalin std. |
| CAMPTOTHECINE |
| 1H-Pyrano(3',4':6,7)indolizino(1,2-b)quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 4-ethyl-4-hydroxy-, (4S)- |
| (S)-4-ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano-[3',4':6,7]indolizinol[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione |
| (+)-Camptothecin |
| (+)-Camptothecine |
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![4-ethyl-1,12-dihydro-14H-pyrano[3',4':6,7indolizino[1,2-b]]quinolin-14-one結構式](http://www.kristinebaugh.com/caspic/481/841276-70-8.png)
CAS號841276-70-8![(S)-4-Ethyl-4-hydroxy-6-iodo-3-oxo-7-propargyl-1H-pyrano[3,4-c]-8-pyridone結構式](http://www.kristinebaugh.com/caspic/174/174092-80-9.png)
CAS號174092-80-9
CAS號210563-62-5![2-[(4-methylphenyl)iminomethyl]aniline結構式](http://www.kristinebaugh.com/caspic/359/55857-35-7.png)
CAS號55857-35-7![4-乙基-7,8-二氫-4-羥基-1H-吡喃并[3,4-f]吲哚嗪-3,6,10(4H)-三酮結構式](http://www.kristinebaugh.com/caspic/342/102978-40-5.png)
CAS號102978-40-5![(S)-4-乙基-4-羥基-7,8-二氫-1H-吡喃O[3,4-F]吲哚嗪-3,6,10(4H)-酮結構式](http://www.kristinebaugh.com/caspic/225/110351-94-5.png)
CAS號110351-94-5
CAS號91421-42-0
CAS號58546-27-3
CAS號91421-43-1![5-ethyl-5-hydroxy-1,4,5,13-tetrahydro-3H,15H-oxepino[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,15-dione結構式](http://www.kristinebaugh.com/caspic/153/186668-40-6.png)
CAS號186668-40-6![1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione,4-ethyl-4-hydroxy-結構式](http://www.kristinebaugh.com/caspic/436/31456-25-4.png)
CAS號31456-25-4
CAS號86639-52-3
CAS號97682-44-5
CAS號19685-09-7
CAS號19685-10-0